С Википедије, слободне енциклопедије
Atiprosin (4aR ,12bS )-1-etil-12-metil-4-(propan-2-il)-1,2,3,4,4a,5,6,12b-oktahidropirazino[2',3':3,4]pirido[1,2-a]indol
Način primene Oralno Pravni status
CAS broj 89303-63-9 Y [] ATC kod none PubChem CID 71770 ChemSpider 64808 Y UNII ALS52889WF Y Formula C 20 H 29 N 3 Molarna masa 311,46 g/mol
n23c1ccccc1c(c2[C@H]4N(CCN([C@@H]4CC3)C(C)C)CC)C
InChI=1S/C20H29N3/c1-5-21-12-13-22(14(2)3)18-10-11-23-17-9-7-6-8-16(17)15(4)19(23)20(18)21/h6-9,14,18,20H,5,10-13H2,1-4H3/t18-,20+/m1/s1
Y Key:WXNVFYIBELASJW-QUCCMNQESA-N
Y
Atiprosin (AY-28,228 ) je antihipertenzivni lek koji se koristi kao selektivni antagonist α あるふぁ 1 -adrenergičkog receptora .[ 1] [ 2] [ 3] [ 4] On takođe poseduje izvesnu antihistaminsku aktivnost, mada je ona slaba.[ 3] On nije plasiran na tržište.[ 1]
Jedan od mogućih sintetičkih puteva je[ 5] :
^ а б Triggle, David J. (1996). Dictionary of Pharmacological Agents . Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ISBN 978-0-412-46630-4 .
^ Jirkovsky I, Santroch G, Baudy R, Oshiro G (1987). „Octahydropyrazino[2',3':3,4]pyrido[1,2-a]indoles. A new class of potent antihypertensive agents”. Journal of Medicinal Chemistry . 30 (2): 388—94. PMID 3806618 . doi :10.1021/jm00385a022 .
^ а б Grimes D; Rimele TJ; Henry DE; et al. (1987). „In vitro isolated tissue studies with atiprosin (AY-28,228): a new antihypertensive compound”. Journal of Cardiovascular Pharmacology . 10 (3): 249—58. PMID 2444771 . doi :10.1097/00005344-198709000-00001 .
^ Oshiro G, Wojdan A, Klein M, Metcalf G (1987). „Antihypertensive and hypotensive actions of atiprosin (AY-28,228) in rats, dogs, and monkeys”. Journal of Cardiovascular Pharmacology . 10 (3): 341—9. PMID 2444784 . doi :10.1097/00005344-198709000-00014 .
^ Jirkovsky, Ivo; George Santroch; Reinhardt Baudy; George Oshiro (1987). „Octahydropyrazino[2',3':3,4]pyrido[1,2-a]indoles. A new class of potent antihypertensive agents”. Journal of Medical Chemistry . 30 (2): 388—394. PMID 3806618 . doi :10.1021/jm00385a022 .
α あるふぁ 1
Agonisti : 5-FNE
6-FNE
Amidefrin
Anisodamin
Anisodin
Cirazolin
Dipivefrin
Dopamin
Efedrin
Epinefrin (Adrenalin)
Etilefrin
Etilnorepinefrin
Indanidin
Levonordefrin
Metaraminol
Metoksamin
Metildopa
Midodrin
Nafazolin
Norepinefrin (Noradrenalin)
Oktopamin
Oksimetazolin
Fenilefrin
Fenilpropanolamin
Pseudoefedrin
Sinefrin
Tetrahidrozolin Antagonisti : Abanohil
Adimolol
Ajmalicin
Alfuzosin
Amosulalol
Arotinolol
Atiprosin
Benoksatian
Buflomedil
Bunazosin
Karvedilol
CI-926
Korinantin
Dapiprazol
DL-017
Domesticin
Doksazosin
Eugenodilol
Fenspirid
GYKI-12,743
GYKI-16,084
Indoramin
Ketanserin
L-765,314
Labetalol
Mefendioksan
Metazosin
Monatepil
Moksisilit (Timoksamin)
Naftopidil
Nantenin
Neldazosin
Nicergolin
Niguldipin
Pelanserin
Fendioksan
Fenoksibenzamin
Fentolamin
Piperoksan
Prazosin
Hinazosin
Ritanserin
RS-97,078
SGB-1,534
Silodosin
SL-89.0591
Spiperon
Talipeksol
Tamsulosin
Terazosin
Tibalosin
Tiodazosin
Tipentosin
Tolazolin
Trimazosin
Upidosin
Urapidil
Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α あるふぁ 1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
α あるふぁ 2 β べーた
Receptor
H1 Agonisti :
2-Piridiletilamin •
Betahistin •
Histamin •
HTMT •
UR-AK49 Antagonisti :
1. generacija :
4-Metildifenhidramin •
Alimemazin •
Antazolin •
Azatadin •
Bamipin •
Benzatropin/Benztropin •
Bepotastin •
Bromazin •
Bromfeniramin •
Buklizin •
Kaptodiam •
Karbinoksamin •
Hlorciklizin •
Hloropiramin •
Hloroten •
Hlorfenamin •
Hlorfenoksamin •
Cinarizin •
Klemastin •
Klobenzepam •
Klocinizin •
Ciklizin •
Ciproheptadin •
Dacemazin •
Deptropin •
Deksbromfeniramin •
Dekshlorfeniramin •
Dimenhidrinat •
Dimetinden •
Difenhidramin •
Difenilpiralin •
Doksilamin •
Embramin •
Etodroksizin •
Etibenzatropin/Etilbenztropin •
Etimemazin •
Flunarizin •
Histapirodin •
Homohlorciklizin •
Hidroksietilprometazin •
Hidroksizin •
Izoprometazin •
Izotipendil •
Meklozin •
Mepiramin/Pirilamin •
Mehitazin •
Metafurilen •
Metapirilen •
Metdilazin •
Moksastin •
Niaprazin •
Orfenadrin •
Oksatomid •
Oksomemazin •
Fenindamin •
Feniramin •
Feniltoloksamin •
Pimetiksen •
Piperoksan •
Pipoksizin •
Prometazin •
Propiomazin •
Pirobutamin •
Talastin •
Tenalidin •
Tenildiamin •
Tiazinamijum •
Tonzilamin •
Tolpropamin •
Tripelenamin •
Triprolidin
2. generacija : Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin
3. generacija : Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin
Negrupisani : Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin
Razni :
Triciklični antidepresivi (
amitriptilin , •
doksepin , •
trimipramin , itd) •
Tetraciklični antidepresivi (
mijanserin , •
mirtazapin , itd) •
Tipični antipsihotici (
hlorpromazin , •
tioridazin , itd) •
Atipični antipsihotici (
klozapin , •
olanzapin , •
hetiapin , itd)
H2 H3 H4
Transporter
Enzim
Drugi