Тигециклин
Пређи на навигацију
Пређи на претрагу
| |||
| (ИУПАЦ) име | |||
|---|---|---|---|
| Н-[(5аР,6аС,7С,9З,10аС)-9-[амино(хидрокси)метилиден]-4,7-бис(диметиламино)-1,10а,12-трихидрокси-8,10,11-триоксо-5,5а,6,6а,7,8,9,10,10а,11-декахидротетрацен-2-ил]-2-(терт-бутиламино)ацетамид | |||
| Клинички подаци | |||
| Робне марке | Тигацил | ||
| АХФС/Другс.цом | Монографија | ||
| Идентификатори | |||
| ЦАС број | 220620-09-7 | ||
| АТЦ код | Ј01АА12 | ||
| ПубЦхем[1][2] | 5282044 | ||
| ДругБанк | ДБ00560 | ||
| ЦхемСпидер[3] | 10482314 | ||
| УНИИ | 70ЈЕ2Н95КР 
| ||
| КЕГГ[4] | Д01079
| ||
| ЦхЕБИ | ЦХЕБИ:149836
| ||
| ЦхЕМБЛ[5] | ЦХЕМБЛ376140
| ||
| Хемијски подаци | |||
| Формула | C29Х39Н5О8 | ||
| Мол. маса | 585,65 г/мол | ||
| СМИЛЕС | еМолекули & ПубХем | ||
| |||
| Синоними | Н-[(5аР,6аС,7С,9З,10аС)-9-(амино-хyдроxy-метхyлидене)-4,7-бис(диметхyламино)-1,10а,12-трихyдроxy-8,10,11-триоxо-5а,6,6а,7-тетрахyдро-5Х-тетрацен-2-yл]-2-(терт-бутyламино)ацетамиде | ||
| Фармакокинетички подаци | |||
| Биорасположивост | НА | ||
| Везивање за протеине плазме | 71-89% | ||
| Метаболизам | не метаболизује се | ||
| Полувреме елиминације | 42,4 сата | ||
| Излучивање | 59% билијарно, 33% ренално | ||
| Фармакоинформациони подаци | |||
| Трудноћа | D(АУ) D(УС) | ||
| Правни статус | Само на рецепт (С4) (АУ) ℞-онлy (САД) | ||
| Начин примене | IV онлy | ||
Тигециклин је глицилциклински антибиотик[6][7] који је развила компанија Францис Тали[8] и који производи и продаје Wyетх под иемном Тигацил. Овај лек је ФДА одобрила 2005. Он је развијен у респонсу на растућу преваленцију отпорности на антибиотике код бактерија попут Стапхyлоцоццус ауреус и Ацинетобацтер бауманнии. Ентеробацтериацеае отпорне на вишеструке лекове услед дејства ензима Њу Делхи метало-бета-лактамаза су исто тако подложен тигециклину.[9]
Структура
[уреди | уреди извор]Овај антибиотик је први клинички доступан лек у новој класи антибиотика заваних глицилциклини. Он је структурно сличан са тетрациклинима по томе што садржи централни скелетон са четири прстена. Он је дериват миноциклина. Тигециклин је супститутуисан на D-9 позицији за шта се сматра да узрокује широк спектар активности.
Механизам дејства
[уреди | уреди извор]Тигециклин је бактериостатик и инхибитор протеинске синтезе путем везивања за 30С рибозомалну подјединицу бактерија чиме блокира приступ Аминоацил-тРНК у А место рибозома током прокариотске транслације.[10]
Синоними
[уреди | уреди извор]- ГАР-936[11]
- Тигацил
Референце
[уреди | уреди извор]- ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.
- ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.
- ↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594.
- ↑ Росе W, Рyбак M (2006). „Тигецyцлине: фирст оф а неw цласс оф антимицробиал агентс.”. Пхармацотхерапy 26 (8): 1099–110. ДОИ:10.1592/phco.26.8.1099. ПМИД 16863487.
- ↑ Касбекар Н (2006). „Тигецyцлине: а неw глyцyлцyцлине антимицробиал агент.”. Ам Ј Хеалтх Сyст Пхарм 63 (13): 1235–43. ДОИ:10.2146/ajhp050487. ПМИД 16790575.
- ↑ Пројан, Стевен Ј (Јануарy 2010). „Францис Таллy анд тхе дисцоверy анд девелопмент оф тигецyцлине: а персонал реминисценце”. Цлин. Инфецт. Дис. (Унитед Статес) 50 Суппл 1: С24–5. ДОИ:10.1086/647941. ПМИД 20067389.
- ↑ Кумарасамy ет. ал.; Толеман, Марк А; Wалсх, Тимотхy Р; Багариа, Јаy; Бутт, Фафхана; Балакрисхнан, Равикумар; Цхаудхарy, Ума; Доумитх, Мицхел и др.. (2010). „Емергенце оф а неw антибиотиц ресистанце мецханисм ин Индиа, Пакистан, анд тхе УК: а молецулар, биологицал, анд епидемиологицал студy”. Тхе Ланцет Инфецтиоус Дисеасес 10 (9): 597–602. ДОИ:10.1016/S1473-3099(10)70143-2. ПМЦ 2933358. ПМИД 20705517.
- ↑ Тигецyцлине: А Новел Броад-Спецтрум Антимицробиал: Пхармацологy анд Мецханисм оф Ацтион Цхристине M. Словер, ПхармД, Инфецтиоус Дисеасес Феллоw, Кеитх А. Родволд, ПхармД анд Ларрy Х. Данзигер, ПхармД, Профессор, Департмент оф Пхармацy Працтице, Университy оф Иллиноис ат Цхицаго, Цхицаго, ИЛ
- ↑ Бетриу C, Родрíгуез-Авиал I, Сáнцхез БА, Гóмез M, Пицазо ЈЈ (2002). „Цомпаративе ин витро ацтивитиес оф тигецyцлине (ГАР-936) анд отхер антимицробиал агентс агаинст Стенотропхомонас малтопхилиа”. Ј Антимицроб Цхемотхер 50 (5): 758–59. ДОИ:10.1093/jac/dkf196. ПМИД 12407139.
