Adrenozeptoren
Adrenerge Rezeptoren oder kurz Adrenozeptoren sind Rezeptoren, die von den natürlichen Botenstoffen Adrenalin und Noradrenalin aktiviert werden. Sie sind somit die Ursache für die durch Adrenalin und Noradrenalin vermittelten Effekte. Adrenozeptoren spielen insbesondere im sympathisch innervierten Gewebe eine wichtige Rolle. Darüber hinaus kommen sie z. B. aber auch im Zentralnervensystem und auf Blutplättchen vor.
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Einteilung
BearbeitenAdrenozeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren der Klasse A und besitzen als solche eine nahe Verwandtschaft mit dem Rhodopsin. Die neun identifizierten menschlichen Rezeptorproteine werden auf Grund ihrer pharmakologischen und molekularbiologischen Eigenschaften in drei Familien unterteilt:
α 1-Adrenozeptoren mit den Subtypenα 1A,α 1B undα 1D, die vorwiegend in Blutgefäßen gefunden werden können.α 2-Adrenozeptoren mit den Subtypenα 2A,α 2B undα 2C, die beispielsweise auf Blutplättchen und auf Neuronen des vegetativen Nervensystems und des Zentralnervensystems zu finden sind.β -Adrenozeptoren mit den Subtypenβ 1,β 2 undβ 3, die insbesondere für die Regulation der Herztätigkeit (Inotropie, Chronotropie und Dromotropie) und die Relaxation glatter Muskulatur (z. B. in Bronchien oder Blutgefäßen) verantwortlich sind.β 2-Adrenozeptoren werden auch auf Immunzellen exprimiert und spielen eine Rolle in der ZNS-Immun-Kommunikation.[1]
Darüber hinaus wurde basierend auf abweichenden pharmakologischen Eigenschaften ein „
Erstmals eingeteilt hatte die Adrenorezeptoren 1948 der Pharmakologe Raymond P. Ahlquist.
Struktur
BearbeitenWie für alle G-Protein-gekoppelten Rezeptoren wird für die Adrenozeptoren eine aus sieben Zellmembran durchspannende Helices bestehende Struktur angenommen. Diese konnte anhand von Röntgenkristallstrukturdaten auch zumindest für den
Pharmakologie
BearbeitenArzneistoffe, die mit Adrenozeptoren wechselwirken, werden auf vielfältige Weise in der Pharmakotherapie eingesetzt. Dabei finden sowohl Agonisten als auch Antagonisten Anwendung. Adrenalin und Noradrenalin selbst werden als Notfalltherapeutika verwendet.
Hemmstoffe der
Ein sehr breites Anwendungsspektrum besitzen Betablocker. Sie werden insbesondere in der Behandlung des Bluthochdrucks, der koronaren Herzkrankheit, der chronischen Herzinsuffizienz, der Herzrhythmusstörungen und der Migräne eingesetzt. Für ihre Entdeckung wurde 1988 Sir James Whyte Black mit dem Nobelpreis für Physiologie oder Medizin geehrt.
Literatur
Bearbeiten- PP Griffin, M Schubert-Zsilavecz, H Stark: Hemmstoffe von Beta-Adrenozeptoren. In: Pharmazie in unserer Zeit. 33. Jahrgang, Nr. 6, 2004, S. 442–449, doi:10.1002/pauz.200400091.
- S Guimarães, D Moura: Vascular adrenoceptors: an update. In: Pharmacol. Rev. 53. Jahrgang, Nr. 2, Juni 2001, S. 319–356, PMID 11356987.
Weblinks
Bearbeiten- David Goodsell: Molecule of the Month: Adrenergic Receptors
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ I. J. Elenkov, R. L. Wilder et al.: The sympathetic nerve--an integrative interface between two supersystems: the brain and the immune system. In: Pharmacol Rev. 52. Jahrgang, Nr. 4, 2000, S. 595–638, PMID 11121511.
- ↑ JR Docherty: Subtypes of functional alpha1-adrenoceptor. In: Cell. Mol. Life Sci. Oktober 2009, doi:10.1007/s00018-009-0174-4, PMID 19862476.
- ↑ JR Arch: Do low-affinity states of beta-adrenoceptors have roles in physiology and medicine? In: Br. J. Pharmacol. 143. Jahrgang, Nr. 5, November 2004, S. 517–518, doi:10.1038/sj.bjp.0705991, PMID 15514247, PMC 1575436 (freier Volltext).
- ↑ SG Rasmussen, HJ Choi, DM Rosenbaum et al.: Crystal structure of the human beta2 adrenergic G-protein-coupled receptor. In: Nature. 450. Jahrgang, Nr. 7168, November 2007, S. 383–387, doi:10.1038/nature06325, PMID 17952055.
- ↑ V Cherezov, DM Rosenbaum, MA Hanson et al.: High-resolution crystal structure of an engineered human beta2-adrenergic G protein-coupled receptor. In: Science. 318. Jahrgang, Nr. 5854, November 2007, S. 1258–1265, doi:10.1126/science.1150577, PMID 17962520, PMC 2583103 (freier Volltext).
- ↑ T Warne, MJ Serrano-Vega, JG Baker et al.: Structure of a beta1-adrenergic G-protein-coupled receptor. In: Nature. 454. Jahrgang, Nr. 7203, Juli 2008, S. 486–491, doi:10.1038/nature07101, PMID 18594507.