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医療用医薬品 : エチゾラム (エチゾラム錠0.25mg「フジナガ」 他)

医療いりょう用よう医薬品いやくひん : エチゾラム

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医薬品いやくひん情報じょうほう

総称そうしょう名めい エチゾラム
一般いっぱん名めい エチゾラム
欧文おうぶん一般いっぱん名めい Etizolam
薬効やっこう分類ぶんるい名めい 精神せいしん安定あんてい剤ざい
薬効やっこう分類ぶんるい番号ばんごう 1179
ATCコード N05BA19
KEGG DRUG
D01514 エチゾラム
KEGG DGROUP
DG03202 睡眠薬すいみんやく
JAPIC 添付てんぷ文書ぶんしょ(PDF)
この情報じょうほうは KEGG データベースにより提供ていきょうされています。
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添付てんぷ文書ぶんしょ情報じょうほう2023年ねん10月がつ 改訂かいてい（第だい1版はん）

2.禁忌きんき 4.効能こうのうまたは効果こうか 6.用法ようほう及および用量ようりょう 8.重要じゅうような基本きほん的てき注意ちゅうい 9.特定とくていの背景はいけいを有ゆうする患者かんじゃに関かんする注意ちゅうい 10.相互そうご作用さよう 11.副作用ふくさよう 13.過か量りょう投与とうよ 14.適用てきよう上じょうの注意ちゅうい 16.薬物やくぶつ動態どうたい 17.臨床りんしょう成績せいせき 18.薬効やっこう薬理やくり 19.有効ゆうこう成分せいぶんに関かんする理化学りかがく的てき知見ちけん 20.取扱とりあつかい上じょうの注意ちゅうい 22.包装ほうそう 23.主要しゅよう文献ぶんけん 24.文献ぶんけん請求せいきゅう先さき及および問とい合あわせ先さき 25.保険ほけん給付きゅうふ上じょうの注意ちゅうい 26.製造せいぞう販売はんばい業者ぎょうしゃ等とう

商品しょうひん情報じょうほう 3.組成そせい・性状せいじょう

販売はんばい名めい 欧文おうぶん商標しょうひょう名めい 製造せいぞう会社かいしゃ YJコード 薬価やっか 規制きせい区分くぶん
エチゾラム錠じょう0.25mg「フジナガ」 （後発こうはつ品ひん） ETIZOLAM TABLETS “FUJINAGA” 藤永ふじなが製薬せいやく 1179025F3150 5.9円えん／錠じょう 向こう精神せいしん薬やく（第だい三種さんしゅ向こう精神せいしん薬やく）, 処方箋しょほうせん医薬品いやくひん注ちゅう）
エチゾラム錠じょう0.5mg「フジナガ」 （後発こうはつ品ひん） ETIZOLAM TABLETS “FUJINAGA” 藤永ふじなが製薬せいやく 1179025F1336 6.4円えん／錠じょう 向こう精神せいしん薬やく（第だい三種さんしゅ向こう精神せいしん薬やく）, 処方箋しょほうせん医薬品いやくひん注ちゅう）
エチゾラム錠じょう1mg「フジナガ」 （後発こうはつ品ひん） ETIZOLAM TABLETS “FUJINAGA” 藤永ふじなが製薬せいやく 1179025F2294 9.8円えん／錠じょう 向こう精神せいしん薬やく（第だい三種さんしゅ向こう精神せいしん薬やく）, 処方箋しょほうせん医薬品いやくひん注ちゅう）

2. 禁忌きんき

次つぎの患者かんじゃには投与とうよしないこと
2.1　急性きゅうせい閉塞へいそく隅すみ角かく緑内障りょくないしょうの患者かんじゃ［抗こうコリン作用さようにより眼め圧あつが上昇じょうしょうし、症状しょうじょうを悪化あっかさせることがある。］
2.2　重症じゅうしょう筋すじ無力むりょく症しょうの患者かんじゃ［筋すじ弛緩しかん作用さようにより、症状しょうじょうを悪化あっかさせるおそれがある。］

