アクリジニウム

アクリジニウム
IUPAC命名めいめい法ほうによる物質ぶっしつ名めい
	IUPAC名めい [(8R)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide;
臨床りんしょうデータ
販売はんばい名めい	Bretaris Genuair, Eklira Genuair, Tudorza Pressair
ライセンス	US FDA:リンク
胎児たいじ危険きけん度ど分類ぶんるい	US: C ; ;
法的ほうてき規制きせい	US: ℞-only ;
識別しきべつ
CAS番号ばんごう;	320345-99-1
ATCコード	R03BB05 (WHO)
PubChem	CID: 11519741
ChemSpider	9694529
UNII	UQW7UF9N91
KEGG	D08837
ChEBI	CHEBI:65344
ChEMBL	CHEMBL551466
化学かがく的てきデータ
化学かがく式しき	C26H30BrNO4S2
分子ぶんし量りょう	564.555 g/mol
	SMILES [Br-].O=C(O[C@@H]3C2CC[N+](CCCOc1ccccc1)(CC2)C3)C(O)c4sccc4)c5sccc5;
	InChI InChI=1S/C26H30NO4S2.BrH/c28-25(26(29,23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27(14-11-20(22)12-15-27)13-6-16-30-21-7-2-1-3-8-21;/h1-5,7-10,17-18,20,22,29H,6,11-16,19H2;1H/q+1;/p-1/t20?,22-,27?;/m0./s1 ; Key:XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M ;
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アクリジニウム臭化物しゅうかぶつ（Aclidinium bromide）は、長時間ちょうじかん型がた吸入きゅうにゅうムスカリン受容じゅよう体たい拮抗きっこう薬やくであり、慢性まんせい閉塞へいそく性せい肺はい疾患しっかん（COPD）による諸しょ症状しょうじょうの寛解かんかいに用もちいられる^[1]。商品しょうひん名めいエクリラ。

米国べいこくで2012年ねん7月がつ^[2]に、日本にっぽんで2015年ねん3月がつ^[3]に承認しょうにんされた。

COPD患者かんじゃのQOLを改善かいぜんし、入院にゅういん化かを防止ぼうしする^[4]。しかし、ステロイド使用しよう頻度ひんどや死亡しぼうリスクを改善かいぜんすることはできなかった^[4]。同どう系統けいとうの医薬品いやくひんであるチオトロピウム等ひとしの長時間ちょうじかん型がたムスカリン受容じゅよう体たい拮抗きっこう薬やく（LAMA）との差別さべつ化かは図はかれていない^[4]。

アクリジニウムはドライパウダー吸入きゅうにゅう器き（英語えいご版ばん）ジェヌエア（Genuair）に充填じゅうてんした形かたちで販売はんばいされる。

日本にっぽんでは承認しょうにんされていないが、海外かいがいではホルモテロールとの合ごう剤ざい（LAMA/LABA）である「DUAKLIR GENUAIR」も発売はつばいされている。

禁忌きんき

アクリジニウムは抗こうコリン薬やくであるので、下記かきの患者かんじゃに禁忌きんきである^[5]。

閉塞へいそく隅すみ角かく緑内障りょくないしょうの患者かんじゃ
前立腺ぜんりつせん肥大ひだい等とうによる排尿はいにょう障害しょうがいがある患者かんじゃ

慎重しんちょう投与とうよ

心不全しんふぜん、心房しんぼう細ほそ動どう、期き外がい収縮しゅうしゅくの患者かんじゃ、またはそれらの既往きおう歴れきのある患者かんじゃ
前立腺ぜんりつせん肥大ひだいのある患者かんじゃ

副作用ふくさよう

類るい薬やくでの重大じゅうだいな副作用ふくさようとして、心房しんぼう細ほそ動どうが記載きさいされている。

副作用ふくさよう発現はつげん頻度ひんどは9〜10%であり、主おもな副作用ふくさようは口内こうない乾燥かんそう、頭痛ずつう、不整脈ふせいみゃく、咳嗽がいそう、眩暈げんうん等とうである。

出典しゅってん

^ Gavaldà A, Miralpeix M, Ramos I, et al (2009). “Characterization of aclidinium bromide, a novel inhaled muscarinic antagonist, with long duration of action and a favorable pharmacological profile”. J Pharmacol Exp Ther. Epub ahead of print.
^ "Forest Laboratories and Almirall Announce FDA Approval of Tudorza™ Pressair™ for the Long-Term Maintenance Treatment of COPD" (Press release). Forest Laboratories. 2012年ねん7月がつ24日にち閲覧えつらん。
^ “新薬しんやく18製品せいひんが承認しょうにん　経口けいこうC型がた肝炎かんえん薬やくソバルディ、週しゅう1回かいDPP-4阻害そがい薬やくザファテックなど”. ミクス (2015年ねん3月がつ27日にち). 2015年ねん3月がつ27日にち閲覧えつらん。
^ ^a ^b ^c Ni, H; Soe, Z; Moe, S (Sep 19, 2014). “Aclidinium bromide for stable chronic obstructive pulmonary disease.”. The Cochrane database of systematic reviews 9: CD010509. PMID 25234126.
^ “エクリラ400µgジェヌエア30吸入きゅうにゅう用よう添付てんぷ文書ぶんしょ” (2016年ねん6月がつ). 2016年ねん6月がつ28日にち閲覧えつらん。

[Gavalda2009-1] Gavaldà A, Miralpeix M, Ramos I, et al (2009). “Characterization of aclidinium bromide, a novel inhaled muscarinic antagonist, with long duration of action and a favorable pharmacological profile”. J Pharmacol Exp Ther. Epub ahead of print.

[2] "Forest Laboratories and Almirall Announce FDA Approval of Tudorza™ Pressair™ for the Long-Term Maintenance Treatment of COPD" (Press release). Forest Laboratories. 2012年ねん7月がつ24日にち閲覧えつらん。

[3] “新薬しんやく18製品せいひんが承認しょうにん　経口けいこうC型がた肝炎かんえん薬やくソバルディ、週しゅう1回かいDPP-4阻害そがい薬やくザファテックなど”. ミクス (2015年ねん3月がつ27日にち). 2015年ねん3月がつ27日にち閲覧えつらん。

[Cochrane2014-4] Ni, H; Soe, Z; Moe, S (Sep 19, 2014). “Aclidinium bromide for stable chronic obstructive pulmonary disease.”. The Cochrane database of systematic reviews 9: CD010509. PMID 25234126.

[5] “エクリラ400µgジェヌエア30吸入きゅうにゅう用よう添付てんぷ文書ぶんしょ” (2016年ねん6月がつ). 2016年ねん6月がつ28日にち閲覧えつらん。

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