Rotigotin
Rotigotin (Neupro) je neergolinski dopaminski agonist koji se koristi za lečenje Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu (RLS) u Evropi i SAD-u.[1][2] On se formuliše kao jednodnevni transdermalni flaster koji omogućava spor i konstantan unos leka tokom 24 časovnog perioda.[1][1]
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(S)-6-[propil(2-tiofen-2-iletil)amino]-5,6,7,8- tetrahidronaftalen-1-ol | |
| Klinički podaci | |
| Drugs.com | Mikromedeks, detaljne potrošačke informacije |
| MedlinePlus | a607059 |
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | Transdermalni flaster |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | 37% (transdermalno) |
| Vezivanje proteina | 92% |
| Metabolizam | Hepatički (CYP-posredovano) |
| Poluvreme eliminacije | 5–7 sati |
| Izlučivanje | Urin (71%), Fekalije (23%) |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 92206-54-7  |
| ATC kod | N04BC09 (WHO) |
| PubChem | CID 57537 |
| DrugBank | DB05271  |
| ChemSpider | 51867 |
| UNII | 87T4T8BO2E |
| ChEMBL | CHEMBL1303 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C19H25NOS |
| Molarna masa | 315,474 g/mol |
| |
| |
Poput drugih dopaminskih agonista, za rotigotin je pokazano da poseduje antidepresivne efekte i da može da bude koristan u lečenju depresije.[3]
Hemija
уредиRotigotin je analogan sa 7-OH-DPAT i UH-232. Sva tri jedinjenja su derivati aminotetralina. Ova jedinjenja imaju sličnu strukturu sa dopaminom, što uslovljava njihovu farmakologiju.
Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:[4]
Farmakologija
уредиRotigotin poseduje slediće in vitro profile vezivanja za receptore:[5]
- D1 receptor (Ki = 83 nM)
- D2 receptor (Ki = 13.5 nM)
- D3 receptor (Ki = 0.71 nM)
- D4.2 receptor (Ki = 3.9 nM)
- D4.4 receptor (Ki = 15 nM)
- D4.7 receptor (Ki = 5.9 nM)
- D5 receptor (Ki = 5.4 nM)
α 1A-adrenergički receptor (Ki = 176 nM)α 1B-adrenergički receptor (Ki = 273 nM)α 2A-adrenergički receptor (Ki = 338 nM)α 2B-adrenergički receptor (Ki = 27 nM)α 2C-adrenergički receptor (Ki = 135 nM)- 5-HT1A receptor (Ki = 30 nM)
- 5-HT7 receptor (Ki = 86 nM)
- H1 receptor (Ki = 330 nM)
Reference
уреди- ^ а б в Chen JJ, Swope DM, Dashtipour K, Lyons KE (2009). „Transdermal rotigotine: a clinically innovative dopamine-receptor agonist for the management of Parkinson's disease”. Pharmacotherapy. 29 (12): 1452—67. PMID 19947805. doi:10.1592/phco.29.12.1452. Архивирано из оригинала 10. 01. 2013. г. Приступљено 25. 03. 2012.
- ^ Davies S (2009). „Rotigotine for restless legs syndrome”. Drugs of Today (Barcelona, Spain : 1998). 45 (9): 663—8. PMID 19956807. doi:10.1358/dot.2009.45.9.1399952.
- ^ Bertaina-Anglade V, La Rochelle CD, Scheller DK (2006). „Antidepressant properties of rotigotine in experimental models of depression”. European Journal of Pharmacology. 548 (1-3): 106—14. PMID 16959244. doi:10.1016/j.ejphar.2006.07.022.
- ^ Cusack, N. J.; Peck, J. V.; Drugs Future 1993, 18, 1005.
- ^ Scheller D, Ullmer C, Berkels R, Gwarek M, Lübbert H (2009). „The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 379 (1): 73—86. PMID 18704368. doi:10.1007/s00210-008-0341-4.
Vidi još
уредиSpoljašnje veze
уреди- Rotigotin (SPM-962) Архивирано на сајту Wayback Machine (3. септембар 2011)
-
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
