Loperamidi
![]() | |
Loperamidi
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
4-[4-(4-klorofenyyli)-4-hydroksipiperidiini-1-yyli]-N,N-dimetyyli-2,2-difenyylibutaaniamidi | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | A07 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C29H33N2ClO2 |
Moolimassa | 477,037 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 0,3 % |
Proteiinisitoutuminen | 97 % |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | 9–14 tuntia |
Ekskreetio | bukkaalinen (30–40 %), renaalinen (1 %) |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
C(US) |
Reseptiluokitus |
|
Riippuvuusalttius | Matala |
Antotapa | Oraalinen |
Loperamidi on heikko opioidi[1], jota käytetään ripulilääkkenä. Loperamidi kehitettiin vuonna 1969 belgialaisen Janssen-Cilag lääkeyhtymän innovoimana, sekä hyväksyttiin lääkevalmisteeksi 1975. Sen tunnetuimpia valmistenimiä lienee Imodium.[1] Suomessa loperamidia myydään valmistenimillä Imocur, Imodium, Lopacut, Loperamide ja Lopex[2] sekä dimetikonin kanssa yhdistelmävalmisteena nimellä Imodium Plus[3]. Lääke otetaan suun kautta tablettina tai sol-tab-tyyppisenä resoriblettina, joka liukenee suussa. Se tarkoittaa, että lääkkeen voi ottaa silloin ilman vettä. Vaikuttavaa ainetta on 2 mg tablettia/resoriblettiä kohden.
![](https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/1/15/Lopex.jpg/250px-Lopex.jpg)
Lääkettä käytetään eri syistä aiheutuneen akuutin ripulin hoitoon. Veriset ulosteet kuten punataudissa on este käytölle.
Muun muassa Ruotsissa ja Yhdysvalloissa on raportoitu loperamidin väärinkäytöstä ja yliannosteluun liittyvistä kuolemantapauksista. Lääkkeen huomattava yliannostus saattaa haitata vakavasti sydämen toimintaa. Joulukuuhun 2017 mennessä Suomen Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimealle oli raportoitu vain yhdestä ripulilääkkeiden väärinkäytöstä, johon ei kuitenkaan liittynyt myrkytystä.[4][5]
![](https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/77/Loperamide_3D_ball.png/250px-Loperamide_3D_ball.png)
Lähteet
muokkaa- ↑ a b http://finto.fi/mesh/fi/page/D008139 Viitattu 30.12.2017.
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: A07DA03 Fimea.
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: A07DA53 Fimea.
- ↑ Ripulilääkkeiden väärinkäytöstä aiheutuvat kuolemat lisääntyneet Ruotsissa - Suomessa ei ilmoituksia vastaavasta Kaleva 21.12.2017, Viitattu 25.12.2017.
- ↑ Ripulilääkeriippuvuus yleistyy: 27-vuotias perheenisä kuoli yliannostukseen Stara 19.8.2017.
Aiheesta muualla
muokkaa- PubChem: Loperamide (englanniksi)
- Human Metabolome Database (HMDB): Loperamide (englanniksi)
- DrugBank: Loperamide (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Loperamide (englanniksi)