4. 効能こうのうまたは効果こうか

○神経症しんけいしょうにおける不安ふあん・緊張きんちょう・抑そもそもうつ・神経しんけい衰弱すいじゃく症状しょうじょう・睡眠すいみん障害しょうがい
○うつ病びょうにおける不安ふあん・緊張きんちょう・睡眠すいみん障害しょうがい
○心身しんしん症しょう（高血圧こうけつあつ症しょう、胃い・十二指腸じゅうにしちょう潰瘍かいよう）における身体しんたい症候しょうこうならびに不安ふあん・緊張きんちょう・抑そもそもうつ・睡眠すいみん障害しょうがい
○統合とうごう失調しっちょう症しょうにおける睡眠すいみん障害しょうがい
○下記かき疾患しっかんにおける不安ふあん・緊張きんちょう・抑そもそもうつおよび筋すじ緊張きんちょう
頸椎症しょう、腰痛ようつう症しょう、筋すじ収縮しゅうしゅく性せい頭痛ずつう

6. 用法ようほう及および用量ようりょう

＜神経症しんけいしょう、うつ病びょう＞
通常つうじょう、成人せいじんにはエチゾラムとして1日にち3mgを3回かいに分わけて経口けいこう投与とうよする。
＜心身しんしん症しょう、頸椎症しょう、腰痛ようつう症しょう、筋すじ収縮しゅうしゅく性せい頭痛ずつう＞
通常つうじょう、成人せいじんにはエチゾラムとして1日にち1.5mgを3回かいに分わけて経口けいこう投与とうよする。
＜睡眠すいみん障害しょうがい＞
通常つうじょう、成人せいじんにはエチゾラムとして1日にち1〜3mgを就寝しゅうしん前まえに1回かい経口けいこう投与とうよする。
なお、いずれの場合ばあいも年齢ねんれい、症状しょうじょうにより適宜てきぎ増減ぞうげんするが、高齢こうれい者しゃには、エチゾラムとして1日にち1.5mgまでとする。

8. 重要じゅうような基本きほん的てき注意ちゅうい

8.1　眠気ねむけ、注意ちゅうい力りょく・集中しゅうちゅう力りょく・反射はんしゃ運動うんどう能力のうりょく等とうの低下ていかが起おこることがあるので、本ほん剤ざい投与とうよ中ちゅうの患者かんじゃには自動車じどうしゃの運転うんてん等とう危険きけんを伴ともなう機械きかいの操作そうさに従事じゅうじさせないように注意ちゅういすること。
8.2　連用れんようにより薬物やくぶつ依存いぞんを生しょうじることがあるので、漫然まんぜんとした継続けいぞく投与とうよによる長期ちょうき使用しようを避さけること。本ほん剤ざいの投与とうよを継続けいぞくする場合ばあいには、治療ちりょう上じょうの必要ひつよう性せいを十分じゅうぶんに検討けんとうすること。［11.1.1参照さんしょう］

