アジスロマイシン

アジスロマイシン

臨床りんしょうデータ
胎児たいじ危険きけん度ど分類ぶんるい	AUえーゆー: B1 US: B
法的ほうてき規制きせい	JP: 処方箋しょほうせん医薬品いやくひん US: ℞-only
識別しきべつ
CAS番号ばんごう	83905-01-5
ATCコード	J01FA10 (WHO) S01AA26 (WHO)
PubChem	CID: 447043
DrugBank	DB00207
KEGG	D07486
別名べつめい	アジトロマイシン アジスロマイシンA アウリシン XZ‐405 CP‐62993
化学かがく的てきデータ
化学かがく式しき	C38H72N2O12
分子ぶんし量りょう	749.00 g·mol−1

「ジスロマックSR成人せいじん用ようドライシロップ2 g」。1回かい服用ふくようするだけで7日間にちかん効果こうかが持続じぞくするように設計せっけいされている。

アジスロマイシン (INN：azithromycin、略号りゃくごう：AZM) とは、15員いん環たまきマクロライド系けい抗菌こうきん薬やくである。

特徴とくちょう

アジスロマイシンは15員いん環たまきマクロライド系けい抗菌こうきん薬やくで分子ぶんし量りょうこそ785.02と、14員いん環たまきマクロライド系けい抗菌こうきん薬やくと大差たいさ無ないものの、一般いっぱん的てきな14員いん環たまきマクロライド系けい抗菌こうきん薬やくとは異ことなり、ヒトにおいて半減はんげん期きが長ながく、長時間ちょうじかん体内たいないに留とまる特徴とくちょうがある。ヒトに500 mgを投与とうよした場合ばあいには、半減はんげん期きは68.1時じ間あいだであった。これは15員いん環たまきに窒素ちっそ原子げんしが入はいっているという構造こうぞうに由来ゆらいすると言いわれる。エリスロマイシンの14員いん環たまきに、窒素ちっそを導入どうにゅうして15員いん環たまきに変かえた化合かごう物ぶつであり、窒素ちっそが入はいったためアザライド（azalide）などと呼よぶ場合ばあいもある。

一方いっぽうで、アジスロマイシンにはオートファジーの阻害そがい作用さようが報告ほうこくされており、嚢胞のうほう性せい線維せんい症しょう患者かんじゃにおいてはマイコバクテリア感染かんせん症しょうの罹患りかんリスクを向上こうじょうさせる可能かのう性せいが指摘してきされている。また、他たのマクロライド系けい抗生こうせい物質ぶっしつでも見みられるQT延長えんちょう症候群しょうこうぐんについて、アジスロマイシンに対たいしてもアメリカ合衆国あめりかがっしゅうこくのFDAは2013年ねん3月がつ12日にちに警告けいこくを強化きょうかした。

適応てきおう菌きん種しゅ

アジスロマイシンに耐たい性せいを持もたない細菌さいきんに対たいして用もちいる。例たとえば、ブドウ球菌きゅうきん属ぞく、レンサ球菌きゅうきん属ぞく、肺炎はいえん球菌きゅうきん、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、インフルエンザ菌きん、レジオネラ・ニューモフィラ、ペプトストレプトコッカス属ぞく、プレボテラ属ぞく、クラミジア属ぞく、マイコプラズマ属ぞくなどに用もちいる。なお、同おなじ属ぞくの細菌さいきんであっても、耐たい性せいを有ゆうしている場合ばあいには無効むこうであるため、注意ちゅういが必要ひつようである。

