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ブスピロン

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ブスピロン
IUPAC命名めいめいほうによる物質ぶっしつめい
臨床りんしょうデータ
発音はつおん [ˈbjuːspɪrn] (BEW-spi-rohn)
販売はんばいめい Buspar, Namanspin
Drugs.com monograph
MedlinePlus a688005
胎児たいじ危険きけん分類ぶんるい
  • AUえーゆー: B1
  • US: B
法的ほうてき規制きせい
投与とうよ経路けいろ By mouth
薬物やくぶつ動態どうたいデータ
生物せいぶつがくてき利用りようのう3.9%[1]
血漿けっしょうタンパク結合けつごう86–95%[2]
代謝たいしゃLiver (via CYP3A4)[3][4]
代謝たいしゃ物質ぶっしつ5-OH-Buspirone; 6-OH-Buspirone; 8-OH-Buspirone; 1-PP[5][6][7]
半減はんげん2.5 hours[3]
排泄はいせつUrine: 29–63%[2]
Feces: 18–38%[2]
識別しきべつ
CAS番号ばんごう
36505-84-7 チェック
33386-08-2 (hydrochloride)
ATCコード N05BE01 (WHO)
PubChem CID: 2477
IUPHAR/BPS 36
DrugBank DB00490 チェック
ChemSpider 2383 チェック
UNII TK65WKS8HL チェック
KEGG D07593  チェック
ChEBI CHEBI:3223 チェック
ChEMBL CHEMBL49 チェック
別名べつめい MJ 9022-1[8][9]
化学かがくてきデータ
化学かがくしきC21H31N5O2
分子ぶんしりょう385.51 g·mol−1
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ブスピロン(Buspirone)は、ブスパール(Buspar)のなどの商品しょうひんめい販売はんばいされている、おも不安ふあん障害しょうがいとく全般ぜんぱんせい不安ふあん障害しょうがい治療ちりょうもちいられる医薬品いやくひんである[10][11]短期間たんきかん使用しようについては効果こうかてきであるとされる[12]精神病せいしんびょう治療ちりょう効果こうかてきであるかは確立かくりつされていない[10]投与とうよほう経口けいこうであり、効果こうかられるまでに4週間しゅうかんほどかかる場合ばあいがある[10][11]

ブスピロンの一般いっぱんてき副作用ふくさようには、頭痛ずつう、めまい、集中しゅうちゅうりょく低下ていか、などがあげられる[10][12]重度じゅうど副作用ふくさようには、幻覚げんかくセロトニン症候群しょうこうぐん発作ほっさ、などがあげられる[12]妊娠にんしんちゅうひとへの投与とうよ安全あんぜんとされているが十分じゅうぶん研究けんきゅうはされておらず、授乳じゅにゅうなかひとへの投与とうよ推奨すいしょうされていない[12][13]。ブスピロンはセロトニン5-HT1A受容じゅようたいアゴニストである[1]

ブスピロンは1968ねん最初さいしょ製造せいぞうされ、1986ねん米国べいこく医薬品いやくひんとしての使用しよう承認しょうにんされた[10][11]後発こうはつ医薬品いやくひんとして入手にゅうしゅできる[12]日本にっぽんでは承認しょうにんされていない。

出典しゅってん[編集へんしゅう]

  1. ^ a b “Buspirone: what is it all about?”. Brain Research 1461: 111–8. (June 2012). doi:10.1016/j.brainres.2012.04.032. PMID 22608068. 
  2. ^ a b c buspirone (Rx) - BuSpar, Buspirex, more..”. Medscape Reference. WebMD. 2013ねん11月14にち閲覧えつらん
  3. ^ a b “Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of buspirone, an anxiolytic drug”. Clinical Pharmacokinetics 36 (4): 277–87. (April 1999). doi:10.2165/00003088-199936040-00003. PMID 10320950. https://zenodo.org/record/1236411. 
  4. ^ “Cytochrome P450 3A-mediated metabolism of buspirone in human liver microsomes”. Drug Metabolism and Disposition 33 (4): 500–7. (April 2005). doi:10.1124/dmd.104.000836. PMID 15640381. 
  5. ^ “Metabolism and disposition of buspirone”. The American Journal of Medicine 80 (3B): 41–51. (March 1986). doi:10.1016/0002-9343(86)90331-1. PMID 3515929. 
  6. ^ Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (2009). The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology. American Psychiatric Pub. pp. 490–. ISBN 978-1-58562-309-9. https://books.google.com/books?id=Xx7iNGdV25IC&pg=PA490 
  7. ^ “6-Hydroxybuspirone is a major active metabolite of buspirone: assessment of pharmacokinetics and 5-hydroxytryptamine1A receptor occupancy in rats”. Drug Metabolism and Disposition 35 (8): 1387–92. (August 2007). doi:10.1124/dmd.107.015768. PMID 17494642. 
  8. ^ The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. (14 November 2014). pp. 192–. ISBN 978-1-4757-2085-3. https://books.google.com/books?id=0vXTBwAAQBAJ&pg=PA192 
  9. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. (January 2000). pp. 149–. ISBN 978-3-88763-075-1. https://books.google.com/books?id=5GpcTQD_L2oC&pg=PA149 
  10. ^ a b c d e Buspirone Hydrochloride Monograph for Professionals” (英語えいご). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019ねん3がつ3にち閲覧えつらん
  11. ^ a b c Wilson, T. K.; Tripp, J. (January 2018). “Buspirone”. StatPearls. PMID 30285372. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK531477/. 
  12. ^ a b c d e British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 338. ISBN 9780857113382 
  13. ^ Buspirone Pregnancy and Breastfeeding Warnings” (英語えいご). Drugs.com. 2019ねん3がつ3にち閲覧えつらん