9. 特定とくていの背景はいけいを有ゆうする患者かんじゃに関かんする注意ちゅうい

9.1　合併症がっぺいしょう・既往きおう歴れき等とうのある患者かんじゃ
9.1.1　心こころ障害しょうがいのある患者かんじゃ
血圧けつあつ低下ていかがあらわれるおそれがあり、症状しょうじょうの悪化あっかにつながるおそれがある。
9.1.2　脳のうに器質きしつ的てき障害しょうがいのある患者かんじゃ
作用さようが強つよくあらわれるおそれがある。
9.1.3　衰弱すいじゃく患者かんじゃ
作用さようが強つよくあらわれるおそれがある。
9.1.4　中等ちゅうとう度ど呼吸こきゅう障害しょうがい又または重じゅう篤あつしな呼吸こきゅう障害しょうがい（呼吸こきゅう不全ふぜん）のある患者かんじゃ
呼吸こきゅう機能きのうが高度こうどに低下ていかしている患者かんじゃに投与とうよした場合ばあい、炭酸たんさんガスナルコーシスを起おこすことがある。［11.1.2参照さんしょう］
9.2　腎じん機能きのう障害しょうがい患者かんじゃ
作用さようが強つよくあらわれるおそれがある。
9.3　肝かん機能きのう障害しょうがい患者かんじゃ
作用さようが強つよくあらわれるおそれがある。
9.5　妊にん婦ふ
妊婦にんぷ又または妊娠にんしんしている可能かのう性せいのある女性じょせいには、治療ちりょう上じょうの有益ゆうえき性せいが危険きけん性せいを上回うわまわると判断はんだんされる場合ばあいにのみ投与とうよすること。
9.5.1　動物どうぶつ実験じっけんにより催奇形がた作用さようが報告ほうこくされており、また、妊娠にんしん中ちゅうに他たのベンゾジアゼピン系けい薬剤やくざい（ジアゼパム）の投与とうよを受うけた患者かんじゃの中なかに奇形きけいを有ゆうする児こ等とうの障害しょうがい児じを出産しゅっさんした例れいが対照たいしょう群ぐんと比較ひかくして有意ゆういに多おおいとの疫学えきがく的てき調査ちょうさ報告ほうこくがある。
9.5.2　ベンゾジアゼピン系けい薬剤やくざいで新生児しんせいじに哺乳ほにゅう困難こんなん、嘔吐おうと、活動かつどう低下ていか、筋すじ緊張きんちょう低下ていか、過か緊張きんちょう、嗜眠しみん、傾かたぶけ眠ねむり、呼吸こきゅう抑制よくせい・無む呼吸こきゅう、チアノーゼ、易えき刺激しげき性せい、神経しんけい過敏かびん、振ふ戦たたかえ、低てい体温たいおん、頻しき脈みゃく等とうを起おこすことが報告ほうこくされている。なお、これらの症状しょうじょうは、離脱りだつ症状しょうじょうあるいは新生児しんせいじ仮死かしとして報告ほうこくされる場合ばあいもある。また、ベンゾジアゼピン系けい薬剤やくざいで新生児しんせいじに黄疸おうだんの増強ぞうきょうを起おこすことが報告ほうこくされている。なお、妊娠にんしん後期こうきに本ほん剤ざいを連用れんようしていた患者かんじゃから出生しゅっしょうした新生児しんせいじに血清けっせいCK上昇じょうしょうがあらわれることがある。
9.5.3　分娩ぶんべん前まえに連用れんようした場合ばあい、出産しゅっさん後ご新生児しんせいじに離脱りだつ症状しょうじょうがあらわれることが、ベンゾジアゼピン系けい薬剤やくざいで報告ほうこくされている。
9.6　授乳じゅにゅう婦ふ
授乳じゅにゅうを避さけさせること。ヒト母乳ぼにゅう中ちゅうへ移行いこうし、哺乳ほにゅう中ちゅうの児こに体重たいじゅう増加ぞうか不良ふりょうがあらわれることがある。また、他たのベンゾジアゼピン系けい薬剤やくざい（ジアゼパム）で哺乳ほにゅう中ちゅうの児こに嗜眠しみん、体重たいじゅう減少げんしょう等とうを起おこすことが報告ほうこくされており、また黄疸おうだんを増強ぞうきょうする可能かのう性せいがある。
9.7　小児しょうに等とう
小児しょうに等とうを対象たいしょうとした臨床りんしょう試験しけんは実施じっししていない。
9.8　高齢こうれい者しゃ
少量しょうりょうから投与とうよを開始かいしするなど慎重しんちょうに投与とうよすること。運動うんどう失調しっちょう等とうの副作用ふくさようが発現はつげんしやすい。

10. 相互そうご作用さよう

相互そうご作用さよう序文じょぶん
本ほん剤ざいは、肝きも代謝たいしゃ酵素こうそCYP2C9及およびCYP3A4で代謝たいしゃされる。
薬物やくぶつ代謝たいしゃ酵素こうそ用語ようご
CYP2C9
薬物やくぶつ代謝たいしゃ酵素こうそ用語ようご
CYP3A4
10.2　併用へいよう注意ちゅうい
中枢ちゅうすう神経しんけい抑制よくせい剤ざい
フェノチアジン誘導体ゆうどうたい
バルビツール酸さん誘導体ゆうどうたい等とう		眠気ねむけ、血圧けつあつ低下ていか、運動うんどう失調しっちょう、意識いしき障害しょうがいなどを起おこすおそれがある。中枢ちゅうすう神経しんけい抑制よくせい剤ざいとの併用へいようで相あい加か的てきな増強ぞうきょう作用さようが考かんがえられる。
MAO阻害そがい剤ざい過か鎮静ちんせい、昏睡こんすい、痙攣けいれん発作ほっさ、興奮こうふんなどを起おこすおそれがある。MAO阻害そがい剤ざいが本ほん剤ざいの肝きもでの代謝たいしゃを抑制よくせいし、半減はんげん期きを延長えんちょうし、血ち中ちゅう濃度のうどを上昇じょうしょうさせるため作用さようが増強ぞうきょうされることが考かんがえられる。
フルボキサミンマレイン酸さん塩しお本ほん剤ざいの用量ようりょうを減量げんりょうするなど、注意ちゅういして投与とうよする。フルボキサミンマレイン酸さん塩しおが本ほん剤ざいの肝きもでの代謝たいしゃを阻害そがいし、血ち中ちゅう濃度のうどを上昇じょうしょうさせるため本ほん剤ざいの作用さようが増強ぞうきょうされることがある。
アルコール
飲酒いんしゅ		精神せいしん機能きのう、知覚ちかく・運動うんどう機能きのうの低下ていかを起おこすおそれがある。エタノールと本ほん剤ざいは相あい加か的てきな中枢ちゅうすう抑制よくせい作用さようを示しめすことが考かんがえられる。

