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Meloxicam

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Meloxicam
Nombre (IUPAC) sistemático
4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide.
Identificadores
Número CAS 71125-38-7
Código ATC M01
PubChem 5281106 CID 5281106
DrugBank DB00814
ChemSpider 10442740
UNII VG2QF83CGL
KEGG D00969
ChEMBL 599
Datos químicos
Fórmula C14H13N3O4S2 
Peso mol. 351.403 g/mol
Cc1cnc(s1)NC(=O)C\3=C(/O)c2ccccc2S(=O)(=O)N/3C
Farmacocinética
Biodisponibilidad 89 %
Unión proteica 99.4 %
Metabolismo hepático (CYP2C9 y 3A4-mediado).
Vida media 15 a 20 horas
Excreción orina y heces, igualmente
Datos clínicos
Nombre comercial Mobic
Cat. embarazo en el tercer trimestre
Vías de adm. oral
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El meloxicam es un fármaco inhibidor de la ciclooxigenasa (presenta más afinidad por la Cox2) del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Es un derivado del oxicam, estrechamente relacionado con el piroxicam.[1]​

Se usa para aliviar los síntomas de la artritis, la dismenorrea primaria o la fiebre y como analgésico, especialmente cuando va acompañado de un cuadro inflamatorio. Este medicamento está indicado principalmente para el tratamiento de los síntomas derivados de la artritis reumatoide y de la osteoartritis.[2]​ Sus efectos analgésicos comienzan el alivio del dolor entre 30 y 60 minutos después de su consumo.[3]​

Los ensayos clínicos publicados en 2009 y 2010 sobre el meloxicam han confirmado su eficacia como anticonceptivo de emergencia. Según Horacio Croxatto, del Instituto Chileno de Medicina Reproductiva (ICMER), si nuevos estudios corroboran estos hallazgos, podría reemplazar a otros anticonceptivos de emergencia, como el acetato de ulipristal, la mifepristona y el levonorgestrel.[4]​

Historia

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El meloxicam fue desarrollado por la empresa Boehringer Ingelheim.[cita requerida]

Farmacocinética

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Tras ingerir el meloxicam, este se absorbe completamente, y alcanza una concentración máxima plasmática en 2 a 4 horas. Los antiácidos y los alimentos no modifican la rapidez ni la magnitud de su absorción. Sufre una importante recirculación enterohepática, lo que le da una semivida prolongada (50 horas, aproximadamente, aunque varía mucho de persona a persona).[cita requerida]

Se une de manera extensa a las proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye al líquido sinovial, donde alcanza el 50% de la concentración plasmática, aproximadamente (aunque, después de 7-12 días, las concentraciones son aproximadamente iguales en el plasma y en el líquido sinovial). La principal transformación metabólica es la hidroxilación, mediada por citocromo P-450, y la glucuronidación, de manera que solo el 5-10% se excreta por la orina y por las heces sin metabolizar.[cita requerida]

Mecanismo de acción

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El meloxicam es un AINE (antiinflamatorio no esteroideo) perteneciente al grupo de los ácidos enólicos, y está relacionado estructuralmente con el piroxicam. El meloxicam disminuye significativamente síntomas como dolor y rigidez, con una baja incidencia de efectos secundarios gastrointestinales. Este fármaco posee cualidades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Su mecanismo de acción está relacionado con la inhibición selectiva, a dosis terapéuticas, de la ciclooxigenasa(COX).[5]​

Efectos secundarios

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El uso del meloxicam puede provocar toxicidad gastrointestinal y hemorragia, deposición de heces de color muy oscuro o negras (signo de hemorragia intestinal), tinnitus, dolor de cabeza y prurito. El riesgo de sufrir efectos secundarios es más bajo que el relacionado con el uso de otros AINE como diclofenaco, naproxeno o piroxicam. El meloxicam no llega a interferir significativamente en la función plaquetaria. Las personas con antecedentes familiares de enfermedades cardiovasculares o accidentes cerebrovasculares deben ser precavidos, ya que los posibles efectos secundarios cardiovasculares de este medicamentos pueden ser graves en grupos de riesgo.[6]​

En octubre de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) requirió que la etiqueta del medicamento se actualizara para todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para describir el riesgo de problemas renales en los bebés por nacer que resultan en un nivel bajo de líquido amniótico.[7]​ Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a las 20 semanas o más tarde del embarazo.[8]​

Uso veterinario

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Dos píldoras de Meloxicam de 15 mg (dosis de 30 mg).

