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硫唑嘌呤

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硫唑嘌呤
臨床りんしょう資料しりょう
读音/ˌæzəˈθしーたaɪəˌpriːn/[1]
商品しょうひん名めい（英えい语：Drug nomenclature）Azasan, Imuran and others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682167
核かく准じゅん狀況じょうきょう
懷ふところ孕分級きゅう
  • 澳: D
给药途と径みち口くち服ふく（有ゆう时静せい脉注射ちゅうしゃ）
ATC碼
法律ほうりつ規範きはん狀態じょうたい
法律ほうりつ規範きはん
藥物やくぶつ動力どうりょく學がく數かず據よりどころ
生物せいぶつ利用りよう度ど60±31%
血漿けっしょう蛋白たんぱく結合けつごう率りつ20–30%
药物代だい谢非ひ酶活化か，主要しゅよう由ゆかり黄き嘌呤氧化酶失しつ活かつ
生物せいぶつ半はん衰おとろえ期き26–80分ふん钟（硫唑嘌呤本身ほんみ）
3–5小しょう时（代だい谢产物ぶつ）
排泄はいせつ途と徑みち肾，98% 都みやこ是ただし代だい谢产物ぶつ
识别信しん息いき
  • 6-[(1-Methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)sulfanyl]-7H-purine
CAS号ごう446-86-6  checkY
55774-33-9（钠盐）
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英えい语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.006.525 編輯維基數據鏈接
化学かがく信しん息いき
化学かがく式しきC9H7N7O2S
摩ま尔质量りょう277.26 g·mol−1
3D模型もけい（JSmol（英えい语：JSmol））
熔点238至いたり245 °C（460至いたり473 °F）
  • Cn1cnc(N(=O)=O)c1Sc2ncnc3nc[nH]c23
  • InChI=1S/C9H7N7O2S/c1-15-4-14-7(16(17)18)9(15)19-8-5-6(11-2-10-5)12-3-13-8/h2-4H,1H3,(H,10,11,12,13) checkY
  • Key:LMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N checkY

硫唑嘌呤（Azathioprine）是これ嘌呤類似るいじ物ぶつ的てき免疫めんえき抑制よくせい劑ざい。它可以用於預防ぼう器官きかん移植いしょく的てき排斥はいせき，還かえ有ゆう一いち系列けいれつ的てき自體じたい免疫めんえき性せい疾病しっぺい，包括ほうかつ類るい風ふう溼性關節かんせつ炎えん、天てん皰瘡、發はつ炎えん性せい腸ちょう病びょう，像ぞう是ぜ克かつ隆たかし氏し症しょう和わ潰瘍かいよう性せい結腸けっちょう炎えん、多發たはつ性せい硬化こうか症しょう 、自體じたい免めん抑そもそも性せい肝炎かんえん、過敏かびん性せい皮膚ひふ炎えん、重症じゅうしょう肌はだ無力むりょく和かず其他相關そうかん疾病しっぺい。

歷史れきし源流げんりゅう

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首位しゅい將はた硫唑嘌呤 (Azathioprine) 帶おび入にゅう臨床りんしょう應用おうよう的てき人じん是ぜ英國えいこく器官きかん移植いしょく的てき先驅せんく Roy Yorke Calne（英えい语：Roy Yorke Calne）。他た在ざい 彼かれ得とく·梅うめ达沃 和わ 格かく特とく魯德·B·埃ほこり利り恩おん 發現はつげん組織そしき跟器官かん移植いしょく之の排斥はいせき反應はんのう的てき免疫めんえき基礎きそ後ご，曾試驗しけん以 6-mercaptopurine 作為さくい腎臟じんぞう及心臟しんぞう的てき移植いしょく用よう的てき免疫めんえき抑制よくせい劑ざい。而在硫唑嘌呤被ひ發現はつげん後ご，由ゆかり於毒性せい較 6-mercaptopurine 小しょう，Calne 便びん開始かいし採用さいよう此藥物ぶつ作さく為替かわせ代だい藥品やくひん。直ちょく到いた1978年ねんcyclosporine 出現しゅつげん以前いぜん，硫唑嘌呤跟類固かた醇あつし的てき併用へいよう一直是抗器官移植用藥的標準；且 cyclosporine 也同樣どうよう是ぜ由よし Calne 所しょ引進臨床りんしょう使用しよう。

作用さよう機轉きてん

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硫唑嘌呤為ため前ぜん體からだ藥物やくぶつ，本身ほんみ是ぜ個こ合成ごうせい性せい嘌呤抑制よくせい劑ざい，口くち服ふく之の後會こうかい代謝たいしゃ成なり。6-mercaptopurine 會かい抑制よくせいDNA的てき合成ごうせい而終止しゅうし細胞さいぼう生長せいちょう，特別とくべつ是ぜ生長せいちょう快速かいそく的てき淋巴りんぱ細胞さいぼう。硫唑嘌呤可か以單獨たんどく使用しよう於特定とくてい的てき自體じたい免疫めんえき疾病しっぺい或ある者もの跟其它的免疫めんえき抑制よくせい劑ざい合併がっぺい使用しよう於器官かん移植いしょく。[2]

副作用ふくさよう

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立たて即そく或ある短期たんき副作用ふくさよう

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副作用ふくさよう並なみ不ふ常見つねみ。副作用ふくさよう有ゆう噁心、疲勞ひろう、掉髮、紅べに疹。因よし為ため硫唑嘌呤有ゆう骨髓こつづい抑制よくせい的てき副作用ふくさよう，所以ゆえん病びょう患有可能かのう會かい被ひ感染かんせん。急性きゅうせい胰臟炎えん也有やゆう可能かのう發生はっせい，特別とくべつ是ぜ病人びょうにん伴とも隨ずい有ゆう克かつ隆たかし氏し症しょう。[3]

长期副作用ふくさよう（癌がん症しょう）

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硫唑嘌呤被ひ视为是ぜ致癌物ぶつ的てき一いち种。"[4]

參考さんこう資料しりょう

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  1. ^ Azathioprine. Merriam-Webster Dictionary. 
  2. ^ "Azathioprine: Old drug, new actions"，Journal of Clinical Investigation 111 (8): 1122–1124.。
  3. ^ Alimentary Pharmacology & Therapeutics （页面存そん档备份，存そん于互联网档案あん馆），Weersma, R. K., Peters, F. T. M., Oostenbrug, L. E., van den Berg, A. P., van Haastert, M., Ploeg, R. J., Posthumus, M. D., Homan van der Heide, J. J., Jansen, P. L. M. and van Dullemen, H. M. (October 2004). "Increased incidence of Azathioprine-induced pancreatitis in Crohn's disease compared with other diseases"20 (8): 843–850.。
  4. ^ National Toxicology Program. Report On Carcinogens – Twelfth Edition – 2011 (PDF). National Toxicology Program. 10 June 2011 [June 20, 2012]. （原始げんし内容ないよう存そん档 (PDF)于16 July 2012）. 

外部がいぶ链接（英文えいぶん）

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