11. 副作用ふくさよう

11.1　重大じゅうだいな副作用ふくさよう
次つぎの副作用ふくさようがあらわれることがあるので、観察かんさつを十分じゅうぶんに行おこない、異常いじょうが認みとめられた場合ばあいには投与とうよを中止ちゅうしするなど適切てきせつな処置しょちを行おこなうこと。
11.1.1　依存いぞん性せい（頻度ひんど不明ふめい）
連用れんようにより薬物やくぶつ依存いぞんを生しょうじることがあるので、観察かんさつを十分じゅうぶんに行おこない、用量ようりょう及および使用しよう期間きかんに注意ちゅういし慎重しんちょうに投与とうよすること。また、連用れんよう中ちゅうにおける投与とうよ量りょうの急激きゅうげきな減少げんしょうないし投与とうよの中止ちゅうしにより、痙攣けいれん発作ほっさ、せん妄もう、振ふ戦たたかえ、不眠ふみん、不安ふあん、幻覚げんかく、妄想もうそう等とうの離脱りだつ症状しょうじょうがあらわれることがあるので、投与とうよを中止ちゅうしする場合ばあいには、徐々じょじょに減量げんりょうするなど慎重しんちょうに行おこなうこと。［8.2参照さんしょう］
11.1.2　呼吸こきゅう抑制よくせい、炭酸たんさんガスナルコーシス（いずれも頻度ひんど不明ふめい）
呼吸こきゅう機能きのうが高度こうどに低下ていかしている患者かんじゃに投与とうよした場合ばあい、炭酸たんさんガスナルコーシスを起おこすことがあるので、このような場合ばあいには気道きどうを確保かくほし、換気かんきをはかるなど適切てきせつな処置しょちを行おこなうこと。［9.1.4参照さんしょう］
11.1.3　悪性あくせい症候群しょうこうぐん（頻度ひんど不明ふめい）
本ほん剤ざいの投与とうよ、又または抗こう精神病せいしんびょう薬やく等とうとの併用へいよう、あるいは本ほん剤ざいの急激きゅうげきな減量げんりょう・中止ちゅうしにより悪性あくせい症候群しょうこうぐんがあらわれることがある。発熱はつねつ、強度きょうどの筋すじ強きょう剛つよし、嚥下えんか困難こんなん、頻しき脈みゃく、血圧けつあつの変動へんどう、発汗はっかん、白血球はっけっきゅうの増加ぞうか、血清けっせいCKの上昇じょうしょう等とうがあらわれた場合ばあいには、体からだ冷却れいきゃく、水分すいぶん補給ほきゅう等とうの全身ぜんしん管理かんりとともに適切てきせつな処置しょちを行おこなうこと。また、本ほん症候群しょうこうぐん発症はっしょう時じにはミオグロビン尿にょうを伴ともなう腎じん機能きのうの低下ていかがあらわれることがある。
11.1.4　横よこ紋もん筋すじ融解ゆうかい症しょう（頻度ひんど不明ふめい）
筋肉きんにく痛つう、脱力だつりょく感かん、血清けっせいCK上昇じょうしょう、血ち中ちゅう及および尿にょう中ちゅうミオグロビン上昇じょうしょうを特徴とくちょうとする横よこ紋もん筋すじ融解ゆうかい症しょうがあらわれることがあるので、このような場合ばあいには、投与とうよを中止ちゅうしし、適切てきせつな処置しょちを行おこなうこと。
11.1.5　間あいだ質しつ性せい肺炎はいえん（頻度ひんど不明ふめい）
発熱はつねつ、咳嗽がいそう、呼吸こきゅう困難こんなん、肺はい音おんの異常いじょう（捻ねじ髪かみ音おん）等とうが認みとめられた場合ばあいには投与とうよを中止ちゅうしし、速すみやかに胸部きょうぶX線せん等とうの検査けんさを実施じっしし、副腎ふくじん皮質ひしつホルモン剤ざいの投与とうよ等とうの適切てきせつな処置しょちを行おこなうこと。
11.1.6　肝かん機能きのう障害しょうがい、黄疸おうだん（いずれも頻度ひんど不明ふめい）
肝かん機能きのう障害しょうがい（AST、ALT、γがんま-GTP、LDH、ALP、ビリルビン上昇じょうしょう等とう）、黄疸おうだんがあらわれることがある。
11.2　その他たの副作用ふくさよう
次つぎの副作用ふくさようがあらわれることがあるので、観察かんさつを十分じゅうぶんに行おこない、異常いじょうが認みとめられた場合ばあいには投与とうよを中止ちゅうしするなど適切てきせつな処置しょちを行おこなうこと。
 5％以上いじょう0.1〜5％未満みまん0.1％未満みまん頻度ひんど不明ふめい
精神せいしん神経しんけい系けい眠気ねむけ（13.2％）、ふらつきめまい、歩行ほこう失調しっちょう、頭痛ずつう・頭重ずおも、言語げんご障害しょうがい、不眠ふみん、酩酊めいてい感かん、焦燥しょうそう興奮こうふん、振ふ戦たたかえ、眼め症状しょうじょう（霧きり視し、調節ちょうせつ障害しょうがい）健忘けんぼう、刺激しげき興奮こうふん、錯乱さくらん
呼吸こきゅう器き 呼吸こきゅう困難こんなん感かん  
循環じゅんかん器き 動悸どうき、立たちくらみ  
消化しょうか器き 口渇こうかつ、悪心あくしん・嘔気、食欲しょくよく不振ふしん、胃い・腹部ふくぶ不快ふかい感かん、腹痛はらいた、便秘べんぴ、下痢げり 嘔吐おうと
過敏かびん症しょう 発疹はっしん蕁麻疹じんましん紅べに斑むら、そう痒よう感かん
骨格こっかく筋すじ 倦怠けんたい感かん、脱力だつりょく感かん、易えき疲労ひろう感かん、筋すじ弛緩しかん等とうの筋すじ緊張きんちょう低下ていか症状しょうじょう  
その他た 発汗はっかん、排尿はいにょう障害しょうがい浮腫ふしゅ、鼻はな閉乳汁にゅうじゅう分泌ぶんぴつ、女性じょせい化か乳房ちぶさ、高こうプロラクチン血ち症しょう、眼瞼がんけん痙攣けいれん注ちゅう）
注ちゅう）瞬まどか目め過多かた、羞明感かん、眼め乾燥かんそう感かん等とうの眼め症状しょうじょうが認みとめられた場合ばあいには適切てきせつな処置しょちを行おこなうこと。

