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氟-18

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氟-18,18F
氟-18 おとろえ变0いたり24しょう时后てき含量
基本きほん
符號ふごう18F
名稱めいしょう氟-18、F-18、氟-18
原子げんしじょ9
中子なかごすう9
CASごう13981-56-1  checkY
かく素数そすうすえ
ゆたか放射ほうしゃせい同位どういもと
はんおとろえ109.771(20) min
おとろえ变产ぶつ18O
原子げんしりょう18.0009380(6) u
1+
过剩のうりょう873.431± 0.593 keV
结合のう137369.199± 0.593 keV
おとろえへんしき
おとろえ变类がたおとろえ变能りょうMeV
せい电子发射 (97%)0.6335
电子 (3%)1.6555
氟的同位どういもと
かんせいかくもとひょう

氟-1818F)これてき放射ほうしゃせい同位どういもとざい自然しぜんかいちゅう相當そうとう罕見。它的原子げんし质量为 18.0009380(6) u ,はんおとろえため 109.771(20) ぶん钟。它有97%てきがいりつかいせい电子发射進行しんこうおとろえへん也有やゆう3%てきがいりつ电子らい完成かんせい。两种おとろえ变方しき都会とかい产生氧-18

氟-18せい电子てき良好りょうこうげんいん此是正子まさこ斷層だんそう造影ぞうえいちゅうさい常用じょうようてき同位どういもと[1]

せい

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氟-18常見つねみてき形式けいしきゆう氟氣及水溶液すいようえきりょうたね,它們てきせい備工じょ及化がく性質せいしつあいどうりょうしゃあいだてき化學かがく性質せいしつ差異さい可能かのうかい影響えいきょういた後續こうぞくてき放射ほうしゃせい藥品やくひん合成ごうせい[1]。氟氣非常ひじょう活躍かつやくあずか許多きょた基底きていぶついち接觸せっしょく就會ばく合成ごうせい必須ひっすざい低溫ていおん條件下じょうけんかさい稀有けう气体稀釋きしゃくさい開始かいし反應はんのう醫學いがくじょう通常つうじょうざい氖气中將ちゅうじょう稀釋きしゃくいたり0.1% 濃度のうど。儘管如此,反應はんのう仍會ざいいち瞬間しゅんかん完成かんせいなみづくり大量たいりょう副產物ふくさんぶつ基底きていぶつまたかい氧化破壞はかい目前もくぜんただゆう少數しょうすう放射ほうしゃせい藥品やくひん仍會せんよう氟氣合成ごうせい,如18F-FDOPA[1]

水溶液すいようえき合成ごうせい發明はつめいやめざいだい部分ぶぶん情景じょうけいだいりょう氟氣合成ごうせい。這條路線ろせんしんかく反應はんのうため基礎きそ,較為溫和おんわ以與複雜ふくざつ精巧せいこうてき藥品やくひん合成ごうせい而不かいはた破壞はかい目前もくぜんさい重要じゅうようてきせい電子でんし藥品やくひん氟代だつ葡萄糖ぶどうとう(FDG)せい以此方法ほうほう合成ごうせい,需時30ふんかねさんりつゆう50%[1]

水溶液すいようえきせい

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現今げんこんざいかく医学いがくちゅうよういたてき氟-18人工じんこう製造せいぞうてき水溶液すいようえき方法ほうほう利用りよう迴旋加速器かそくきある直線ちょくせん加速器かそくきはたこうのうりょうやく18MeVしつ轰击纯水ある浓缩てきじゅう氧水またたたえ18Oみず),せい含有がんゆう氟-18かげはなれてき水溶液すいようえき[2]溶液ようえきりつそくあずか其他藥品やくひん(如甘露かんろとう進行しんこう化學かがく反應はんのう合成ごうせい出所しゅっしょ需的放射ほうしゃせい药物放射ほうしゃせい药物不能ふのう通過つうかはた藥品やくひんあずか[18O]結合けつごうらい製造せいぞういんためとどろきげき[18O]所用しょよういたてきだかのうりょうしつたば會同かいどう破壞はかい藥品やくひんてき化學かがく結構けっこうよし此,製造せいぞう含有がんゆう氟-18てき放射ほうしゃせい药物ただのう先生せんせい产氟-18,さい合成ごうせい含氟药物。

氣體きたいせい

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せい備氟てき方法ほうほうそくゆうりょうたねだいいちようだかのうりょう(40 MeV以上いじょうてき氘核轰击含有がんゆう0.1-0.2%氟氣ざつ質的しつてきだかあつやく25ともえ氖气以制备出含氟-18てき氟气。這是だい一種いっしゅ發明はつめいてき氟-18せい備方ほう,於1980年代ねんだいめん[3],於1990ねんやめじゅうふん常用じょうよう。该方ほう产率やくゆういちいたりりょうなりよし於氖ゆう多種たしゅ同位どういもと,轰击產物さんぶつゆうじゅう多種たしゅ處理しょり不便ふべん[4]