適応症てきおうしょう

アジスロマイシンに感受性かんじゅせいを有ゆうした細菌さいきんが引ひき起おこした、深ふか在ざい性せい皮膚ひふ感染かんせん症しょう、リンパ管りんぱかん・リンパ節ぶし炎えん、咽頭いんとう・喉頭こうとう炎えん、扁ひらた桃もも炎えん、急性きゅうせい気管支炎きかんしえん、肺炎はいえん、肺はい膿瘍のうよう、慢性まんせい呼吸こきゅう器き病変びょうへんの2次じ感染かんせん、尿道にょうどう炎えん、子宮しきゅう頸管炎えん、骨盤こつばん内ない炎症えんしょう性せい疾患しっかん、副ふく鼻腔びこう炎えん、歯は周しゅう組織そしき炎えん、歯は冠かんむり周囲しゅうい炎えん、顎あご炎えん、HIV/AIDS患者かんじゃの非ひ結核けっかく性せい抗こう酸さん菌きん症しょうなどに用もちいる場合ばあいがある。

その他た

軽症けいしょうの呼吸こきゅう器き感染かんせん症しょうに関かんしてはアメリカ合衆国あめりかがっしゅうこくにて500 mg×3日間にちかんが有効ゆうこうという研究けんきゅうがあるが、クラミジア肺炎はいえんやレジオネラ肺炎はいえんではより長期ちょうきの投与とうよが必要ひつようではとの意見いけんもある。

薬物やくぶつ相互そうご作用さよう

アジスロマイシンを経口けいこう投与とうよした場合ばあいには、水酸化すいさんかマグネシウムや水酸化すいさんかアルミニウムを同時どうじに投与とうよすると、アジスロマイシンの吸収きゅうしゅうが阻害そがいされ、アジスロマイシンの最高さいこう血ち中ちゅう濃度のうど低下ていかが起おこる。

また、アジスロマイシンも他たのマクロライド系けい抗菌こうきん薬やくと同様どうようにCYP3A4を阻害そがいするため、薬物やくぶつ相互そうご作用さようを生しょうじる。つまり、CYP3A4で代謝たいしゃされる薬物やくぶつの代謝たいしゃを遅おくらせて、その薬物やくぶつの残留ざんりゅう時間じかんを長ながくする可能かのう性せいが考かんがえられる。特とくにアジスロマイシンは半減はんげん期きが長ながいため、影響えいきょうが長ながく残のこる可能かのう性せいが有ある。

ドラマでの引用いんよう

ドラマ「アンサング・シンデレラ」第だい4回かいでは、アジスロマイシンを12歳さいの体重たいじゅう換算かんさんだと300 mg程度ていどが適切てきせつと思おもわれる小児しょうに患者かんじゃに対たいして、医師いしが500 mgを処方しょほうしており、過剰かじょう投与とうよで耳鳴みみなりや下痢げりを引ひき起おこす可能かのう性せいが有あるのではないかと疑義ぎぎ照会しょうかいをするシーンに引用いんようされていた。

参考さんこう文献ぶんけん

• Ray WA; Murray KT; Hall K; Arbogast PG, Stein CM (2012). “Azithromycin and the risk of cardiovascular death”. N. Engl. J. Med. 366 (20): 1881-1890. doi:10.1056/NEJMoa1003833. PMC 3374857. PMID 22591294. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3374857/. 
• Geisler WM; et al. (2015). “Azithromycin versus Doxycycline for Urogenital Chlamydia trachomatis Infection”. N Engl J Med 373: 2512-2521. doi:10.1056/NEJMoa1502599. 
• Bissessor M; et al. (2015). “Macrolide Resistance and Azithromycin Failure in a Mycoplasma genitalium–Infected Cohort and Response of Azithromycin Failures to Alternative Antibiotic Regimens”. Clin Infect Dis 60 (8): 1228-1236. doi:10.1093/cid/ciu1162. PMID 25537875. 

外部がいぶリンク

• アジスロマイシン - J-GLOBAL
• 第だい十じゅう七なな改正かいせい日本にっぽん薬局方やっきょくほう　化学かがく薬品やくひん等とう アジスロマイシン水すい和物あえもの - 第だい十じゅう七なな改正かいせい日本にっぽん薬局方やっきょくほう名称めいしょうデータベース 検索けんさく結果けっか。