13. 過か量りょう投与とうよ

13.1　症状しょうじょう
運動うんどう失調しっちょう、低てい血圧けつあつ、呼吸こきゅう抑制よくせい、意識いしき障害しょうがいなどがあらわれることがある。
13.2　処置しょち
本ほん剤ざいの過か量りょう投与とうよが明白めいはく又または疑うたがわれた場合ばあいの処置しょちとしてフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容じゅよう体たい拮抗きっこう剤ざい）を投与とうよする場合ばあいには、使用しよう前まえにフルマゼニルの使用しよう上じょうの注意ちゅういを必かならず読よむこと。なお、投与とうよした薬剤やくざいが特定とくていされないままにフルマゼニルを投与とうよされた患者かんじゃで、新あらたに本ほん剤ざいを投与とうよする場合ばあい、本ほん剤ざいの鎮静ちんせい・抗こう痙攣けいれん作用さようが変化へんか、遅延ちえんするおそれがある。

14. 適用てきよう上じょうの注意ちゅうい

14.1　薬剤やくざい交付こうふ時じの注意ちゅうい
PTP包装ほうそうの薬剤やくざいはPTPシートから取とり出だして服用ふくようするよう指導しどうすること。PTPシートの誤あやま飲いんにより、硬かたい鋭角えいかく部ぶが食道しょくどう粘膜ねんまくへ刺とげ入いれし、更さらには穿孔せんこうをおこして縦たて隔へだた洞ほら炎えん等とうの重じゅう篤あつしな合併症がっぺいしょうを併発へいはつすることがある。

