格かく列れつ苯脲

**格かく列れつ苯脲**
臨床りんしょう資料しりょう
核かく准じゅん狀況じょうきょう	美よし FDA: Glyburide;
懷ふところ孕分級きゅう	澳: C ; ;
给药途と径みち	口くち服ふく
ATC碼	A10BB01 (WHO) ;
法律ほうりつ規範きはん狀態じょうたい
法律ほうりつ規範きはん	英えい：处方药（℞-only） (POM); 美よし：处方药（℞-only）;
藥物やくぶつ動力どうりょく學がく數かず據よりどころ
血漿けっしょう蛋白たんぱく結合けつごう率りつ	广泛
药物代だい谢	肝きも羟基化か (CYP2C9-mediated)
生物せいぶつ半はん衰おとろえ期き	10 小しょう时
排泄はいせつ途と徑みち	尿にょう液えき和わ胆汁たんじゅう
识别信しん息いき
	IUPAC命名めいめい法ほう 5-chloro-N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-2-methoxybenzamide; ;
CAS号ごう	10238-21-8
PubChem CID	3488;
IUPHAR/BPS	2414;
DrugBank	APRD00233; DB01016 ;
ChemSpider	3368 ;
UNII	SX6K58TVWC;
KEGG	D00336 ;
ChEBI	CHEBI:5441 ;
ChEMBL	ChEMBL472 ;
CompTox Dashboard（英えい语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0037237 ;
ECHA InfoCard	100.030.505
化学かがく信しん息いき
化学かがく式しき	C23H28ClN3O5S
摩ま尔质量りょう	494.004 g/mol

格かく列れつ苯脲（INN：Glibenclamide），又また名な 优降糖とう（USAN：glyburide），是ぜ一いち种磺酰脲类降くだ糖とう药。

市し面めん上じょう也可买到它与甲きのえ福ぶく明あかり二に甲かぶと双そう胍（Metformin）制せい成なり的てき合ごう剂，名めい为 Glucovance。

使用しよう[编辑]

用もちい来らい治ち疗2型がた糖尿とうにょう病びょう。截止到いた2007年ねん，是ぜ世界せかい卫生组织药典中ちゅう两种主要しゅよう的てき口くち服ふく降くだ糖とう药之一いち^[1]，另一种是甲福明二甲双胍。

在ざい2003年ねん，是ぜ美国びくに最さい流行りゅうこう的てき降くだ糖とう药。^[2]

另外，最近さいきん的てき调查表明ひょうめい格かく列れつ苯脲通どおり过防止ぼうし脑肿胀改善かいぜん了りょう动物的てき发作模型もけい。后きさき续研究けんきゅう发现，与あずか没ぼっ有ゆう使用しよう格かく列れつ苯脲的てき患者かんじゃ相しょう比ひ，那な些已经服用ふくよう格かく列れつ苯脲的てき2型がた糖尿とうにょう病びょう患者かんじゃ的てきNIH发作比率ひりつ得え到いた改善かいぜん。

作用さよう机つくえ制せい[编辑]

本ほん药品通どおり过抑制よくせい胰岛细胞的てきATP敏感びんかん钾通道どう发挥作用さよう^[3]。这种抑制よくせい使し细胞膜まく去さ极化、打だ开压敏钙离子こ通どおり道どう，导致细胞内ない的てき钙离子こ渗透到いた胰岛细胞，刺激しげき胰岛素もと的てき释放。

副作用ふくさよう与あずか禁忌きんき症しょう[编辑]

这种药是低てい血糖けっとう的てき诱因。也有やゆう导致胆汁たんじゅう过量造成ぞうせい黄疸おうだん的てき报告。

最近さいきん发布的てき数すう据すえ表明ひょうめい，去さ除じょ那な些潜在せんざい的てき导致混淆こんこう的てき个例后きさき，格かく列れつ苯脲与甲かぶと福ぶく明あかり二に甲かぶと双そう胍合用よう，与あずか其他糖とう分泌ぶんぴつ类用药相比ひ导致明あかり显的死亡しぼう率りつ升ます高だか。这种合ごう用よう的てき安全あんぜん性せい已やめ被ひ置おけ疑うたぐ。^[4]

参考さんこう[编辑]

^ (March 2007) WHO Model List of Essential MedicinesPDF (612 KiB), 15^th edition, World Health Organization，p. 21. Retrieved on 2007-11-19.
^ Riddle MC. Editorial: sulfonylureas differ in effects on ischemic preconditioning--is it time to retire glyburide?. J. Clin. Endocrinol. Metab. February 2003, 88 (2): 528–30. PMID 12574174. ^{[失效しっこう連結れんけつ]}
^ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A. Glibenclamide, a blocker of K+(ATP) channels, shows antileishmanial activity in experimental murine cutaneous leishmaniasis. Antimicrob. Agents Chemother. December 2006, 50 (12): 4214–6. PMC 1693980 . PMID 17015627. doi:10.1128/AAC.00617-06.
^ Monami M, Luzzi C, Lamanna C, Chiasserini V, Addante F, Desideri CM, Masotti G, Marchionni N, Mannucci E. Three-year mortality in diabetic patients treated with different combinations of insulin secretagogues and metformin. Diabetes Metab Res Rev. 2006, 22 (6): 477–82. PMID 16634115. doi:10.1002/dmrr.642.

[1] (March 2007) WHO Model List of Essential MedicinesPDF (612 KiB), 15^th edition, World Health Organization，p. 21. Retrieved on 2007-11-19.

[pmid12574174-2] Riddle MC. Editorial: sulfonylureas differ in effects on ischemic preconditioning--is it time to retire glyburide?. J. Clin. Endocrinol. Metab. February 2003, 88 (2): 528–30. PMID 12574174. ^{[失效しっこう連結れんけつ]}

[pmid17015627-3] Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A. Glibenclamide, a blocker of K+(ATP) channels, shows antileishmanial activity in experimental murine cutaneous leishmaniasis. Antimicrob. Agents Chemother. December 2006, 50 (12): 4214–6. PMC 1693980 . PMID 17015627. doi:10.1128/AAC.00617-06.

[4] Monami M, Luzzi C, Lamanna C, Chiasserini V, Addante F, Desideri CM, Masotti G, Marchionni N, Mannucci E. Three-year mortality in diabetic patients treated with different combinations of insulin secretagogues and metformin. Diabetes Metab Res Rev. 2006, 22 (6): 477–82. PMID 16634115. doi:10.1002/dmrr.642.

[1]

[2]

[3]

[4]