El meloxicam también se usa en la rama veterinaria, más frecuentemente en perros y ganado, pero también se utiliza con gatos y animales exóticos. Se comercializa con el nombre de Metacam. Los efectos secundarios en los animales son similares a los de los humanos, como irritación intestinal (vómitos, náusea y ulceración). Más improbables son efectos de toxicidad hepática y renal.[cita requerida]

El uso de Meloxicam en gatos

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La cuestión del uso de meloxicam en gatos implica directrices contradictorias, legislaciones diferentes y un estrecho margen de seguridad terapéutica que fácilmente puede convertir el fármaco de una cura a un veneno. Específicamente:

La FDA (Food & Drug Administration) aprueba el uso de meloxicam en gatos sólo en forma inyectable y sólo para una única inyección antes de la cirugía.[9]​[10]​ No aprueba la suspensión oral de meloxicam para gatos ni aprueba el aerosol transmucoso de meloxicam para gatos porque después de revisar numerosos informes de efectos secundarios del meloxicam en gatos, ha identificado muchos casos de insuficiencia renal aguda y muerte y ha agregado el siguiente mensaje de advertencia en un recuadro a los productos: "El uso repetido de meloxicam en los gatos se ha asociado con insuficiencia renal aguda y muerte. No administre meloxicam adicional inyectable u oral a los gatos. Consulte las contraindicaciones, advertencias y precauciones para obtener información detallada."[11]​Por el contrario, en Europa y otros continentes o países se permite el uso del fármaco en gatos.[12]​[13]​

Otra directriz contradictoria se refiere a un producto de suspensión oral de meloxicam específico para gatos. El prospecto indica que: "Ocasionalmente se han registrado reacciones adversas típicas de los AINE, tales como pérdida del apetito, vómitos, diarrea, sangre oculta en las heces, apatía e insuficiencia renal. Estas reacciones adversas en la mayoría de casos, son transitorias y desaparecen al finalizar el tratamiento, pero en muy raros casos pueden ser graves o mortales."[14]​

El prospecto de los productos de meloxicam para gatos también establece que: "Meloxicam tiene un estrecho margen terapéutico en gatos, por ello se pueden observar signos clínicos de sobredosificación a niveles relativamente bajos de sobredosificación."[14]​La política de dosificación de los productos de meloxicam para gatos, tal como se describe en los folletos, define la cantidad administrada como proporcional al peso corporal. No existe una pauta de dosificación separada para gatos con sobrepeso u obesidad. Esto es digno de mención porque el artículo Dosificación de fármacos en adultos obesos[15]​ defiende que utilizar el peso corporal total de adultos obesos puede provocar toxicidad farmacológica y sugiere una dosificación individualizada basada en el peso corporal ideal del paciente en lugar del real y, por otro lado, precisamente porque el margen de seguridad del meloxicam para gatos es muy estrecho. Para gatos ancianos tampoco existe una pauta de dosificación separada.

Meloxicam, posible anticonceptivo de emergencia no hormonal

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Los ensayos clínicos publicados en 2009 y 2010 sobre el meloxicam han confirmado su eficacia como anticonceptivo de emergencia. Según Horacio Croxatto (del Instituto Chileno de Medicina Reproductiva (ICMeR), si nuevos estudios corroboran estos hallazgos, podría reemplazar a otros anticonceptivos de emergencia (como el acetato de ulipristal, la mifepristona y el levonorgestrel).[4]​[16]​[17]​[18]​[19]​[4]​ El meloxicam es un AINE (antiinflamatorio no esteroideo, inhibidor de la ciclooxigenasa 2, COX2) utilizado habitualmente como analgésico, antiinflamatorio y antipirético -en procesos artríticos-, de fácil acceso y reducido precio, ha demostrado (estudios de 2009 y 2010) que inhibe la ovulación (impide la rotura del folículo que contiene el óvulo, por lo que este no podría ser fecundado), tomado en dosis de 30 mg durante cinco días seguidos después de la relación sexual se comporta como un eficaz anticonceptivo de urgencia. El meloxicam no altera el sistema endocrino y no causa alteraciones menstruales. Uno de los estudios ha sido llevado a cabo por Cristián Jesam, Ana María Salvatierra, Jill L. Schwartz y Horacio B. Croxatto, investigadores del Instituto Chileno de Medicina Reproductiva (ICMeR) y de la Facultad de Química y Biología, de la Universidad de Santiago de Chile.[20]​[21]​[22]​

Marcas de comercialización

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Los nombres comerciales con los que se comercializa el meloxicam en Europa son, entre otros:[23]​

  • Tenaron
  • Aliviodol
  • Melox
  • Meloxicam
  • Mobec
  • Movalis
  • Recoba

Los nombres comerciales con los que se comercializa el meloxicam en España son, entre otros:[24]​[25]​

  • Anaxicam
  • Ecax
  • Ilacox
  • Mavicam
  • Melocam
  • Mobic
  • Mobicox
  • Tenaron

Algunas de las formulaciones veterinarias son:[cita requerida]

  • Maxicam (Reco)
  • Meloxidyl
  • Metacam
  • Moxen
  • Petcam
  • Meloxivet

Referencias

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  1. ↑ «Meloxicam official FDA information, side effects, and uses». drugs.com. marzo de 2010. Consultado el 17 de marzo de 2010. 
  2. ↑ Quinn, P. I. (2008): «Aspirin and Health Research Progress», artículo en inglés en Nova Biomedical, p. 43, 2008.
  3. ↑ Auvinet, B.; Ziller, R.; Appelboom, T.; Velicitat, P. (1995). «Comparison of the onset and intensity of action of intramuscular meloxicam and oral meloxicam in patients with acute sciatica». Clinical Therapeutics 17 (6): 1078-1098. ISSN 0149-2918. PMID 8750399. Consultado el 25 de mayo de 2017. 
  4. ↑ a b c Jesam, C.; Salvatierra, A. M.; Schwartz, J. L., y Croxatto, H. B. (2009): «Suppression of follicular rupture with meloxicam, a cyclooxygenase-2 inhibitor: potential for emergency contraception» Archivado el 12 de octubre de 2016 en Wayback Machine., artículo en inglés en Human Reproduction, 25:2, 368-373; 2009.
  5. ↑ Quinn, Paul I. (2008): «Aspirin and Health Research Progress», artículo en inglés en Nova Biomedical, p. 44, 2008.
  6. ↑ «Meloxicam. Important warning.». MedlinePlus (NIH. U.S. National Library of Medicine). Consultado el 25 de mayo de 2017. 
  7. ↑ Research, Center for Drug Evaluation and (27 de octubre de 2020). «FDA recommends avoiding use of NSAIDs in pregnancy at 20 weeks or later because they can result in low amniotic fluid». FDA (en inglés). Consultado el 19 de octubre de 2021. 
  8. ↑ Commissioner, Office of the (16 de octubre de 2020). «FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications». FDA (en inglés). Consultado el 19 de octubre de 2021. 
  9. ↑ Medicine, Center for Veterinary (Thu, 09/29/2022 - 06:27). «Get the Facts about Pain Relievers for Pets». FDA (en inglés). Consultado el 29 de marzo de 2024. 
  10. ↑ Medicine, Center for Veterinary (Tue, 08/15/2023 - 14:29). «Consejos que los veterinarios deben ofrecer a los clientes sobre el control del dolor y los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) en los perros y gatos». FDA (en inglés). Consultado el 29 de marzo de 2024. 
  11. ↑ Medicine, Center for Veterinary (Mon, 08/14/2023 - 13:20). «Información sobre la casilla de advertencia en las etiquetas de meloxicam respecto a los riesgos de seguridad en los gatos». FDA (en inglés). Consultado el 29 de marzo de 2024. 
  12. ↑ «Metacam | European Medicines Agency». www.ema.europa.eu. Consultado el 29 de marzo de 2024. 
  13. ↑ «Cats: Meloxicam Question for Department for Environment, Food and Rural Affairs». UK Parliament Written questions, answers and statements. 
  14. ↑ a b «MELOXIDYL ORAL GATOS / Lista de productos / Especies y Productos / Ceva Spain». Ceva Spain. Consultado el 29 de marzo de 2024. 
  15. ↑ Barras, Michael; Legg (Amy). «Drug dosing in obese adults». National Library of Medicine National Center for Biotechnology Information. 
  16. ↑ Jesam, Cristián; Salvatierra, Ana María; Schwartz, Jill L.; y Croxatto, Horacio B. (2009): «Suppression of follicular rupture with meloxicam, a cyclooxygenase-2 inhibitor: potential for emergency contraception», artículo en inglés en Human Reproduction, volumen 25, n.º 2, págs. 368-373; 2009.
  17. ↑ Jesam, Cristián; Salvatierra, Ana María; Schwartz, Jill L.; y Croxatto, Horacio B. (2009): «Suppression of follicular rupture with meloxicam, a cyclooxygenase-2 inhibitor: potential for emergency contraception», artículo en inglés en Human Reproduction, volumen 25, n.º 2, págs. 368-373; 2009.
  18. ↑ Jesam, Cristián; Salvatierra, Ana María; Schwartz, Jill L.; y Croxatto, Horacio B. (2009): «Suppression of follicular rupture with meloxicam, a cyclooxygenase-2 inhibitor: potential for emergency contraception» Archivado el 23 de febrero de 2018 en Wayback Machine., artículo en inglés en Human Reproduction, volumen 25, n.º 2, págs. 368-373; 2009.
  19. ↑ «Meloxicam: el anticonceptivo del momento» (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última)., artículo en el sitio web Farmacia Espoz (Chile).
  20. ↑ «Oral administration of the cyclooxygenase‐2 (COX‐2) inhibitor meloxicam blocks ovulation in non‐human primates when administered to simulate emergency contraception», artículo en inglés en Human Reproduction, 25:360-367; 2010.
  21. ↑ «Meloxicam es probado con éxito como anticonceptivo de emergencia» Archivado el 28 de enero de 2010 en Wayback Machine., artículo del 25 de enero de 2010, en el diario La Nación (Santiago de Chile).
  22. ↑ Página Icmer ver también Anticoncepción de emergencia en Chile
  23. ↑ «Guía de prescripción terapéutica», información de medicamentos autorizados en España, en el sitio web Imedicinas.
  24. ↑ «Meloxicam (Boehringer Ingelheim S. A.)», ficha en el sitio web PLM Farmacias, en Bogotá (Colombia).
  25. ↑ Medicamentos con principio activo meloxicam, ficha en el sitio web Vademécum (España).

Véase también

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Enlaces externos

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Prospecto
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