Linezolid
![]() | |||
![]() | |||
Linezolid | |||
IUPAC-név | |||
(S)-N-{[3-(3-fluor-4-morfolinofenil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-il]metil}acetamid | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 165800-03-3 | ||
PubChem | 441401 | ||
ChemSpider | 390139 | ||
DrugBank | APRD01073 | ||
ATC kód | J01XX08 | ||
| |||
| |||
InChIKey | TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C16H20FN3O4 | ||
Moláris tömeg | 337,346 g/mol | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | ~100% (orális) | ||
Metabolizmus | máj 50–70% | ||
Biológiai felezési idő |
4,2–5,4 óra | ||
Fehérjekötés | 31% | ||
Kiválasztás | vese 80–85% | ||
Terápiás előírások | |||
Licenc adat | Linezolid (USA) | ||
Jogi státusz | S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) (HU) | ||
Terhességi kategória | C (Au), C (U.S.) | ||
Alkalmazás | intravénás, orális |
A Linezolid (INN) az oxazolidinonok közé tartozó szintetikus szisztémás antibiotikum.
Az 1980-as évek végén felfedezett, és 2000-ben engedélyezett linezolid az első, és 2009-ig az egyetlen, kereskedelmi forgalomban elérhető oxazolidinon antibiotikum. Sok antibiotikumhoz hasonlóan a linezolid is fehérjeszintézis-gátló: a baktériumok növekedését a fehérjetermelésük megbontásával állítja meg. A linezoliddal szembeni rezisztencia az 1999-es első megfigyelések óta nagyon alacsony szinten maradt, de ennek szintje emelkedhet.
A linezolid rövid ideig tartó használata során leggyakrabban fellépő mellékhatások a fejfájás, hasmenés és émelygés. A hosszabb ideig tartó alkalmazás súlyos nem kívánt hatásokkal társulhat, a linezolid csontvelő depressziót és vérlemezkeszám-csökkentést (trombocitopénia) okozhat, különösen két hetet meghaladó alkalmazás esetén.
Védjegyezett nevek
[szerkesztés]- Zyvox