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モンテルカスト

出典しゅってん: フリー百科ひゃっか事典じてん『ウィキペディア（Wikipedia）』
モンテルカスト
IUPAC命名めいめい法ほうによる物質ぶっしつ名めい
臨床りんしょうデータ
販売はんばい名めい Singulair、シングレア、キプレス
Drugs.com monograph
MedlinePlus a600014
胎児たいじ危険きけん度ど分類ぶんるい
  • AUえーゆー: B1
  • US: B
法的ほうてき規制きせい
投与とうよ経路けいろ 経口けいこう
薬物やくぶつ動態どうたいデータ
生物せいぶつ学がく的てき利用りよう能のう63% ～ 73%
血漿けっしょうタンパク結合けつごう99%
代謝たいしゃ肝かん代謝たいしゃ(CYP3A4 および CYP2C9による)
半減はんげん期き2.7-5.5 時じ間あいだ
排泄はいせつ胆汁たんじゅう排泄はいせつ
識別しきべつ
CAS番号ばんごう
 158966-92-8 チェック
ATCコード R03DC03 (WHO)
PubChem CID: 5281040
DrugBank DB00471 チェック
ChemSpider 4444507 チェック
UNII MHM278SD3E チェック
KEGG D08229  チェック
ChEBI CHEBI:50730 チェック
ChEMBL CHEMBL787 チェック
化学かがく的てきデータ
化学かがく式しきC35H36ClNO3S
分子ぶんし量りょう586.184 g/mol
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モンテルカスト（Montelukast）は、ロイコトリエン阻害そがい薬やく（LTRA）であり、主おもに気管支きかんし喘息ぜんそくや季き節ぶし性せいアレルギー疾患しっかんの諸しょ症状しょうじょうの治療ちりょうに用もちいられる[1][2]。錠剤じょうざい、チュアブル錠じょう（噛かみく錠剤じょうざい）、細ほそ粒つぶの3製剤せいざいがあり、1日にち1回かいの経口けいこう投与とうよで用もちいられる[3]。日本にっぽんでは商品しょうひん名めいシングレア(MSD)、キプレス（杏林製薬きょうりんせいやく）の2ブランドと、後発こうはつ品ひんも多数たすう販売はんばい。

作用さよう機き序じょ

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モンテルカストは肺はいおよび気管支きかんしに発現はつげんしているシステイニルロイコトリエン受容じゅよう体たい1（英語えいご版ばん）（CysLT1）を阻害そがいし、ロイコトリエンD4（およびC4、E4）の働はたらきを妨さまたげ、気管支きかんし収縮しゅうしゅくを抑制よくせいするとともに抗こう炎症えんしょう作用さようを示しめす。この機き序じょのため、急性きゅうせいの喘息ぜんそく発作ほっさには無効むこうである。またテオフィリン等ひとしの他ほかの喘息ぜんそく治療ちりょう薬やくとは相互そうご作用さようしない。

類るい薬やくにザフィルルカスト(Zafirlukast）、プランルカスト(Pranlukast)がある。ジレウトン（英語えいご版ばん）(Zileuton)はエイコサノイド合成ごうせい経路けいろ中ちゅうの5-リポキシゲナーゼを阻害そがいしてロイコトリエン生せい合成ごうせいを阻止そしする。

効能こうのう・効果こうか

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日本にっぽんでの適応てきおうは、錠剤じょうざい5mg/10mgが「気管支きかんし喘息ぜんそく、アレルギあれるぎー性せい鼻炎びえん」、チュアブル錠じょう5mgおよび細ほそ粒つぶ4mgが「気管支きかんし喘息ぜんそく」となっている[4][5][6]。モンテルカストは、気管支きかんし喘息ぜんそく、運動うんどう誘発ゆうはつ性せい気管支きかんし痙攣けいれん、アレルギあれるぎー性せい鼻炎びえんに有効ゆうこうである[7]。成人せいじんにおいては、吸入きゅうにゅうステロイドが充分じゅうぶん奏効そうこうしない際さいに追加ついか療法りょうほうとして用もちいられることが多おおい。

