Sitaksentan
Изглед
![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
N-(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-[2-(6-methyl-2H-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophene-3-sulfonamide | |
Klinički podaci | |
Podaci o licenci | |
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 70 to 100% |
Vezivanje proteina | >99% |
Metabolizam | Hepatički (CYP2C9- i CYP3A4-posredovano) |
Poluvreme eliminacije | 10 sati |
Izlučivanje | Renalno (50 do 60%) Fekalno (40 do 50%) |
Identifikatori | |
CAS broj | 184036-34-8 ![]() 210421-64-0 (natrijumska so) |
ATC kod | C02KX03 (WHO) |
PubChem | CID 216235 |
ChemSpider | 21106381 |
Sinonimi | Sitaksentan; TBC-11251 |
Hemijski podaci | |
Formula | C18H15ClN2O6S2 |
Molarna masa | 454.906 g/mol |
|
Sitaksentan natrijum (TBC-11251) je lek za tretman plućne hipertenzije.[1] On je bio u prodaji pod imenom Telin od strane Encisive Farmaceutikals, sve dok Pfizer nije kupio tu kompaniju februara 2008. Pfizer je dobrovoljno povukao sitaksentan sa tržišta 2010. godine zbog moguće toksičnosti jetre.[2]
Mehanizam dejstva
[уреди | уреди извор]Sitaksentan je mali molekul koji selektivno blokira dejstvo endotelina na endotelinskom-A (ETA) receptoru (oko 6000 puta je potentniji u odnosu na ETB).[3] On pripada sulfonamidnoj klasi antagonista endotelinkog receptora.
Literatura
[уреди | уреди извор]- ^ Barst, R. J.; Langleben, D.; Frost A; et al. (2004). „Sitaxsentan therapy for pulmonary arterial hypertension”. American Journal of Respiratory Critical Care Medicine. 169 (4): 441—447. doi:10.1164/rccm.200307-957OC.
- ^ „Citing liver damage, Pfizer withdraws Thelin, Associated Press, December 12, 2010”. Архивирано из оригинала 13. 12. 2010. г. Приступљено 02. 06. 2011.
- ^ Girgis, RE; Frost, AE; Hill, NS; Horn, EM; Langleben, D; McLaughlin, VV; Oudiz, RJ; Robbins, IM; Seibold, JR (2007). „Selective endothelin A receptor antagonism with sitaxsentan for pulmonary arterial hypertension associated with connective tissue disease.”. Annals of the rheumatic diseases. 66 (11): 1467—72. PMC 2111639
. PMID 17472992. doi:10.1136/ard.2007.069609.
Dodatna literatura
[уреди | уреди извор]- Mucke HAM (2009). „Sitaxsentan for the Oral Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension: Benefits from Endothelin Receptor Subtype Selectivity?”. Clinical Medicine: Therapeutics. 1. Текст „pages111–121” игнорисан (помоћ)
- Robyn J. Barst, MD; Stuart Rich, MD, FCCP; Allison Widlitz, MS, PA; Evelyn M. Horn, MD; Vallerie McLaughlin, MD & Joyce McFarlin, RN (2002). „Clinical Efficacy of Sitaxsentan, an Endothelin-A Receptor Antagonist, in Patients With Pulmonary Arterial Hypertension”. Chest. стр. 1860—1868. Архивирано из оригинала 04. 08. 2003. г. Приступљено 02. 06. 2011.
Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]
![]() | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |