Erdosteine

Erdosteine
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	oral, inhalation
Mã ATC	R05CB15 (WHO) ;
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	65%
Chuyển hóa dược phẩm	hepatic
Chu kỳ bán rã sinh học	1–3 hours
Các định danh
	Tên IUPAC 2-[(2-Oxothiolan-3-yl)carbamoylmethylsulfanyl]acetic acid;
Số đăng ký CAS	84611-23-4;
PubChem CID	65632;
ChemSpider	59073 ;
Định danh thành phần duy nhất	76J0853EKA;
KEGG	D07383 ;
ChEMBL	CHEMBL1697744;
ECHA InfoCard	100.169.984
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C8H11NO4S2
Khối lượng phân tử	249.309 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C1SCCC1NC(=O)CSCC(=O)O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C8H11NO4S2/c10-6(3-14-4-7(11)12)9-5-1-2-15-8(5)13/h5H,1-4H2,(H,9,10)(H,11,12) ; Key:QGFORSXNKQLDNO-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Erdosteine là một thuốc tiêu nhầy. Cụ thể nó là một dẫn xuất thiol được phát triển để điều trị viêm phế quản tắc nghẽn mạn tính, bao gồm cả đợt cấp tính của bệnh viêm phế quản mãn tính. Erdosteine chứa hai nhóm sulfhydryl bị chặn được giải phóng sau quá trình trao đổi chất đầu tiên. Ba chất chuyển hóa hoạt động thể hiện hoạt động nhặt nhầy và gốc tự do. Erdosteine điều chỉnh sản xuất chất nhầy và độ nhớt và tăng vận chuyển chất nhầy, do đó cải thiện sự thoát ra. Nó cũng thể hiện hoạt động ức chế chống lại tác động của các gốc tự do được tạo ra bởi khói thuốc lá.

Các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính đã chứng minh hiệu quả và khả năng dung nạp của erdosteine.^[1]^[2] Erdosteine 300 mg hai lần mỗi ngày giúp giảm ho (cả tần suất và mức độ nghiêm trọng) và độ nhớt đờm nhanh hơn và hiệu quả hơn giả dược và giảm độ bám dính của đờm hiệu quả hơn bromhexine 30 mg hai lần mỗi ngày.^{[cần dẫn nguồn]} Phối hợp erdosteine và amoxicillin ở những bệnh nhân bị viêm phế quản cấp tính nhiễm trùng cấp tính dẫn đến nồng độ kháng sinh cao hơn trong đờm, dẫn đến các triệu chứng lâm sàng sớm hơn và rõ rệt hơn so với giả dược.^{[cần dẫn nguồn]} Erdosteine có liên quan đến tỷ lệ thấp của các tác dụng phụ, hầu hết trong số đó là đường tiêu hóa và nói chung là nhẹ. LD₅₀ rất cao, 3.500 Than5.000 mg / kg.

Tên thương hiệu

Châu Âu:

Erdomed
Erdopect
Erdostin
Erdotin
Evosten
Mucodox
Mucofor
Theovix
Tusselin
Vectrine

Các khu vực khác:

Asdigan
Biopulmin
Dostein
Dostin
Dostol
Ectrin
Edotin
Erdos
Esteclin
Fluidasa
Mucoflux
Mucotec
Mukial
Zertin
Vestein (Indonesia)

Tham khảo

^ Drugs Exp Clin Res. 2004;30(4):143-52.The effect of long-term treatment with erdosteine on chronic obstructive pulmonary disease: the EQUALIFE Study
^ Shen, Y (ngày 30 tháng 1 năm 2018). “Management of airway mucus hypersecretion in chronic airway inflammatory disease: Chinese expert consensus (English edition)”. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 13: 399–407 – qua PMID 29430174.

[1] Drugs Exp Clin Res. 2004;30(4):143-52.The effect of long-term treatment with erdosteine on chronic obstructive pulmonary disease: the EQUALIFE Study

[2] Shen, Y (ngày 30 tháng 1 năm 2018). “Management of airway mucus hypersecretion in chronic airway inflammatory disease: Chinese expert consensus (English edition)”. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 13: 399–407 – qua PMID 29430174.

[1]

[2]