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GNF4877

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COA HPLC HNMR

GNF4877

製品せいひん番号ばんごう. T11447CAS番号ばんごう. 2041073-22-5

GNF4877 is a potent DYRK1A and GSK3βべーた inhibitor (IC50s: 6 nM and 16 nM). It leads to blockade of nuclear factor of activated T-cells (NFATc) nuclear export and increased βべーた-cell proliferation cells.

TargetMol 製品せいひんの用途ようとは研究けんきゅう目的もくてきに限かぎられ、治療ちりょう及および人体じんたいへの使用しようは固かたく禁きんじます。使用しよう方法ほうほうを遵守じゅんしゅするようお願ねがいいたします。また、個人こじんに対たいする製品せいひんやサービスの提供ていきょうは行おこなっておりません.

容量ようりょう	価格かかく	在庫ざいこ
1 mg	￥47,000	在庫ざいこあり
5 mg	￥133,000	在庫ざいこあり
10 mg	￥209,500	在庫ざいこあり
25 mg	￥397,000	Backorder
50 mg	￥682,000	Backorder

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製品せいひん情報じょうほう

生物せいぶつ活性かっせい

製品せいひん説明せつめい	GNF4877 is a potent DYRK1A and GSK3βべーた inhibitor (IC50s: 6 nM and 16 nM). It leads to blockade of nuclear factor of activated T-cells (NFATc) nuclear export and increased βべーた-cell proliferation cells.
In vitro	Concentrations of GNF4877 (0.1 μみゅーM, 0.3 μみゅーM) well below the EC50 for βべーた-cell proliferation are able to induce proliferation in the presence of high glucose or pharmacological activators of glucokinase. High glucose concentrations and glucokinase activators (GKAs) increase Ca2+ signaling in βべーた-cells, and increase intracellular Ca2+ leads to activation of calcineurin and nuclear translocation of NFATc proteins. Finally, increasing intracellular Ca2+ with glibenclamide or Bay K8644 shows additive activity with GNF4877.
In vivo	In double transgenic RIP-DTA male mice, GNF4877 (50 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 15 days) treatment induces βべーた-cell proliferation, increases βべーた-cell mass and insulin content, and improves glycaemic control.

化学かがくデータ

分子ぶんし量りょう	494.52
分子ぶんし式しき	C25H27FN6O4
CAS番号ばんごう.	2041073-22-5

保管ほかん方法ほうほう＆溶解ようかい性せい

保管ほかん方法ほうほう

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解ようかい性せい

DMSO: 4.17 mg/mL (8.43 mM)

濃度のうど調整ちょうせい

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0222 mL	10.1108 mL	20.2216 mL	101.1081 mL
5 mM	0.4044 mL	2.0222 mL	4.0443 mL	20.2216 mL

計算けいさん機き

Molarity 計算けいさん機き
Dilution 計算けいさん機き
Reconstitution 計算けいさん機き
Molecular Weight 計算けいさん機き

投与とうよ溶液ようえき組成そせい計算けいさん（完全かんぜん溶解ようかい）

各かくボックス内ないに値ねを入力にゅうりょくし、「計算けいさん」をクリックしてください。ストック溶液ようえきおよび投与とうよ溶液ようえきの組成そせいを確認かくにんいただけます:

以下いかは記入きにゅう例れいです 10 mg/kg 動物どうぶつ一いち匹ひきあたりの体重たいじゅうが 20 g、である場合ばあいの投与とうよ体積たいせきは 100 μみゅーL 。 TargetMol | Animal experiments

ストック溶液ようえきの調製ちょうせい実験じっけんで必要ひつような試薬しやくの全量ぜんりょう5% TargetMol | reagent

DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O. だからあなたの作業さぎょう溶液ようえき濃度のうどは 2 mg/mL。

母はは液えきの調製ちょうせい方法ほうほう: 2 mgの薬物やくぶつが50μみゅーLDMSOに溶解ようかいする DMSO TargetMol | reagent

(母はは液えき濃度のうどは40 mg/mL), 算出さんしゅつされた濃度のうどが溶解ようかい度どを超過ちょうかする場合ばあいはまず当社とうしゃまでご相談そうだんください

投与とうよ溶液ようえきの調製ちょうせい: 50μみゅーLを取とる DMSO TargetMol | reagent

プライマリソリューション、追加ついかプライマリソリューション、ツイカ 300 μみゅーLPEG300 TargetMol | reagent

均一きんいつに攪拌し、澄すましてから 50μみゅーL以上いじょう Tween 80, 均一きんいつに攪拌し、澄すましてから 600μみゅーL以上いじょうddH2O TargetMol | reagent

攪拌を均一きんいつにして澄すます

用量ようりょう換算かんさん

動物どうぶつ種しゅ間あいだの用量ようりょう換算かんさんはこちらを参照さんしょういただけます. More

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Keywords

GSK-3inhibitGlycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3GNF4877GNF-4877InhibitorDual specificity tyrosine regulated kinaseGNF 4877Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinaseDYRK

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