Klindamicin
| Fájl:Clindamycin skeletal.svg | |
| |
| Klindamicin | |
| IUPAC-név | |
| (2S,4R)-N-{2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylsulfanyl)oxan-2-yl]propyl}-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide | |
| Más nevek | 7-chloro-lincomycin 7-chloro-7-deoxylincomycin |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 18323-44-9 |
| PubChem | 29029 |
| ChemSpider | 393915 |
| DrugBank | APRD00566 |
| ATC kód | J01FF01, D10AF01 G01AA10 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C18H33ClN2O5S |
| Moláris tömeg | 424.98 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 90% (oral) 4–5% (topical) |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
2–3 óra |
| Fehérjekötés | 90% |
| Kiválasztás | Biliary and renal (around 20%) |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| S4 ( | |
| POM (UK) | |
| Terhességi kategória | B (US) |
| A ( | |
| Alkalmazás | Oral, topical, IV, intravaginal |
A klindamicin félszintetikus antibiotikum, a baktérium proteinszintézisét gátolja. A klindamicin a linkomicin 7-(R)-hidroxil csoportjának 7-(S)-kloroszubsztituciójával készül. Az antibiotikum koncentrációjától és a mikroorganizmus érzékenységétől függően bakteriosztatikus vagy baktericid hatású lehet. Külsőleg és belsőleg egyaránt alkalmazzák.
A klindamicin antimikrobás gyógyszer, mely az iránta érzékeny anaerob, valamint Gram-pozitív aerob baktériumok által okozott fertőzések kezelésében hatékony. In vitro aktívnak bizonyult a bacterialis vaginosis kialakulásában szerepet játszó kórokozók ellen is.
A klindamicin a bakteriális riboszóma 50S alegységéhez kötődik és meggátolja a fehérjeszintézist. A klindamicinnek elsősorban bakteriosztatikus hatása van. A gyógyszer hatásossága alapvetően annak az időszaknak a hosszától függ, amelyben a hatóanyag szintje a patogénre érvényes minimum gátló koncentráció (Minimum Inhibitory Concentration, MIC) felett van. A klindamicinnel szembeni rezisztencia az alábbi úton alakulhat ki: A staphylococcusok és streptococcusok rezisztenciája gyakran azon alapul, hogy a metil-csoportok erősebben kötődnek a 23S rRNS-hez (úgynevezett konstitutív MLSB típusú rezisztencia), aminek hatására a klindamicin sokkal kevésbé képes kötődni a riboszómához. A meticillin-rezisztens S. auerus (MRSA) baktériumok többségénél fennáll az MLSB típusú rezisztencia, így rezisztensek a klindamicinre. A klindamicin nem használható a makrolidokkal szemben rezisztens staphylococcusok által okozott fertőzések kezelésére, illetve igazolt in vitro érzékenység esetén, mert a kezelés a konstitutív MLSB típusú mutánsok kiszelektálásához vezethet. A konstitutív MLSB típusú rezisztenciát mutató törzsek teljes kereszt-rezisztenciát mutatnak a klindamicin és a linkomicin, makrolidok (pl. azitromicin, klaritromicin, eritromicin, roxitromicin, spiramicin) és a streptogramin B tekintetében.
Készítmények
- Dalacin
Jegyzetek
Ez a szócikk részben vagy egészben a Clindamycin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.