„Eperison“ – Versionsunterschied

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== Pharmakologie ==
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=== Wirkungsweise (Pharmakodynamik) ===
=== Wirkungsweise (Pharmakodynamik) ===
Eperison ist ein zentral wirkender muskelrelaxierender Arzneistoff. Zusätzlich verfügt er über eine analgetische Wirkkomponente. Diese Effekte werden auf molekularer Ebene mit einer [[Lokalanästhetika]]-ähnlichen Hemmung von spannungsabhängigen Natrium- und Calciumkanälen an [[Motoneuron]]en und primären [[Afferenz]]en in Verbindung und somit mit einer Hemmung der Freisetzung von [[Neurotransmitter|Transmittern]] in Verbindung gebracht.<ref name="pmid6747808">{{cite journal |author=Ono H, Fukuda H, Kudo Y |title=Mechanisms of depressant action of muscle relaxants on spinal reflexes: participation of membrane stabilizing action |journal=J. Pharmacobio-dyn. |volume=7 |issue=3 |pages=171–6 |year=1984 |month=March |pmid=6747808 |doi= |url=}}</ref><ref name="pmid16126840">{{cite journal |author=Kocsis P, Farkas S, Fodor L, ''et al.'' |title=Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels |journal=J. Pharmacol. Exp. Ther. |volume=315 |issue=3 |pages=1237–46 |year=2005 |month=December |pmid=16126840 |doi=10.1124/jpet.105.089805 |url=}}</ref><ref name="pmid17227288">{{cite journal |author=Farkas S |title=Silperisone: a centrally acting muscle relaxant |journal=CNS Drug Rev |volume=12 |issue=3-4 |pages=218–35 |year=2006 |pmid=17227288 |doi=10.1111/j.1527-3458.2006.00218.x |url=}}</ref>
Eperison ist ein zentral wirkender muskelrelaxierender Arzneistoff. Zusätzlich verfügt er über eine analgetische Wirkkomponente. Diese Effekte werden auf molekularer Ebene mit einer [[Lokalanästhetika]]-ähnlichen Hemmung von spannungsabhängigen Natrium- und Calciumkanälen an [[Motoneuron]]en und primären [[Afferenz]]en in Verbindung und somit mit einer Hemmung der Freisetzung von [[Neurotransmitter|Transmittern]] in Verbindung gebracht.<ref name="pmid6747808">{{cite journal |author=Ono H, Fukuda H, Kudo Y |title=Mechanisms of depressant action of muscle relaxants on spinal reflexes: participation of membrane stabilizing action |journal=J. Pharmacobio-dyn. |volume=7 |issue=3 |pages=171–6 |year=1984 |month=March |pmid=6747808 |doi= |url=}}</ref><ref name="pmid16126840">{{cite journal |author=Kocsis P, Farkas S, Fodor L, ''et al.'' |title=Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels |journal=[[J Pharmacol Exp Ther]] |volume=315 |issue=3 |pages=1237–46 |year=2005 |month=December |pmid=16126840 |doi=10.1124/jpet.105.089805 |url=}}</ref><ref name="pmid17227288">{{cite journal |author=Farkas S |title=Silperisone: a centrally acting muscle relaxant |journal=[[CNS Drug Rev]] |volume=12 |issue=3-4 |pages=218–35 |year=2006 |pmid=17227288 |doi=10.1111/j.1527-3458.2006.00218.x |url=}}</ref>


== Klinische Angaben ==
== Klinische Angaben ==

Version vom 12. Dezember 2013, 19:21 Uhr

Strukturformel
Strukturformel von Eperison
Strukturformel ohne Stereochemie
Allgemeines
Freiname Eperison
Andere Namen
  • (RS)-4'-Ethyl-2-methyl-3-piperidinopropiophenon (IUPAC)
  • Eperisonum (Latein)
Summenformel
  • C17H25NO (Eperison)
  • C17H25NO·HCl (Eperison·Hydrochlorid)
Kurzbeschreibung

Eperison·Hydrochlorid ist ein weißes, kristallines Pulver [1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 3236
Wikidata Q426401
Arzneistoffangaben
ATC-Code

M03BX09

Wirkstoffklasse

Muskelrelaxanzien

Eigenschaften
Molare Masse 259,39 g·mol−1
Schmelzpunkt

167 °C (Eperison·Hydrochlorid) (Zersetzung) [1]