16. 薬物やくぶつ動態どうたい

16.1　血ち中ちゅう濃度のうど
16.1.1　生物せいぶつ学がく的てき同等どうとう性せい
(1)エチゾラム錠じょう0.25mg「フジナガ」
エチゾラム錠じょう0.25mg「フジナガ」は、「含量が異ことなる経口けいこう固形こけい製剤せいざいの生物せいぶつ学がく的てき同等どうとう性せい試験しけんガイドライン」に基もとづき、エチゾラム錠じょう0.5mg「フジナガ」を標準ひょうじゅん製剤せいざいとしたとき、溶出ようしゅつ挙動きょどうが等ひとしく、生物せいぶつ学がく的てきに同等どうとうとみなされた1)。
(2)エチゾラム錠じょう0.5mg「フジナガ」、エチゾラム錠じょう1mg「フジナガ」
エチゾラム錠じょう0.5mg「フジナガ」4錠じょう、エチゾラム錠じょう1mg「フジナガ」2錠じょうとデパス錠じょう0.5mg4錠じょう、デパス錠じょう1mg2錠じょう（エチゾラムとして2mg）を、クロスオーバー法ほうによりそれぞれ健康けんこう成人せいじん男性だんせい12例れいに空腹くうふく時じ単たん回かい経口けいこう投与とうよして血漿けっしょう中ちゅう濃度のうどを測定そくていし、得えられた薬物やくぶつ動態どうたいパラメータについて統計とうけい解析かいせきを行おこなった結果けっか、両剤りょうざいの生物せいぶつ学がく的てき同等どうとう性せいが確認かくにんされた2)。
 AUC（0-24hr）
（hr・ng/mL）		Cmax
（ng/mL）		Tmax
（hr）		T1/2
（hr）
エチゾラム錠じょう0.5mg「フジナガ」250.3±48.336.0±7.20.94±0.804.96±1.32
デパス錠じょう0.5mg242.9±59.735.2±8.80.94±0.824.50±1.15
（Mean±S.D.,n＝12）
 AUC（0-24hr）
（hr・ng/mL）		Cmax
（ng/mL）		Tmax
（hr）		T1/2
（hr）
エチゾラム錠じょう1mg「フジナガ」277.5±62.733.9±6.51.14±0.896.63±1.24
デパス錠じょう1mg270.4±56.334.2±5.20.78±0.435.99±1.04
（Mean±S.D.,n＝12）
血漿けっしょう中ちゅう濃度のうど並ならびにAUC、Cmax等とうのパラメータは、被験者ひけんしゃの選択せんたく、体液たいえきの採取さいしゅ回数かいすう・時間じかん等とうの試験しけん条件じょうけんによって異ことなる可能かのう性せいがある。
16.2　吸収きゅうしゅう
エチゾラムは消化しょうか管かんから比較的ひかくてき速すみやかに吸収きゅうしゅうされる。
16.3　分布ぶんぷ
16.3.1　組織そしきへの移行いこう性せい
ラットに14C-エチゾラムを経口けいこう投与とうよした場合ばあい、肝臓かんぞうでは2時じ間あいだ後ご、脳のう及およびその他たの臓器ぞうきでは0.5時じ間あいだ後ごに放射能ほうしゃのう濃度のうどが最高さいこうとなり、24時じ間あいだ後ごには、肝臓かんぞうに最高さいこう濃度のうどの1/10程度ていどの放射能ほうしゃのうが認みとめられたほかは、各かく組織そしき中ちゅうからほぼ完全かんぜんに消失しょうしつした。また、最長さいちょう3週間しゅうかんまで反復はんぷく投与とうよしても、肝臓かんぞう、腎臓じんぞう、血清けっせい、脳のうの濃度のうどは、単たん回かい投与とうよの場合ばあいと比較ひかくして著いちじるしい上昇じょうしょうはなく、体内たいない蓄積ちくせき性せいは少すくないと考かんがえられる3)。

17. 臨床りんしょう成績せいせき

17.1　有効ゆうこう性せい及および安全あんぜん性せいに関かんする試験しけん
二に重じゅう盲めくら検けん比較ひかく試験しけんを含ふくむ1,608例れいについて実施じっしされた臨床りんしょう試験しけんの概要がいようは次つぎのとおりである。（有効ゆうこう率りつは“有効ゆうこうと認みとめられるもの”以上いじょうを集計しゅうけい）
疾患しっかん名めい有効ゆうこう率りつ
神経症しんけいしょう4)5)6)61.2％（207例れい/338例れい）
心身しんしん症しょう（高血圧こうけつあつ症しょう、胃い・十二指腸じゅうにしちょう潰瘍かいよう）7)8)64.2％（70例れい/109例れい）
頸椎症しょう、腰痛ようつう症しょう、筋すじ収縮しゅうしゅく性せい頭痛ずつう9)73.3％（77例れい/105例れい）
統合とうごう失調しっちょう症しょうにおける睡眠すいみん障害しょうがい10)58.9％（56例れい/95例れい）（就寝しゅうしん前まえ1回かい投与とうよ）
うつ病びょう58.0％（40例れい/69例れい）
神経症しんけいしょう、心身しんしん症しょう（高血圧こうけつあつ症しょう、胃い・十二指腸じゅうにしちょう潰瘍かいよう）並ならびに統合とうごう失調しっちょう症しょうにおける睡眠すいみん障害しょうがいに対たいしては二に重じゅう盲めくら検けん比較ひかく試験しけんによって本ほん剤ざいの有用ゆうよう性せいが確認かくにんされている。

