Felbinac
| Felbinac | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| acido 4-bifenilacetico | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C14H12O2 |
| Massa molecolare (u) | 212.244 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 227-233-2 |
| Codice ATC | M02 |
| PubChem | 3332 |
| DrugBank | DBDB07477 |
| SMILES | C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)O |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Solubilità in acqua | (20 °C) difficilmente solubile |
| Temperatura di fusione | 160 - 163 °C |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 50% legame con le proteine plasmatiche |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il felbinac (chiamato anche acido 4-bifenilacetico) è un farmaco avente proprietà antinfiammatoria. Appartiene alla classe degli acidi arilpropionici.
Proprietà farmacologiche
[modifica | modifica wikitesto]Il felbinac è uno dei metaboliti del fenbufene, e come quest'ultimo possiede proprietà antinfiammatorie ed analgesiche.[1]
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]In uno studio effettuato su pazienti affetti da osteoartrosi dopo applicazione locale di felbinac gel tre volte al dì (per periodi variabili da 14 a 42 giorni) vennereo determinate le concentrazioni del farmaco sia a livello plasmatico che di altri tessuti. Le concentrazioni più elevate di felbinac furono misurate nella cute (1497-13939 ng/g). I livelli del farmaco nelle altre strutture valutate risultarono decisamente inferiori: membrana sinoviale (36-994 ng/g), sinovia (104-768 ng/ml), tendine (meno di 10-197 ng/g), cartilagine (meno di 10-109 ng/g), tessuto muscolare (12-101 ng/g), e sottocute (16-97 ng/g).[2]
Tossicità
[modifica | modifica wikitesto]Il valore della DL50 nel ratto è di 164 mg/kg per os.
Indicazioni terapeutiche e posologia
[modifica | modifica wikitesto]Il felbinac viene utilizzato nel trattamento locale sintomatico di lesioni traumatiche,[3][4] anche di tipo sportivo.[5]
Il farmaco viene applicato topicamente (gel al 3%) 2-4 volte al giorno. La quantità di gel da applicare non dovrebbe superare i 25 g al giorno, indipendentemente dalle dimensioni e dal numero delle aree da trattare.
Il farmaco è stato anche utilizzato nel trattamento del dolore associato ad osteoartrosi ed alla artrite reumatoide.[6] In una review del 1994 era stato osservato che l'efficacia del felbinac per uso topico era equivalente a quella dell'ibuprofene per via orale nel trattamento dei traumi dei tessuti molli ed a quella dell'ibuprofene o del fenbufen per os nel dolore da lieve a moderato associato ad osteoartrite.[7]
Effetti collaterali
[modifica | modifica wikitesto]In pazienti che hanno utilizzato il gel al 3% sono state osservate lievi reazioni locali quali eritemi, dermatiti, prurito generalmente a risoluzione spontanea.[8] Sono stati segnalati anche casi di broncospasmo o difficoltà respiratoria.
Controindicazioni e precauzioni d'uso
[modifica | modifica wikitesto]Il felbinac in gel deve essere applicato solo su cute integra e va accuratamente evitato il contatto con le mucose e con gli occhi.
È necessario evitare l'utilizzo del farmaco in pazienti con ipersensibilità accertata al principio attivo o ad uno dei suoi componenti oppure a pazienti nei quali l'aspirina o i FANS possono scatenare fenomeni allergici quali attacchi d'asma, orticaria o riniti acute.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ Kohler C, Tolman E, Wooding W, Ellenbogen L., A review of the effects of fenbufen and a metabolite, biphenylacetic acid, on platelet biochemistry and function, in Arzneimittelforschung, vol. 30, 4A, 1980, pp. 702–707, PMID 6254545.
- ^ (DE) Bolten W, Waldorf-Bolten E, Sarfert D, Lehmann W, Miehlke W, [Pharmacokinetic studies following 2 and 4-week Felbinac gel administration to the knee joint], in Z Rheumatol, vol. 49, n. 6, 1990, pp. 374–7, PMID 2085060.
- ^ Sanguinetti C, [Treatment of soft tissue trauma with BPAA gel. Results of an Italian multicenter study vs. placebo], in Clin Ter, vol. 130, n. 5, settembre 1989, pp. 255–8, PMID 2530027.
- ^ Lee EH, Lee PY, Ngai AT, Chiu EH, Treatment of acute soft tissue trauma with a topical non-steroidal anti-inflammatory drug (biphenylacetic acid 3% gel), in Singapore Med J, vol. 32, n. 4, agosto 1991, pp. 238–41, PMID 1776001.
- ^ (DE) Leeb B, [Topical felbinac in therapy of athletic injuries], in Fortschr. Med., vol. 112, n. 6, febbraio 1994, pp. 77–80, PMID 8163257.
- ^ Waterworth RF, Waterworth S, The efficacy of biphenylacetic acid 3% gel (Felbinac) in rheumatoid arthritis, in J. Rheumatol., vol. 20, n. 4, aprile 1993, pp. 763–4, PMID 8496885.
- ^ Hosie G, Bird H, The topical NSAID felbinac versus oral NSAIDS: a critical review, in Eur J Rheumatol Inflamm, vol. 14, n. 4, 1994, pp. 21–8, PMID 7601178.
- ^ McLatchie GR, McDonald M, Lawrence GF, Rogmans D, Lisai P, Hibberd M, Soft tissue trauma: a randomised controlled trial of the topical application of felbinac, a new NSAID, in Br J Clin Pract, vol. 43, n. 8, agosto 1989, pp. 277–80, PMID 2696550.
Bibliografia
[modifica | modifica wikitesto]- Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, 36th Edition, London, Pharmaceutical Press, 2009, ISBN 0-85369-840-6.
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