Löslichkeit

leicht löslich in Wasser, Methanol und Essigsäure; löslich in Ethanol (Eperison·Hydrochlorid) [1]

Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Eperison ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Spasmolytika. Er ist, im Gegensatz zu seinem Verwandten Tolperison, in Europa (noch) nicht zur Therapie zugelassen. Eperison wird aber insbesondere in zahlreichen Ländern Asiens, einschließlich China, Indien, Indonesien und Japan, zur Behandlung muskulärer Verspannungen, Hexenschuss und spastischer Lähmungen verwendet.

Pharmakologie

Wirkungsweise (Pharmakodynamik)

Eperison ist ein zentral wirkender muskelrelaxierender Arzneistoff. Zusätzlich verfügt er über eine analgetische Wirkkomponente. Diese Effekte werden auf molekularer Ebene mit einer Lokalanästhetika-ähnlichen Hemmung von spannungsabhängigen Natrium- und Calciumkanälen an Motoneuronen und primären Afferenzen in Verbindung und somit mit einer Hemmung der Freisetzung von Transmittern in Verbindung gebracht.[4][5][6]

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete

Eperison ist in Europa und Nordamerika noch nicht zur Therapie zugelassen. Eine mögliche Anwendung zur Behandlung der spastischen Lähmung[7], Rückenschmerzen[8] und der Spondylose[9] wurde in kleineren klinischen Studien untersucht. Die Ergebnisse dieser klinischen Studien wurden von den Autoren als ein Hinweis auf eine Wirksamkeit interpretiert.

Nebenwirkungen

Während der klinischen Studien konnten insbesondere Benommenheit, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen als unerwünschte Arzneimittelnebenwirkungen beobachtet werden, die in einem möglichen Zusammenhang mit der Einnahme von Eperison stehen können.[10][8]

Handelsnamen und Darreichungsformen

Eperison wird im asiatischen Raum unter dem Markennamen Myonal vertrieben.

Einzelnachweise

  1. ↑ a b c Monografie von Eperisone hydrochloride (CAS:56839-43-1) in der Japanese Pharmacopoeia JP15, abgerufen am 16. Juli 2010.
  2. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. ↑ Eintrag in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar).
  4. ↑ Ono H, Fukuda H, Kudo Y: Mechanisms of depressant action of muscle relaxants on spinal reflexes: participation of membrane stabilizing action. In: J. Pharmacobio-dyn. 7. Jahrgang, Nr. 3, März 1984, S. 171–6, PMID 6747808.
  5. ↑ Kocsis P, Farkas S, Fodor L, et al.: Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels. In: J Pharmacol Exp Ther. 315. Jahrgang, Nr. 3, Dezember 2005, S. 1237–46, doi:10.1124/jpet.105.089805, PMID 16126840.
  6. ↑ Farkas S: Silperisone: a centrally acting muscle relaxant. In: CNS Drug Rev. 12. Jahrgang, Nr. 3-4, 2006, S. 218–35, doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00218.x, PMID 17227288.
  7. ↑ Bresolin N, Zucca C, Pecori A: Efficacy and tolerability of eperisone and baclofen in spastic palsy: a double-blind randomized trial. In: Adv Ther. 26. Jahrgang, Nr. 5, Mai 2009, S. 563–73, doi:10.1007/s12325-009-0031-8, PMID 19458926.
  8. ↑ a b Cabitza P, Randelli P: Efficacy and safety of eperisone in patients with low back pain: a double blind randomized study. In: Eur Rev Med Pharmacol Sci. 12. Jahrgang, Nr. 4, 2008, S. 229–35, PMID 18727454.
  9. ↑ Bose K: The efficacy and safety of eperisone in patients with cervical spondylosis: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. In: Methods Find Exp Clin Pharmacol. 21. Jahrgang, Nr. 3, April 1999, S. 209–13, PMID 10389124.
  10. ↑ Sartini S, Guerra L: Open experience with a new myorelaxant agent for low back pain. In: Adv Ther. 25. Jahrgang, Nr. 10, Oktober 2008, S. 1010–8, doi:10.1007/s12325-008-0108-9, PMID 18836866.
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