  • ジェネリック医薬品いやくひん。

副作用ふくさよう

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重大じゅうだいな副作用ふくさようは、

である。異常いじょうが認みとめられた時ときには直ただちに投与とうよを中止ちゅうしし適切てきせつな処置しょちを行おこなう必要ひつようがある。その他た胃腸いちょう障害しょうがい、頭痛ずつう、睡眠すいみん障害しょうがい、出血しゅっけつ傾向けいこう、チャーグ・ストラウス症候群しょうこうぐん（好こう酸さん球だま性せいのアレルギー疾患しっかんで、副作用ふくさようか如何いかか判わからない）がある。

FDA査察ささつ

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2008年ねん3月がつ、米国べいこくFDAは、ロイコトリエン阻害そがい薬やくと気分きぶん変調へんちょうおよび自殺じさつ企図きととの関係かんけいを調査ちょうさすると発表はっぴょうし[8]、2009年ねん6月がつには、ロイコトリエン阻害そがい薬やくは精神せいしん神経しんけい学がく的てき副作用ふくさようを発現はつげんすると結論けつろんした。治験ちけん時じに明あきらかであった副作用ふくさようは不眠ふみんのみであったが、製造せいぞう販売はんばい後ご調査ちょうさで自殺じさつ企図きと、興奮こうふん、攻撃こうげき行動こうどう、不安ふあん、悪夢あくむ、幻覚げんかく、抑そもそもうつ、易えき興奮こうふん性せい、不穏ふおん、振ふ戦せんが認みとめられた[9]。2020年ねん3月がつ、FDAは、改あらためて、自殺じさつ念慮ねんりょおよび行動こうどうなどの精神せいしん症状しょうじょうを含ふくむ副作用ふくさようについて黒枠くろわく警告けいこくを出だした[10]。

ロラタジンとの併用へいよう

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米国べいこくでロラタジンとモンテルカストの合ごう剤ざいを開発かいはつする動うごきがあったが、FDAは季き節ぶし性せいアレルギーに対たいして使用しようしても利益りえきがないと判断はんだんし[11]、2008年ねん4月がつ、不ふ認可にんかとした[12]。

出典しゅってん

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  1. ^ Lipkowitz, Myron A. and Navarra, Tova (2001) The Encyclopedia of Allergies (2nd ed.) Facts on File, New York, p. 178, ISBN 0-8160-4404-X
  2. ^ "Asthma / Allergy ". Mascothealth.com. Retrieved 9 April 2011.
  3. ^ Montelukast article on Medline Plus http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a600014.html "Montelukast comes as a tablet, a chewable tablet, and granules to take by mouth. Montelukast is usually taken once a day with or without food."
  4. ^ “シングレア錠じょう5mg／シングレア錠じょう10mg／シングレアOD錠じょう10mg 添付てんぷ文書ぶんしょ” (2016年ねん9月がつ). 2016年ねん11月6日にち閲覧えつらん。
  5. ^ “シングレアチュアブル錠じょう5mg 添付てんぷ文書ぶんしょ” (2016年ねん9月がつ). 2016年ねん11月6日にち閲覧えつらん。
  6. ^ “シングレア細ほそ粒つぶ4mg 添付てんぷ文書ぶんしょ” (2016年ねん9月がつ). 2016年ねん11月6日にち閲覧えつらん。
  7. ^ “Montelukast Sodium”. The American Society of Health-System Pharmacists. 3 April 2011閲覧えつらん。
  8. ^ FDA Investigates Merck Drug-Suicide Link
  9. ^ Updated Information on Leukotriene Inhibitors: Montelukast (marketed as Singulair), Zafirlukast (marketed as Accolate), and Zileuton (marketed as Zyflo and Zyflo CR). Food and Drug Administration. Published June 12, 2009. Accessed June 13, 2009.
  10. ^ “モンテルカストの副作用ふくさようにFDAが再さい警告けいこく”. 日経にっけいDI (2020年ねん3月がつ30日にち). 2020年ねん4月がつ6日にち閲覧えつらん。
  11. ^ Rubenstein, Sarah (April 28, 2008). “FDA Sneezes at Claritin-Singulair Combo Pill”. The Wall Street Journal. http://blogs.wsj.com/health/2008/04/28/fda-sneezes-at-claritin-singulair-combo-pill/?mod=WSJBlog 
  12. ^ Schering-Plough press release - Schering-Plough/MERCK Pharmaceuticals Receives Not-Approvable Letter from FDA for Loratadine/Montelukast Archived 2008年ねん9月がつ24日にち, at the Wayback Machine.

外部がいぶリンク

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