出典 しゅってん 百科 ひゃっか 事典 じてん
マシテンタン
IUPAC命名 めいめい 法 ほう による物質 ぶっしつ 名 めい
N -[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N' -propylsulfamide 臨床 りんしょう 販売 はんばい 名 めい
Opsumit 胎児 たいじ 危険 きけん 度 ど 分類 ぶんるい
法的 ほうてき 規制 きせい
投与 とうよ 経路 けいろ
Oral 薬物 やくぶつ 動態 どうたい 代謝 たいしゃ Hydrolysis, oxidation (CYP3A4 ) 排泄 はいせつ 2/3 urine, 1/3 faeces 識別 しきべつ CAS番号 ばんごう
441798-33-0 ATCコード
C02KX04 (WHO PubChem
CID: 16004692 ChemSpider
13134960 KEGG
D10135 ChEBI
CHEBI:76607 別名 べつめい
ACT-064992 化学 かがく 的 てき 化学 かがく 式 しき C 19 H 20 Br 2 N 6 O 4 S 分子 ぶんし 量 りょう 588.273 g/mol
Brc1ccc(cc1)c3c(ncnc3OCCOc2ncc(Br)cn2)NS(=O)(=O)NCCC
InChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27) Key:JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N テンプレートを表示 ひょうじ
マシテンタン （Macitentan）はエンドセリン受容 じゅよう 体 たい 拮抗 きっこう 薬 やく （英語 えいご 版 ばん 一 ひと 肺 はい 高 だか 血圧 けつあつ 治療 ちりょう 使用 しよう [ 1] 受容 じゅよう 体 たい 拮抗 きっこう 薬 やく 種類 しゅるい エンドセリン （ET）受容 じゅよう 体 たい ETA （英語 えいご 版 ばん ETB （英語 えいご 版 ばん 結合 けつごう [ 1] B への結合 けつごう 力 りょく 比 くら A への結合 けつごう 力 りょく 倍 ばい 強 つよ [ 2] 米国 べいこく 年 ねん 月 がつ 承認 しょうにん [ 3] 商品 しょうひん 名 めい オプスミット 。日本 にっぽん 年 ねん 月 がつ 薬事 やくじ 食品 しょくひん 衛生 えいせい 審議 しんぎ 会 かい 審議 しんぎ 承認 しょうにん 了承 りょうしょう [ 4] 年 ねん 月 がつ 厚生 こうせい 労働省 ろうどうしょう 承認 しょうにん [ 5] 開発 かいはつ
エンドセリン（ET）は内皮 ないひ 細胞 さいぼう 分泌 ぶんぴつ 非常 ひじょう 強力 きょうりょく 血管 けっかん 収縮 しゅうしゅく 物質 ぶっしつ [ 6] 肺 はい 分泌 ぶんぴつ 主 おも 分泌 ぶんぴつ 経路 けいろ 構成 こうせい 的 てき 経路 けいろ 非 ひ 構成 こうせい 的 てき 経路 けいろ 分泌 ぶんぴつ 肺 はい 動脈 どうみゃく 平滑 へいかつ 筋 すじ 細胞 さいぼう 線維 せんい 芽 め 細胞 さいぼう 上 じょう 発現 はつげん 受容 じゅよう 体 たい 結合 けつごう 受容 じゅよう 体 たい G蛋白質 たんぱくしつ 共役 きょうやく 受容 じゅよう 体 たい であり、活性 かっせい 化 か 事 こと Gα あるふぁ 経路 けいろ 細胞 さいぼう 内 ない 濃度 のうど 上昇 じょうしょう 細胞 さいぼう 内 ない 濃度 のうど 増加 ぞうか 肺 はい 動脈 どうみゃく 平滑 へいかつ 筋 すじ 収縮 しゅうしゅく 惹起 じゃっき 細胞 さいぼう 増殖 ぞうしょく 基 もと 血管 けっかん [ 7] 発生 はっせい 血管 けっかん 収縮 しゅうしゅく 持続 じぞく 線維 せんい 化 か 要因 よういん [ 1]
マシテンタンはET受容 じゅよう 体 たい 結合 けつごう 依存 いぞん 性 せい 細胞 さいぼう 内 ない 増加 ぞうか 阻害 そがい 肺 はい 動脈 どうみゃく 平滑 へいかつ 筋 すじ 細胞 さいぼう A 受容 じゅよう 体 たい 方 ほう B 受容 じゅよう 体 たい 遙 はる 多 おお 病態 びょうたい A 受容 じゅよう 体 たい 方 ほう 重要 じゅうよう 考 かんが [ 6]
マシテンタンの作用 さよう 遅 おそ [ 6] 肺 はい 動脈 どうみゃく 平滑 へいかつ 筋 すじ 細胞 さいぼう 分間 ふんかん 接触 せっしょく 分間 ふんかん 接触 せっしょく 場合 ばあい 倍 ばい 効果 こうか 発揮 はっき 受容 じゅよう 体 たい 占有 せんゆう 率 りつ 半減 はんげん 期 き 約 やく 分 ふん ボセンタン の約 やく 秒 びょう アンブリセンタン の約 やく 秒 びょう 長 なが 半減 はんげん 期 き 長 なが 事 こと 非 ひ 競合 きょうごう 的 てき 受容 じゅよう 体 たい 阻害 そがい 意味 いみ [ 6] 片 かた 競合 きょうごう 的 てき 拮抗 きっこう 薬 やく
マシテンタンは1日 にち 回 かい 服用 ふくよう [ 1] 血 ち 中 ちゅう 半減 はんげん 期 き 約 やく 時 じ 間 あいだ 服用 ふくよう 始 はじ 日 にち 目 め 平衡 へいこう 達 たっ [ 8] 吸収 きゅうしゅう 後 ご 血 ち 中 ちゅう 濃度 のうど 上昇 じょうしょう [ 9] 活性 かっせい 代謝 たいしゃ 物 ぶつ 投与 とうよ 後 ご 時 じ 間 あいだ 後 ご 最高 さいこう 血 ち 中 ちゅう 濃度 のうど 到達 とうたつ 半減 はんげん 期 き 約 やく 時 じ 間 あいだ [ 9] 受容 じゅよう 体 たい 親和 しんわ 性 せい 低 ひく [ 2] 血 ち 中 ちゅう 濃度 のうど 高 たか [ 9] 両 りょう 化合 かごう 物 ぶつ 共 とも 腎臓 じんぞう 肝臓 かんぞう 排泄 はいせつ [ 8]
シクロスポリン を併用 へいよう 活性 かっせい 代謝 たいしゃ 物 ぶつ 濃度 のうど 若干 じゃっかん 上昇 じょうしょう ケトコナゾール を併用 へいよう 薬物 やくぶつ 血 ち 中 ちゅう 濃度 のうど 曲線 きょくせん 下 か 面積 めんせき AU えーゆー 約 やく 倍 ばい 増加 ぞうか 一方 いっぽう リファンピシン を併用 へいよう 減少 げんしょう 主 おも 肝 かん 酵素 こうそ CYP3A4 で代謝 たいしゃ 示 しめ [ 10]
マシテンタンの活性 かっせい 代謝 たいしゃ 物 ぶつ 構造 こうぞう 式 しき
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