18. 薬効やっこう薬理やくり

18.1　作用さよう機き序じょ
視床ししょう下部かぶ及および大脳だいのう辺べ縁えん系けい、特とくに扁ひらた桃もも核かくのベンゾジアゼピン受容じゅよう体たいに作用さようし、不安ふあん・緊張きんちょうなどの情動じょうどう異常いじょうを改善かいぜんする。
18.2　ヒトでの作用さよう
18.2.1　抗こう不安ふあん作用さよう
健康けんこう成人せいじん男性だんせいでの定量ていりょう薬理やくり脳波のうは学がく的てき検討けんとうの結果けっか、強力きょうりょくな鎮静ちんせい・催眠さいみん−抗こう不安ふあん作用さようを示しめす11)12)。
18.2.2　鎮静ちんせい・催眠さいみん作用さよう
健康けんこう成人せいじん男性だんせいでの終夜しゅうや睡眠すいみん脳波のうはでは、全ぜん睡眠すいみん時間じかんを有意ゆういに延長えんちょうさせたが、徐じょ波なみ睡眠すいみんには影響えいきょうを及およぼさなかった。また、REM睡眠すいみんを抑制よくせいしたが、REM反はん跳とべ現象げんしょうは認みとめられなかった13)。
18.3　動物どうぶつでの作用さよう
18.3.1　抗こう不安ふあん作用さよう
(1)臨床りんしょう上じょう抗こう不安ふあん作用さようとの相関そうかんが高たかいといわれる抗こうペンチレンテトラゾール作用さよう（マウス）、及および視床ししょう下部かぶ刺激しげきによる指向しこう性せい攻撃こうげき反応はんのうの抑制よくせい作用さよう（ネコ）が、ジアゼパムの5〜6倍ばい強力きょうりょくである14)。
(2)マウス、ラットにおけるin vivoの実験じっけんで、ストレス負荷ふかによる脳のう内ないアミン（ドパミン、ノルアドレナリン、セロトニン）の代謝たいしゃ回転かいてんの亢進こうしんを強つよく抑制よくせいする15)。
18.3.2　鎮静ちんせい・催眠さいみん作用さよう
(1)家か兎うさぎの自発じはつ脳波のうはでは、ジアゼパムの1/4量りょう（0.16mg/kg）から著ちょ明あかりな徐じょ波なみ化かを示しめす14)。
(2)マウスにおける正せい向こう反射はんしゃの実験じっけんで、クロルプロチキセンと併用へいようすることにより睡眠すいみん増強ぞうきょう作用さようを示しめす14)。
18.3.3　抗こううつ作用さよう
ラットにおけるin vivoの実験じっけんで、三さん環たまき系けい抗こううつ剤ざいイミプラミンと同様どうように脳のう内ないノルアドレナリンの再さい取込とりこみを抑制よくせいする15)。

19. 有効ゆうこう成分せいぶんに関かんする理化学りかがく的てき知見ちけん

19.1. エチゾラム

一般いっぱん的てき名称めいしょう エチゾラム
一般いっぱん的てき名称めいしょう（欧おう名めい） Etizolam
化学かがく名めい 4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
分子ぶんし式しき C17H15ClN4S
分子ぶんし量りょう 342.85
融点ゆうてん 147〜151℃
物理ぶつり化学かがく的てき性状せいじょう 白色はくしょく〜微ほろ黄白こうはく色しょくの結晶けっしょう性せいの粉末ふんまつである。エタノール（99.5）にやや溶とけやすく、アセトニトリル又または無水むすい酢酸さくさんにやや溶とけにくく、水みずにほとんど溶とけない。
KEGG DRUG D01514

