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カルベニシリン

出典しゅってん: フリー百科ひゃっか事典じてん『ウィキペディア(Wikipedia)』
カルベニシリン
IUPAC命名めいめいほうによる物質ぶっしつめい
臨床りんしょうデータ
販売はんばいめい Geocillin
Drugs.com monograph
胎児たいじ危険きけん分類ぶんるい
  • US: B
法的ほうてき規制きせい
  • (Prescription only)
投与とうよ経路けいろ Oral, parenteral
薬物やくぶつ動態どうたいデータ
生物せいぶつがくてき利用りようのう30 to 40%
血漿けっしょうタンパク結合けつごう30 to 60%
代謝たいしゃMinimal
半減はんげん1 hour
排泄はいせつRenal (30 to 40%)
識別しきべつ
CAS番号ばんごう
4697-36-3 チェック
ATCコード J01CA03 (WHO)
PubChem CID: 20824
DrugBank DB00578 チェック
ChemSpider 19599 チェック
UNII G42ZU72N5G チェック
KEGG D07614  ×
ChEBI CHEBI:3393 チェック
ChEMBL CHEMBL1214 チェック
化学かがくてきデータ
化学かがくしきC17H18N2O6S
分子ぶんしりょう378.401 g/mol
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カルベニシリン (Carbenicillin) は、ペニシリンけい抗生こうせい物質ぶっしつカルボキシペニシリンサブグループにぞくする。ビーチャムしゃ科学かがくしゃらによって発見はっけんされ、Pyopen の名称めいしょう市販しはんされた。みどりうみきん Pseudomonas aeruginosaふくグラム陰性いんせいきん効果こうかがあるが、グラム陽性ようせいきんたいする効果こうか限定げんていてきである。カルボキシペニシリングループの抗生こうせい物質ぶっしつβべーた-ラクタマーゼによる分解ぶんかいけるものの、アンピシリン比較ひかくすると分解ぶんかいされにくい。またカルベニシリンは、ひくい pH でアンピシリンよりも安定あんていである。

薬理やくり

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カルベニシリンはみずによくけ、さん不安定ふあんていである。研究けんきゅうしつでの一般いっぱんてき使用しよう濃度のうどは 50 µg/ml である。

カルベニシリンは、天然てんねんぶつであるベンジルペニシリンはん合成ごうせいアナログである。こう容量ようりょうのカルベニシリンは出血しゅっけつこす可能かのうせいがある。また、カルベニシリンの使用しようによって腎臓じんぞうとおくらい尿にょう細管さいかんでのカリウム喪失そうしつ促進そくしんされ、ていカリウムしょうこされる可能かのうせいがある。

分子生物学ぶんしせいぶつがくにおいてカルベニシリンは、アンピシリンなどの類似るいじした抗生こうせい物質ぶっしつ比較ひかくして分解ぶんかい副産物ふくさんぶつ毒性どくせいひくいため、選択せんたく試薬しやくとしてこのまれる。またカルベニシリンはアンピシリンより安定あんていであり、選択せんたくプレートじょうのサテライトコロニーがすくなくなるという利点りてんがある。しかしながら、おおくの場合ばあいこれらはおおきな問題もんだいにならないため、より安価あんかなアンピシリンが時々ときどきもちいられる。

細菌さいきん感受性かんじゅせい抵抗ていこうせいのスペクトル

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カルベニシリンは尿にょう感染かんせんしょうこすみどりうみきん Pseudomonas aeruginosa大腸菌だいちょうきん Escherichia coliプロテウスぞく細菌さいきんなどに効果こうかがあることがしめされている。いくつかの医学いがくてき重要じゅうよう生物せいぶつしゅのカルベニシリン感受性かんじゅせいのデータをつぎげるが、これらがカルベニシリン感受性かんじゅせいのすべての細菌さいきんしゅ代表だいひょうしているわけでないことに留意りゅうい必要ひつようである。

  • Escherichia coli 1.56 μみゅーg/ml - 64 μみゅーg/ml
  • Proteus mirabilis 1.56 μみゅーg/ml - 3.13 μみゅーg/ml
  • Pseudomonas aeruginosa 3.13 μみゅーg/ml - >1024 μみゅーg/ml

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出典しゅってん

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関連かんれん文献ぶんけん

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  • “Carfecillin: antibacterial activity in vitro and in vivo”. Chemotherapy 23 (6): 424–35. (1977). doi:10.1159/000222012. PMID 21771. 
  • “Kinetics of drug decomposition. Part 66. Kinetics of the hydrolysis of carphecillin in aqueous solution”. Polish journal of pharmacology and pharmacy 33 (3): 373–86. (October 1981). PMID 7322950.