医薬品 情報
| エチゾラム | |
| エチゾラム | |
| Etizolam | |
| 1179 | |
| ATCコード | N05BA19 |
| KEGG DRUG |
D01514
エチゾラム
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| KEGG DGROUP |
DG03202
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| JAPIC |
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添付 文書 情報 2023年 11月 改訂 （第 1版 ）
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2. |
商品 情報
3.組成 ・性状
| YJコード | |||||
|---|---|---|---|---|---|
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エチゾラム |
ETIZOLAM Tablets 「TCK」 | 1179025F3100 | 5.9 |
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エチゾラム |
ETIZOLAM Tablets 「TCK」 | 1179025F1280 | 6.4 |
||
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エチゾラム |
ETIZOLAM Tablets 「TCK」 | 1179025F2243 | 9.8 |
2. 禁忌
2.1 急性 閉塞 隅 角 緑内障 の患者 ［抗 コリン作用 により眼 圧 が上昇 し、症状 を悪化 させることがある。］
2.2 重症 筋 無力 症 の患者 ［筋 弛緩 作用 により、症状 を悪化 させるおそれがある。］
4. 効能 または効果
○心身 症 （高血圧 症 、胃 ・十二指腸 潰瘍 ）における身体 症候 ならびに不安 ・緊張 ・抑 うつ・睡眠 障害
○下記 疾患 における不安 ・緊張 ・抑 うつおよび筋 緊張
頸椎症 、腰痛 症 、筋 収縮 性 頭痛
6. 用法 及 び用量
＜神経症 、うつ病 ＞
＜心身 症 、頸椎症 、腰痛 症 、筋 収縮 性 頭痛 ＞
＜睡眠 障害 ＞
なお、いずれの場合 も年齢 、症状 により適宜 増減 するが、高齢 者 には、エチゾラムとして1日 1.5mgまでとする。
8. 重要 な基本 的 注意
8.1 眠気 、注意 力 ・集中 力 ・反射 運動 能力 等 の低下 が起 こることがあるので、本 剤 投与 中 の患者 には自動車 の運転 等 危険 を伴 う機械 の操作 に従事 させないように注意 すること。
9. 特定 の背景 を有 する患者 に関 する注意
9.1 合併症 ・既往 歴 等 のある患者
9.1.1 心 障害 のある患者
9.1.2 脳 に器質 的 障害 のある患者
9.1.3 衰弱 患者
9.1.4 中等 度 呼吸 障害 又 は重 篤 な呼吸 障害 （呼吸 不全 ）のある患者
9.2 腎 機能 障害 患者
9.3 肝 機能 障害 患者
9.5 妊 婦
9.5.1 動物 実験 により催奇形 作用 が報告 されており、また、妊娠 中 に他 のベンゾジアゼピン系 薬剤 （ジアゼパム）の投与 を受 けた患者 の中 に奇形 を有 する児 等 の障害 児 を出産 した例 が対照 群 と比較 して有意 に多 いとの疫学 的 調査 報告 がある。
9.5.2 ベンゾジアゼピン系 薬剤 で新生児 に哺乳 困難 、嘔吐 、活動 低下 、筋 緊張 低下 、過 緊張 、嗜眠 、傾 眠 、呼吸 抑制 ・無 呼吸 、チアノーゼ、易 刺激 性 、神経 過敏 、振 戦 、低 体温 、頻 脈 等 を起 こすことが報告 されている。なお、これらの症状 は、離脱 症状 あるいは新生児 仮死 として報告 される場合 もある。また、ベンゾジアゼピン系 薬剤 で新生児 に黄疸 の増強 を起 こすことが報告 されている。なお、妊娠 後期 に本 剤 を連用 していた患者 から出生 した新生児 に血清 CK上昇 があらわれることがある。
9.5.3 分娩 前 に連用 した場合 、出産 後 新生児 に離脱 症状 があらわれることが、ベンゾジアゼピン系 薬剤 で報告 されている。
9.6 授乳 婦
9.7 小児 等
9.8 高齢 者
10. 相互 作用
CYP2C9
CYP3A4
10.2 併用 注意
フェノチアジン バルビツール | ||
| MAO | MAO | |
| フルボキサミンマレイン | フルボキサミンマレイン | |
| アルコール | エタノールと |
11. 副作用
11.1 重大 な副作用
11.1.1 依存 性 （頻度 不明 ）
11.1.2 呼吸 抑制 、炭酸 ガスナルコーシス（いずれも頻度 不明 ）
11.1.3 悪性 症候群 （頻度 不明 ）
11.1.4 横 紋 筋 融解 症 （頻度 不明 ）
11.1.5 間 質 性 肺炎 （頻度 不明 ）
11.1.6 肝 機能 障害 、黄疸 （いずれも頻度 不明 ）