另一種合成方法是以含有氧-18てき氧气为目标,ざい氪气ちゅうよう11 MeV质子轰击,也可以得いた含氟-18てき氟气ほん方法ほうほう適合てきごうただのう操作そうさしつてき舊式きゅうしき迴旋加速器かそくきほん方法ほうほう細分さいぶんためりょう部分ぶぶんくびさき,以ため基底きていようしつ轰击加壓かあつてき98% 氧-18氣體きたいさんせい黏著ざい镍上てき氟-18,ざい低溫ていおん條件じょうけんしも收集しゅうしゅうだいそくはた1%てき氟氣及99%てき氪气混合こんごうぶつたん暫轰こう镍,通過つうか同位どういもと交換こうかんはた氟-18置換ちかん出來できほん方法ほうほうてきさんりつやくゆう50%。如改よう氟氣及氖气的混合こんごうぶつすなわちさんりつゆう25%。ただしよし氟氣活躍かつやく經常けいじょうあずか基底きていぶつ發生はっせい反應はんのう需用じゅよう同位どういもと交換こうかんはた氟-18置換ちかん出來できくだていりょう反應はんのうさんりつ。此外,わか氧气しるべ靶有一星期以前未經使用,さんりつはた大幅おおはば跌。[5][6]

化学かがくせい

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よし於氟-18 てきでんまけせいそら间位阻あずか羟基相似そうじ,它可以替だい母体ぼたいぶん子中こなかてき羟基,合成ごうせいため放射ほうしゃせいつい踪剂。れい包括ほうかつ氟代だつ葡萄糖ぶどうとう18F-FDG)。它可以替だい羟基てき原因げんいん它们てき物理ぶつりせい质类しか而,ゆかり於氟-18てき极性あずか羟基相反あいはん,這可能會のうかい影響えいきょういた部分ぶぶん化學かがく反應はんのうてき進行しんこう[7]

应用

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氟-18せい电子发射计算つくえだん层扫描(PET)自發じはつてん早期そうき(1960年代ねんだい)就開始かいし使用しようてきかくもといち[8]其主よう優勢ゆうせいはんおとろえ適中てきちゅうやく2しょう),對人たいじん體長たいちょうとお影響えいきょう較少,ただし仍有あし夠時あいだ進行しんこう後續こうぞくてき藥物やくぶつ合成ごうせい驟及うん輸到其他醫院いいん;以及しょ發射はっしゃてきせい电子どうのう較低,ざいからだ內的移動いどうみち較短,造成ぞうせいてき影像えいぞう定位ていいしつ輕微けいび。此外,ざい化學かがくそうめんじょう,碳-氟鍵相當そうとう穩定,氟-18很少したがえ放射ほうしゃせい药物ちゅう分解ぶんかいかい污染其他正常せいじょうてき器官きかんあずか其他卤素そう,氟擁ゆう較小てき离子半径はんけいゆずる它可以模擬もぎ成人せいじんたいやめゆうてき分子ぶんし參與さんよ生物せいぶつ反應はんのういたりいま,氟-18依然いぜんだい多數たすうせい电子扫描しょ使用しようてきかくもと[1]

放射ほうしゃせいしめせ踪剂てき以分ため以下いかすうしゅ模擬もぎなりこつあたましょ需的礦物質ぶっしつ模擬もぎなりねつ量的りょうてき提供ていきょうぶつ模擬もぎなり磷脂蛋白質たんぱくしつDNA合成ごうせいしょ需的原材料げんざいりょう參與さんよはいたい反應はんのうあるはりたいぼうしゅ疾病しっぺい而特せいてき分子ぶんし影像えいぞうためしざい。氟-18於上述じょうじゅつかくるいてきしめせ踪剂ちゅうひとしゆう應用おうよう

氟化钠於1972ねん美国びくに食品しょくひん药品监督管理かんりきょく批准ひじゅんよう於骨骼成ぞうだい一批獲准使用的放射性示踪剂。ほねあたまてき主要しゅよう成分せいぶん羥磷はいせき本身ほんみ含有がんゆう少量しょうりょう氟離氟-18此途みち進入しんにゅうこつあたまけい靜脈じょうみゃく注射ちゅうしゃ,氟化钠迅そくしたがえ血液けつえきちゅう進入しんにゅうこつあたま短時間たんじかん內即さんせい骨骼こっかく背景はいけい對比たいひ值很だかてき影像えいぞう[9]。氟化钠造影ぞうえい判斷はんだんなりこつせい及蝕こつ性的せいてきしゅこぶとおはし轉移てんい[1]效果こうか傳統でんとうてきTc99m-MDPえいTechnetium (99mTc) medronic acidようじゅんかく[10]

