Clomifeno
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Nome IUPAC (sistemática) | |
2-(4-(2-cloro-1,2-difeniletenil) fenoxi)-N,N-dietil-etanamina | |
Identificadores | |
CAS | 911-45-5 |
ATC | G03GB02 |
PubChem | 2800 |
DrugBank | APRD00880 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C26H28NClO |
Massa molar | 406 g/mol (sem citrato) 598,10 g/mol (com citrato) |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | Alta (>90%) |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida | 5-7 dias |
Excreção | Principalmente renal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | comprimidos de 50 mg |
DL50 | ? |
O clomifeno é um fármaco antiestrogénio utilizado no tratamento da infertilidade feminina.
Indicações
editarMecanismo de acção
editarO clomifeno é um agonista parcial do receptor dos estrogénios. Contudo a sua acção é menos eficaz que a dos estrogénios normais (agonistas totais) da mulher, e portanto a sua administração inibe os efeitos dos estrogénios no hipotálamo estimulando GnRH que irá agir sobre a hipófise.Compete com o estrogênio endógeno nos receptores estrogênicos hipotalâmicos, produzindo aumento da secreção do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) e dos níveis do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH) o que resulta em estimulação ovariana, com conseqüente maturaçãodo folículo ovariano e desenvolvimento do corpo lúteo. A redução desses efeitos diminui o efeito de feedback negativo sobre a glândula, que produz quantidades maiores de FSH e LH que estimulam o desenvolvimento dos folículos e a ovulação.
Administração
editarOral. Há metabolismo hepático. Para utilizar o clomifeno é preciso que consulte um médico para que siga corretamente as formas de uso. Mas, comumente, o tratamento com este medicamento consiste em basicamente três ciclos.
O primeiro ciclo consiste em uma dose com 50 miligrama, 1 comprimido ao dia durante um período de cinco dias. Caso a ovulação ocorra durante este primeiro ciclo, não há necessidade de continuar com os dois próximos.
O segundo ciclo consiste em uma dose de 100 miligramas, no caso, 2 drágeas de 50 miligramas, no decorrer de cinco dias, depois de 30 dias do primeiro ciclo. Já no terceiro ciclo a dose não é aumentada.[3]
Efeitos úteis
editarInduz a ovulação. Os seus efeitos de agonista parcial produzem alguns efeitos estrogénicos periféricos, reduzindo efeitos secundários devido à inibição da acção dos estrogénios naturais.
Nos homens, o clomifeno estimula a produção excessiva de líquido seminal, caracterizando um quadro de hiperespermia (volume ejaculado maior que 5 ml).
Efeitos adversos
editar- Calores
- Alterações da visão
- Dores de cabeça
- Perda de cabelo reversível
- Ovulação múltipla com formação de vários embriões. Maior taxa de gémeos falsos (pode não ser um efeito adverso, mas é geralmente não intencionado).
- Ganho de peso
- Dores ovarianas
- Possível aumento ligeiro do risco de cancro do ovário.
Referências
- ↑ Vlahos, Nikos F.; Coker, Leslie; Lawler, Caroline; Zhao, Yulian; Bankowski, Brandon; Wallach, Edward E. (1 de maio de 2005). «Women with ovulatory dysfunction undergoing ovarian stimulation with clomiphene citrate for intrauterine insemination may benefit from administration of human chorionic gonadotropin». Fertility and Sterility (em English). 83 (5): 1510–1516. ISSN 0015-0282. doi:10.1016/j.fertnstert.2004.11.049
- ↑ Habous, Mohamad; Giona, Simone; Tealab, Alaa; Aziz, Mohammed; Williamson, Ben; Nassar, Mohammed; Abdelrahman, Zeyad; Remeah, Abdallah; Abdelkader, Mohamed (2018). «Clomiphene citrate and human chorionic gonadotropin are both effective in restoring testosterone in hypogonadism: a short-course randomized study». BJU International (em inglês). 122 (5): 889–897. ISSN 1464-410X. doi:10.1111/bju.14401
- ↑ «Clomid para Engravidar funciona? (Veja como tomar, BULA!!!)». Consultado em 16 de setembro de 2015