11.2 その他 の副作用
| 5％ | 0.1〜5％ | 0.1％ | ||
| めまい、 | ||||
| − | − | − | ||
| − | − | − | ||
| − | − | |||
| − | ||||
| − | − | − | ||
| その | − |
13. 過 量 投与
13.1 症状
13.2 処置
14. 適用 上 の注意
14.1 薬剤 交付 時 の注意
PTP包装 の薬剤 はPTPシートから取 り出 して服用 するよう指導 すること。PTPシートの誤 飲 により、硬 い鋭角 部 が食道 粘膜 に刺 入 し、更 には穿孔 をおこして縦 隔 洞 炎 等 の重 篤 な合併症 を併発 することがある。
16. 薬物 動態
16.1 血 中 濃度
16.1.1 生物 学 的 同等 性 試験
＜エチゾラム錠 0.5mg「TCK」＞
エチゾラム錠 0.5mg「TCK」とデパス錠 0.5mgを、クロスオーバー法 によりそれぞれ2錠 （エチゾラム1mg）健康 成人 男子 に絶食 単 回 経口 投与 して血漿 中 未 変化 体 濃度 を測定 し、得 られた薬物 動態 パラメータ（AUC、Cmax）について95％信頼 区間 法 にて統計 解析 を行 った結果 、±20％の範囲 内 であり、両剤 の生物 学 的 同等 性 が確認 された1)。
| AUC0→24hr （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
| エチゾラム | 48.02±8.05 | 9.64±1.66 | 1.3±0.3 | 6.5±1.4 |
| デパス | 47.37±10.87 | 9.62±1.81 | 1.3±0.3 | 6.5±1.8 |
＜エチゾラム錠 1mg「TCK」＞
エチゾラム錠 1mg「TCK」とデパス錠 1mgを、クロスオーバー法 によりそれぞれ1錠 （エチゾラム1mg）健康 成人 男子 に絶食 単 回 経口 投与 して血漿 中 未 変化 体 濃度 を測定 し、得 られた薬物 動態 パラメータ（AUC、Cmax）について95％信頼 区間 法 にて統計 解析 を行 った結果 、±20％の範囲 内 であり、両剤 の生物 学 的 同等 性 が確認 された2)。
| AUC0→24hr （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
| エチゾラム | 277.07±33.78 | 40.39±3.41 | 1.54±0.50 | 13.26±6.10 |
| デパス | 264.37±44.72 | 41.58±6.48 | 1.46±0.45 | 16.38±16.23 |
16.8 その他
＜エチゾラム錠 0.25mg「TCK」＞
エチゾラム錠 0.25mg「TCK」は、「含量が異 なる経口 固形 製剤 の生物 学 的 同等 性 試験 ガイドライン（平成 24年 2月 29日 薬 食 審査 発 0229第 10号 ）」に基 づき、エチゾラム錠 1mg「TCK」を標準 製剤 としたとき、溶出 挙動 が等 しく、生物 学 的 に同等 とみなされた3)。
18. 薬効 薬理
18.1 作用 機 序
19. 有効 成分 に関 する理化学 的 知見
19.1. エチゾラム
| エチゾラム | |
| Etizolam | |
| 4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H -thieno[3,2-f ][1,2,4]triazolo[4,3-a ][1,4]diazepine | |
| C17H15ClN4S | |
| 342.85 | |
| 146〜149℃ | |
エタノール（99.5）にやや |
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| KEGG DRUG |
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20. 取扱 い上 の注意
22. 包装
＜エチゾラム錠 0.25mg「TCK」＞
100錠 （10錠 （PTP）×10）
＜エチゾラム錠 0.5mg「TCK」＞
100錠 （10錠 （PTP）×10）
1,200錠 （10錠 （PTP）×120）
＜エチゾラム錠 1mg「TCK」＞
100錠 （10錠 （PTP）×10）
23. 主要 文献
-
社内 資料 ：生物 学 的 同等 性 試験 （錠 0.5mg） -
社内 資料 ：生物 学 的 同等 性 試験 （錠 1mg） -
社内 資料 ：生物 学 的 同等 性 試験 （錠 0.25mg） -
第 十 八 改正 日本 薬局方 解説 書 , C904-C907, (2021), (廣川 書店 )
24. 文献 請求 先 及 び問 い合 わせ先
〒921-8164
金沢 市 久安 3丁目 406番地
FAX：076-247-5740
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金沢 市 久安 3丁目 406番地
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