氟代だつ葡萄糖ぶどうとう (FDG)のり模擬もぎなり葡萄糖ぶどうとう,引誘細胞さいぼうはた吸收きゅうしゅう。FDGてき結構けっこうあずか葡萄糖ぶどうとうごくため相似そうじただし其中 18F だいりょういち氢氧もと葡萄糖ぶどうとうからだ蛋白たんぱくえいGlucose transporterはたFDG運輸うんゆ進入しんにゅう細胞さいぼうゆかり於FDGなみ葡萄糖ぶどうとう法被はっぴ分解ぶんかいかいざい細胞さいぼう內積そん利用りよう此項特性とくせい以偵測からだ內大りょう消耗しょうもう葡萄糖ぶどうとうてき身體しんたい部分ぶぶん[11]。FDGこう泛用於偵測心臟しんぞうはだにく活性かっせいはつえん部位ぶいしゅこぶとう[1]よし於FDGてき吸收きゅうしゅうりょうあずかしゅこぶてきぞうせい速度そくどゆうみつきり關係かんけい,它亦ようしゅこぶぶんきゅう[12]

ざい磷脂合成ごうせい需要じゅよう大量たいりょうきもしょう氟-18あずかきも合成ごうせいのりゆずる氟-18參與さんよ磷脂合成ごうせい採用さいよう此方こちら法的ほうてきしめせ踪剂包括ほうかつ18F-FMC[13]18F-FECh[14]ひとしがん細胞さいぼうてきぞうせい需要じゅよう大量たいりょう磷脂らい製造せいぞう細胞さいぼうまく所以ゆえんほんるい藥物やくぶつのう偵測がん細胞さいぼう活躍かつやくてき部位ぶい目前もくぜん18F-FMC主要しゅようよう前列ぜんれつせんがんてき監察かんさつ[1]

蛋白質たんぱくしつ合成ごうせいそく氨基さんため材料ざいりょう18F-FET18F-DOPAとうしめせ踪剂そくはた氟-18標記ひょうきいた氨基さんじょうゆずるしめせ踪剂參與さんよ蛋白質たんぱくしつ合成ごうせい[15]ほん方法ほうほう常用じょうよう脑肿こぶ神經しんけい分泌ぶんぴつしゅこぶてき造影ぞうえい,以至偵測金森かなもりしょう相關そうかんてき神經しんけいもと退化たいか[1]

同樣どうようざいDNA合成ごうせい細胞さいぼうがいてきかくかい經由けいゆ补救みち進入しんにゅう細胞さいぼう參與さんよ合成ごうせいしょう氟-18標記ひょうきいたむねうえしめせ踪剂就可進入しんにゅう細胞さいぼう參與さんよDNA合成ごうせい採用さいよう此方こちら法的ほうてきしめせ踪剂包括ほうかつ18F-FLT[16]よし於癌細胞さいぼうぞうせい會合かいごうなり大量たいりょうしんてきDNA,DNA合成ごうせい速度そくど,以至18F-FLTてき細胞さいぼう濃度のうど以用さく反映はんえいがん細胞さいぼうてきぞうせい速度そくど目前もくぜん18F-FLT主要しゅようよう監察かんさつ治療ちりょうがんしょうてきなりこう[1]

ゆう部分ぶぶんしめせ踪剂そく利用りようしかこうむあずか受体結合けつごうてき特性とくせいはた氟-18標記ひょうきいたしかこうむじょう採用さいよう此方こちら法的ほうてき氟-18しめせ踪剂包括ほうかつ:仿造めすげきもとてき18F-FES、仿造げきもとてき18F-FDHT、含氟-18標記ひょうきてき攝護腺せつごせん特異とくいせいまく抗原こうげん18F-DCFBCとうとう[17] [1]

ざい分子ぶんし影像えいぞうためしざい方面ほうめんしめせ踪剂そくはりたいぼうしゅ疾病しっぺいてき特性とくせいあずか其某部分ぶぶんてき產物さんぶつ結合けつごうしたがえ而偵測該種疾病しっぺいれいVizamylえいFlutemetamol (18F)のうあずかおもね茲海だましょうさんせいてきるい澱粉でんぷん蛋白たんぱく結合けつごうゆうじょ診斷しんだん輕微けいびてきおもね茲海だましょう[18]氟咪唑のりただかい停留ていりゅうざい缺乏けつぼう氧氣てき細胞さいぼう內,正常せいじょう細胞さいぼうそくかいはた它重しん氧化なみ排出はいしゅつ細胞さいぼうがいよし於癌細胞さいぼう經常けいじょうかけ氧,這項特性とくせい可用かよう於偵測かけ氧的がん細胞さいぼう[19]。其他ただしざい研究けんきゅうてき分子ぶんし影像えいぞうためしざい包括ほうかつ仿造胱天蛋白たんぱくてき18F-CP18、仿造整合せいごうもとαあるふぁVβべーた3てき氟-18标记えい18F-fluciclatideひとしひとし[1]

此外,またゆう研究けんきゅう嘗試はた氟-18標記ひょうきいた抗体こうたいうえあずかがんしょう抗原こうげんえいTumor antigen結合けつごうらい偵測がん細胞さいぼう [20]

参考さんこう资料

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あい邻较轻同もと:
氟-17
氟-18
てき同位どういもと
あい邻较じゅう同位どういもと:
氟-19
はは同位どういもと
氖-18
氟-18てき
おとろえへん
おとろえへん產物さんぶつため
氧-18