Alfuzosin
![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(RS)-N-[3-[(4-amino-6,7-dimetoksi-hinazolin-2-il)- metil-amino]propil] tetrahidrofuran- 2-karboksamid | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Uroksatral | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a604002 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 81403-80-7 | ||
ATC kod | G04CA01 | ||
PubChem[1][2] | 2092 | ||
DrugBank | DB00346 | ||
ChemSpider[3] | 2008 | ||
UNII | 90347YTW5F ![]() | ||
KEGG[4] | D07124 ![]() | ||
ChEBI | CHEBI:51141 ![]() | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL709 ![]() | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C19H27N5O4 | ||
Mol. masa | 389,449 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 49% | ||
Vezivanje za proteine plazme | 82%-90% | ||
Metabolizam | Hepatički (CYP3A4-posredovano) | ||
Poluvreme eliminacije | 10 hours | ||
Izlučivanje | Fekalno (69%) i renalno (24%) | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | B2( | ||
Pravni status | POM (UK) ℞-only (SAD) | ||
Način primene | Oralno |
Alfuzosin je antagonist
Alfuzosin u Sjedinjenim Državama prodaje kompanija Sanofi pod imenom Uroksatral, a u drugim zemljama se koriste imena Ksatral, i Prostetrol. FDA je odobrila upotrebu alfuzosina 2003.
Najčešće nuspojave su vrtoglavica (usled posturalne hipotenzije), infekcija gornjeg respiratornog trakta, glavobolja, i umor.
Alfuzosin se treba koristiti sa oprezom kod pacijenata sa jakom renalnom insuficijencijom, i ne treba se propisivati pacijentima sa istorijom QT prolongacije.
Alfuzosin sadrži stereocenter i zato je kiralni. Postoje dve enantiomerne forme, ( R ) - oblik i ( S ) - oblik. Praktično značenje, međutim, ima samo racemat [( RS ) - alfuzosin], tj. Mešavina od 1: 1 ( R ) - enantiomer i ( S ) enantiomera:[6]
Enantiomeri alfuzozina | |
---|---|
![]() CAS-Nr.: 123739-69-5 |
![]() CAS-Nr.: 123739-70-8 |
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.
- Uroxatral
- Alfuzosin Arhivirano 2012-10-19 na Wayback Machine-u