20. 取扱とりあつかい上じょうの注意ちゅうい

20.1　PTP包装ほうそう品ひん
ピロー開封かいふう後ごは、遮光しゃこうして保存ほぞんすること。
20.2　瓶びん包装ほうそう品ひん
容器ようき開封かいふう後ごは、遮光しゃこうして保存ほぞんすること。

22. 包装ほうそう

＜エチゾラム錠じょう0.25mg「フジナガ」＞
（PTP）
100錠じょう（10錠じょう×10）
＜エチゾラム錠じょう0.5mg「フジナガ」＞
（PTP）
100錠じょう（10錠じょう×10）
1,000錠じょう（10錠じょう×100）
（プラスチック製せい瓶びん：バラ）
1,000錠じょう
＜エチゾラム錠じょう1mg「フジナガ」＞
（PTP）
100錠じょう（10錠じょう×10）
1,000錠じょう（10錠じょう×100）
（プラスチック製せい瓶びん：バラ）
1,000錠じょう

23. 主要しゅよう文献ぶんけん

  1. 藤永ふじなが製薬せいやく社内しゃない資料しりょう：生物せいぶつ学がく的てき同等どうとう性せいに関かんする資料しりょう（錠じょう0.25mg）
  2. 藤永ふじなが製薬せいやく社内しゃない資料しりょう：生物せいぶつ学がく的てき同等どうとう性せいに関かんする資料しりょう（錠じょう0.5mg・錠じょう1mg）
  3. Kato Y, et al., Arzneimittelforschung., 28 (7), 1170-1173, (1978) »PubMed
  4. 葉は田た　裕ひろし，他た, 臨床りんしょう精神せいしん医学いがく, 8 (1), 111-131, (1979)
  5. 山内やまうち育郎いくお，他た, 新薬しんやくと臨床りんしょう, 28 (7), 1135-1145, (1979)
  6. 鈴木すずき仁一ひとかず，他た, 臨床りんしょうと研究けんきゅう, 56 (10), 3425-3442, (1979)
  7. 並木なみき正義まさよし，他た, 臨床りんしょうと研究けんきゅう, 59 (12), 4101-4112, (1982)
  8. 鈴木すずき仁一ひとかず，他た, 臨床りんしょうと研究けんきゅう, 59 (11), 3797-3808, (1982)
  9. 室しつ　捷とし之の，他た, 新薬しんやくと臨床りんしょう, 27 (8), 1407-1422, (1978)
  10. 小島こじま卓也たくや，他た, 臨床りんしょう精神せいしん医学いがく, 12 (10), 1293-1314, (1983)
  11. Itil TM, et al., Psychopharmacol Bull., 18 (4), 165-172, (1982) »PubMed
  12. 斎藤さいとう正ただし己おのれ，他た, 脳波のうはと筋すじ電でん図ず, 4 (1), 27-40, (1976)
  13. Nakazawa Y, et al., Psychopharmacologia., 44 (2), 165-171, (1975) »PubMed
  14. Tsumagari T, et al., Arzneimittelforschung., 28 (7), 1158-1164, (1978) »PubMed
  15. Setoguchi M, et al., Arzneimittelforschung., 28 (7), 1165-1169, (1978) »PubMed

24. 文献ぶんけん請求せいきゅう先さき及および問とい合あわせ先さき

文献ぶんけん請求せいきゅう先さき
藤永ふじなが製薬せいやく株式会社かぶしきがいしゃ くすり相談そうだん室しつ
〒103-0027 東京とうきょう都と中央ちゅうおう区く日本橋にほんばし2-14-1　フロントプレイス日本橋にほんばし
電話でんわ：03-6327-2478
FAX：03-6327-2479
製品せいひん情報じょうほう問とい合あわせ先さき
藤永ふじなが製薬せいやく株式会社かぶしきがいしゃ くすり相談そうだん室しつ
〒103-0027 東京とうきょう都と中央ちゅうおう区く日本橋にほんばし2-14-1　フロントプレイス日本橋にほんばし
電話でんわ：03-6327-2478
FAX：03-6327-2479

25. 保険ほけん給付きゅうふ上じょうの注意ちゅうい

本ほん剤ざいは厚生こうせい労働省ろうどうしょう告示こくじ第だい365号ごう（平成へいせい28年ねん10月がつ13日にち付づけ）に基もとづき、1回かい30日にち分ぶんを限度げんどとして投薬とうやくする。

26. 製造せいぞう販売はんばい業者ぎょうしゃ等とう

26.1　製造せいぞう販売元はんばいもと
藤永ふじなが製薬せいやく株式会社かぶしきがいしゃ
東京とうきょう都と中央ちゅうおう区く日本橋にほんばし2-14-1
26.2　販売元はんばいもと
第だい一いち三共さんきょう株式会社かぶしきがいしゃ
東京とうきょう都と中央ちゅうおう区く日本橋にほんばし本町ほんちょう3-5-1
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2024/08/21 版はん