Histamín

	Histamín
	Histamín
	Histamín
	Všeobecné vlastnosti
Sumárny vzorec	C5H9N3
Systematický názov	2-(4-Imidazolyl)-etylamín
	Fyzikálne vlastnosti
Molárna hmotnosť	111,15 g/mol
Teplota topenia	84 °C
Teplota varu	210 °C
	Ďalšie informácie
Číslo CAS	51-46-6
	Pokiaľ je to možné a bežné, používame jednotky sústavy SI. ; Ak nie je hore uvedené inak, údaje sú za normálnych podmienok.
	Chemický portál

Histamín bol objavený v roku 1910 Henrym Daleom a v roku 1920 bol potvrdený ako hlavný mediátor alergických chorôb. Je to biologický aktívny amín, ktorý spoločne so sérotonínom, endogénnymi polypeptidmi, prostaglandínmi a leukotriénmi zaraďujeme medzi tzv. autakoidy (gréc. autos = vlastný a akos = liečivo). Dnes je používaný na označenie telu vlastných látok, ktoré sa zúčastňujú na hormonálnych reakciách. Nedá sa zaradiť ani medzi hormóny, ani medzi neurotransmitery, ale pretože pôsobí blízko miesta svojho vzniku, bývajú niekedy označované ako lokálne hormóny.

Funkcia

Úloha histamínu v priebehu fyziologických dejov zatiaľ nie je presne známa, jeho hlavné funkcie sú regulácia mikrocirkulácie v tkanivách pôsobením na H₁ a H₂ receptory v stenách ciev. Zdrojom takto pôsobiaceho histamínu sú jednak bunky umiestnené popri kapilárach, ako aj pri periférnych nervových zakončeniach, kde je histamín syntetizovaný ako mediátor plniaci rolu transmiteru. Histamín je dôležitým mediátorom skorej fázy alergickej reakcie, ale aj zápalu a ovplyvňuje žalúdočnú exkréciu.

Umiestnenie

Väčšina histamínu je v organizme prítomná vo viazanej forme v granulách buniek a bazofilov v komplexe s heparínom a bielkovinou, plazmatická koncentrácia je za normálnych okolností veľmi nízka – menej než 9 nmol/l. Aby sa stal histamín aktívnym, musí byť uvoľnený z heparínového komplexu. Napríklad morfín alebo tubokurarín ju z tejto väzby vytesní, bez toho aby sa poškodila bunková stena. Pri fyzikálnom (chlad, ožiarenie), chemickom alebo mechanickom poškodení bunky nastáva jej degranulácia a histamín je pôsobením sodných iónov prítomných v extracelulárnej tekutine z tohto komplexu vytesnený. Dôležitým podnetom k degranulácii je imunopatologická reakcia I. typu podľa Coombsa a Gella, pri ktorej sa na povrch buniek a bazofilov naviaže protilátka IgE. Tento proces exocytotickej degranulácie je závislý od dodávky energie a prítomnosti vápenatých iónov. Histamín sa môže takto uvoľňovať i v priebehu iného typu imunitných reakcií, na ktorých sa zúčastňujú protilátky IgG a IgM za spolupôsobenia komplementu. Po imunologickej aktivácii povrchovej membrány dochádza k preneseniu signálu dovnútra bunky a k uvoľneniu preformovaných mediátorov alergickej reakcie.

Účinky

Biologické účinky histamínu sa prejavujú po jeho uvoľnení z buniek a bazofilov ako dôsledok väzby na špecifické receptory v tkanivách.

H₁-receptory sú prítomné na povrchu buniek hladkej svaloviny a endotelu ciev.
H₂-receptory na bunkách žalúdočnej sliznice a myokardu.
H₃-receptory boli preukázané v centrálnom nervovom systéme.

Klinickým prejavom pôsobenia histamínu na kardiovaskulárny systém je pokles krvného tlaku a zvýšenie pulzovej frekvencie. Ide o súčet vazodilatačného účinku a stimulačného pôsobenia na srdcový sval. Dôsledkom vplyvu na mikrocirkuláciu a zvýšenej priepustnosti steny ciev je vznik opuchov kože a slizníc. Hladké svaly čriev a bronchov sa kontrahujú, u gravidných žien môže sťahovanie stien maternice byť príčinou potratu. Histamín má mohutný sekrečný účinok na HCl v žalúdku. Agonistickým pôsobením na histamínové H₂-receptory v parentálnych bunkách dochádza nielen k sekrécii HCl, ale aj k sekrécii pepsínu a vnútorného faktoru.

Negatívne účinky

Zlý vplyv uvoľneného histamínu na organizmus je možno tlmiť niekoľkými spôsobmi. Medzi jeho fyziologických antagonistov patrí napríklad adrenalín, ktorý sa používa pri liečbe anafylaxie. Degranuláciu buniek, spôsobenú napríklad imunopatologickými mechanizmami potlačuje pôsobenie kromoglykátu (dinatrii cromoglicas) a nedocromilu, užívaných pri liečbe alergickej rinitídy a bronchiálnej astmy. Uvoľnenie histamínu znižujú aj beta 2-sympatomimetiká a niektoré antihistaminiká.

Antihistaminiká

Hlavný článok o liekoch ktoré potlačujú účinok histamínov, pozri antihistaminiká.

Liečebné podávanie antihistaminík, teda liečiv, ktoré špecificky blokujú histamínové receptory na cieľových bunkách a pôsobia tak ako antagonisti cieľového tkanivového pôsobenia histamínu, predstavuje ďalšiu možnosť zníženia nepriaznivého vplyvu histamínu na organizmus. Terapeuticky sa používajú od roku 1940. V súčasnej dobe sa využívajú v liečbe prevažne antagonisty H₁ a H₂ receptorov. Selektívne antagonisty H₃-receptorov thioperamid, impromidin, burimamid dosiaľ nenašli vzhľadom na nie úplne jasnú funkciu H₃-receptorov klinické využitie.

Histamínová intolerancia

Skrátene HIT, inak povedané alergia na histamín – viac na Histamínová intolerancia.

Pozri aj

Medicínsky portál

Externé odkazy

Histamínová intolerancia