ゲンタマイシン

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ゲンタマイシン
IUPAC命名めいめいほうによる物質ぶっしつめい
臨床りんしょうデータ
胎児たいじ危険きけん分類ぶんるい
  • D
投与とうよ経路けいろ 点滴てんてきせいちゅうすじちゅう
薬物やくぶつ動態どうたいデータ
生物せいぶつがくてき利用りようのう経口けいこうではほとんど吸収きゅうしゅうされない
血漿けっしょうタンパク結合けつごう0-10%
半減はんげん2 あいだ
排泄はいせつ腎臓じんぞう
識別しきべつ
CAS番号ばんごう
1403-66-3
ATCコード D06AX07 (WHO) J01GB03 (WHO), S01AA11 (WHO), S02AA14 (WHO), S03AA06 (WHO)
PubChem CID: 3467
DrugBank APRD00214
KEGG D08013
化学かがくてきデータ
化学かがくしきC21H43N5O7
分子ぶんしりょう477.596 g/mol
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ゲンタマイシンえい: gentamicin, gentamycin)は、アミノグリコシド(アミノはいとうからだけい抗菌こうきんやくである。

英語えいご名称めいしょうは、正式せいしきにはgentamicinという。おなじアミノグリコシドのtobramycin、streptomycin、kanamycinとは意図いとてきことなるつづあたえられている。これは、これらのStreptomycesに由来ゆらいする薬物やくぶつに-mycinのあたえたのにたいし、Micromonospora由来ゆらいのゲンタマイシンには、-micinのあたえたからである。

また、ゲンタマイシンはねつ安定あんてい抗生こうせい物質ぶっしつひとつであり、高温こうおんだかあつ滅菌めっきんにおいても活性かっせいつ。そのため、あるしゅ微生物びせいぶつ培地ばいち調製ちょうせい使つかわれる。

作用さようじょ[編集へんしゅう]

ゲンタマイシンは殺菌さっきんせい抗生こうせい物質ぶっしつで、細菌さいきんリボソーム 30S サブユニットに結合けつごうして、蛋白たんぱく合成ごうせい阻害そがいする。

のアミノグリコシドけい抗生こうせい物質ぶっしつ同様どうよう経口けいこう投与とうよでは無効むこうである。これは、小腸しょうちょうにて吸収きゅうしゅうされたのちもんみゃく経由けいゆして肝臓かんぞう到達とうたつし、かつされるためである。そのため、静脈じょうみゃく注射ちゅうしゃ筋肉きんにく注射ちゅうしゃ局所きょくしょ投与とうよ。および、軟膏なんこうによる皮膚ひふへの塗布とふにて利用りようされる。

臨床りんしょう応用おうよう[編集へんしゅう]

ゲンタマイシンは、グラム陰性いんせい桿菌かんきんによる感染かんせんしょうにほぼ専門せんもんてきもちいられる。殺菌さっきんのうたか薬剤やくざいで、みどりうみきんなどの日和見ひよりみ感染かんせんしょうおこりえんきんによる敗血症はいけつしょうたいする効果こうかたかい。また、広範囲こうはんい薬剤やくざい無効むこうであるちょう球菌きゅうきんたいしても、ペニシリンけい薬剤やくざい併用へいようすることによって相乗そうじょう効果こうか発揮はっきする。みどりうみきんのほか、大腸菌だいちょうきんインフルエンザ桿菌かんきんクレブシエラきんセラチアきんアシネトバクターシトロバクターエンテロバクターなど血液けつえき感染かんせん原因げんいんとなるようなグラム陰性いんせい桿菌かんきんはほぼ網羅もうらする抗菌こうきんスペクトラムをゆうする。ゲンタマイシンは黄色おうしょくブドウ球菌きゅうきんなどのグラム陽性ようせいきんや、淋菌りんきんずいまくえんきん のようなグラム陰性いんせい球菌きゅうきん、またレジオネラきん による感染かんせんしょうには効果こうかがない。アミノグリコシドけい抗生こうせい物質ぶっしつには、抗生こうせい物質ぶっしつ比較ひかくすると非常ひじょうたいせいしにくいという特徴とくちょうがある。よくトブラマイシンとは、ゲンタマイシンがみどりうみきん得意とくいとするにたいし、トブラマイシンはセラチアきんにより活性かっせいたかいというちがいがられている(どちらもよくく)。みどりうみきんたいしては、有効ゆうこうせい、またたいせい予防よぼう観点かんてんから、かならずセフタジジムなどこうみどりうみきん活性かっせいった薬剤やくざいとの併用へいようおこなわれる。

敗血症はいけつしょうのほかは、腎盂じんうじんえんおももちいられる。組織そしき移行いこうせいひくいので、肺炎はいえんなどといった主要しゅよう臓器ぞうき感染かんせんしょうもちいられることはすくないが、上記じょうき日和見ひよりみ感染かんせんしょうたいする効果こうか期待きたいもちいることはある。一方いっぽう血液けつえきのう関門かんもん通過つうかできないため、静脈じょうみゃく注射ちゅうしゃでは、ずいまくえんには完全かんぜん無効むこうである。ずい腔内投与とうよおこな場合ばあいもあるが、この効果こうか積極せっきょくてき支持しじする科学かがくてき根拠こんきょはない。また、軟膏なんこう製剤せいざいもあるが、この使用しよう正当せいとうするような科学かがくてき根拠こんきょとぼしい。

副作用ふくさよう[編集へんしゅう]

すべてのアミノグリコシドけい抗生こうせい物質ぶっしつみみたい毒性どくせいつ。前庭ぜんてい神経しんけいたいする毒性どくせい平衡へいこう感覚かんかく障害しょうがいをきたし、一方いっぽう蝸牛かぎゅう神経しんけいたいする障害しょうがい聴覚ちょうかく障害しょうがいをおこし、まれにろうにいたる。アミノグリコシドのなかで、ゲンタマイシンの聴覚ちょうかく毒性どくせいもっとつよい。聴覚ちょうかく障害しょうがいは、薬剤やくざい中止ちゅうしによってもあまり改善かいぜんしない。

ゲンタマイシンはたかじん毒性どくせいをもち、場合ばあいによっては急性きゅうせい腎不全じんふぜんいたることがある。じん障害しょうがいは、薬剤やくざい中止ちゅうしによって改善かいぜんすることがおおい。じん毒性どくせい発症はっしょう頻度ひんどは、ゲンタマイシンのちゅう最低さいてい濃度のうど(トラフ)と相関そうかんする。じん障害しょうがい予防よぼうするため、体重たいじゅうにより投与とうよりょう調節ちょうせつする。欧米おうべいでは、ゲンタマイシンの投与とうよりょう計算けいさんしきがあるが、日本にっぽん保険ほけん医療いりょう範囲はんいないでこれにしたがうことは、よほどからだちいさくないかぎむずかしい(投与とうよりょう上限じょうげんをこえてしまう[よう出典しゅってん])。治療ちりょうちゅう血清けっせいちゅうのゲンタマイシン濃度のうど監視かんしする。