4-甲きのえ基はじめ吡唑

4-甲きのえ基はじめ吡唑
	Chemical structure of fomepizole.
臨床りんしょう資料しりょう
商品しょうひん名めい（英えい语：Drug nomenclature）	Antizol, others
其他名稱めいしょう	4-Methylpyrazole
AHFS/Drugs.com	Monograph
给药途と径みち	intravenous
ATC碼	V03AB34 (WHO) ;
识别信しん息いき
	IUPAC命名めいめい法ほう 4-Methyl-1H-pyrazole; ;
CAS号ごう	7554-65-6（）
PubChem CID	3406;
DrugBank	DB01213;
ChemSpider	3289;
UNII	83LCM6L2BY;
KEGG	D00707;
ChEBI	CHEBI:5141;
ChEMBL	ChEMBL1308;
CompTox Dashboard（英えい语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3040649 ;
ECHA InfoCard	100.028.587
化学かがく信しん息いき
化学かがく式しき	C4H6N2
摩ま尔质量りょう	82.11 g·mol−1
3D模型もけい（JSmol（英えい语：JSmol））	交互こうご式しき图像;
密度みつど	0.99 g/cm3
沸点ふってん	204至いたり207 °C（399至いたり405 °F） (at 97,3 kPa)
	SMILES Cc1cn[nH]c1;
	InChI InChI=1S/C4H6N2/c1-4-2-5-6-3-4/h2-3H,1H3,(H,5,6) ; Key:RIKMMFOAQPJVMX-UHFFFAOYSA-N;

4-甲きのえ基はじめ吡唑是ぜ一种用于治疗甲きのえ醇あつし或ある乙おつ二に醇あつし中毒ちゅうどく的てき药。通常つうじょう通どおり过静せい脉注射ちゅうしゃ的てき方式ほうしき给药，可か单独使用しよう，也可与あずか血液けつえき透析とうせき同どう时使用しよう。^[1] ^[1]

常つね见不良ふりょう反はん应包括ほうかつ头痛、恶心、嗜睡和わ晕眩。孕妇使用しよう该药对胎儿的安全あんぜん性せい未知みち。4-甲きのえ基はじめ吡唑抑制よくせい體たい內乙おつ醇あつし脱だつ氢酶，减少甲きのえ醇あつし和わ乙おつ二に醇あつし转变为毒性せい更さら强的ごうてき代だい谢产物ぶつ。

1997年ねん，美国びくに允まこと许4-甲きのえ基はじめ吡唑作さく为药物ぶつ使用しよう。其被世界せかい卫生组织列れつ为最安全あんぜん有效ゆうこう的てき药物。^[2]在ざい美国びくに，单瓶售价约1000美び元もと。

医い疗用途ようと

4-甲きのえ基はじめ吡唑被ひ用よう于甲醇あつし和わ乙おつ二に醇あつし中毒ちゅうどく，它可以抑制せい甲きのえ醇あつし和わ乙おつ二醇进一步代谢成毒性更强的产物。它是肝きも脏中乙おつ醇あつし脱だつ氢酶的てき竞争性せい抑制よくせい剂。这个酶对甲きのえ醇あつし和わ乙おつ二醇的代谢十分重要。

甲きのえ醇あつし首くび先さき由よし乙おつ醇あつし脱だつ氢酶代だい谢成甲きのえ醛，再さい由よし甲かぶと醛脱氢酶代だい谢成甲かぶと酸さん。甲かぶと酸さん的てき主要しゅよう毒性どくせい在ざい于引发代谢性酸さん中毒ちゅうどく和わ视觉障碍しょうがい。
乙おつ二醇首先由乙醇脱氢酶代谢成羟乙醛，然しか后きさき进一いち步ほ代だい谢成乙おつ醇あつし酸さん，乙おつ醛酸，草くさ酸さん。乙おつ醇あつし酸さん和草わそう酸さん的てき主要しゅよう毒性どくせい在ざい于引发代谢性酸さん中毒ちゅうどく和わ肾毒性せい。

通つう过竞争そう性せい抑制よくせい乙おつ醇あつし脱だつ氢酶，4-甲きのえ基はじめ吡唑减缓甲きのえ醇あつし和わ乙おつ二醇转变成有毒的代谢产物，使つかい得とく肝きも脏可以及时处理り这些代だい谢产物ぶつ，减少肾脏和わ眼睛がんせい组织中有ちゅうう毒物どくぶつ质的积聚，避免器官きかん损伤。

4-甲きのえ基はじめ吡唑需在误食甲きのえ醇あつし和わ乙おつ二醇后尽速给药。

与あずか乙おつ醇あつし的てき相互そうご作用さよう

4-甲きのえ基はじめ吡唑不ふ应与乙おつ醇あつし同どう时使用しよう，前者ぜんしゃ会かい抑制よくせい后きさき者しゃ代だい谢，延のべ长乙醇あつし的てき代だい谢半衰おとろえ期き，增加ぞうか低てい剂量乙おつ醇あつし造成ぞうせい的てき醉よい酒しゅ程度ていど。4-甲きのえ基はじめ吡唑抑制よくせい乙おつ醇あつし脱だつ氢酶，减缓代だい谢产生せい乙おつ醛。它会造成ぞうせい深度しんど醉よい酒しゅ时间增ぞう长，但ただし减少宿醉ふつかよい症状しょうじょう，因いん为后者しゃ主要しゅよう是ぜ由よし于乙醛积聚造成ぞうせい的てき。

副作用ふくさよう

常つね见副作用ふくさよう包括ほうかつ头痛和わ恶心。

药代动力学がく

吸收きゅうしゅう与あずか分布ぶんぷ：4-甲きのえ基はじめ吡唑可か快速かいそく分布ぶんぷ身体しんたい含水部分ぶぶん，体たい积比约0.6 and 1.02 l/kg。药用浓度介かい于8.2 至いたり24.6 mg (100 to 300 微ほろ摩ま尔)每まい升ます。单次口こう服ふく体重たいじゅう剂量 7 to 50 mg/kg，在ざい1-2小しょう时可达峰值，半はん衰おとろえ期き依よ赖于计量，未み做测量りょう。

代だい谢与排出はいしゅつ：肝きも代だい谢生成せいせい4-羰基吡唑，其他代だい谢产物ぶつ还包括ほうかつ4-羟甲基もと吡唑及N-葡萄糖ぶどうとう醛酸共ども厄やく物ぶつ。多た剂量则会通どおり过细胞色素しきそP450混合こんごう功こう能のう氧化酶系统来代だい谢。

健康けんこう人じん有ゆう1.0%到いた3.5％的てき剂量通どおり过尿液えき直接ちょくせつ排出はいしゅつ，代だい谢产物ぶつ也通过尿液えき排出はいしゅつ。

其他用途ようと

除じょ了りょう医い疗用途ようと外がい，也被用よう于配位い化学かがく。

參まいり見み

醫用いよう酒精しゅせい
Disulfiram-like drug（英えい语：Disulfiram-like drug）

參考さんこう文獻ぶんけん

^ ^1.0 ^1.1 Fomepizole. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始げんし内容ないよう存そん档于2016-12-21）.
^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

外部がいぶ連結れんけつ

Antizol
Antizol Product Monograph
Advanced Consumer Drug Information（页面存そん档备份，存そん于互联网档案あん馆）

[AHFS2016-1] 1.0 ^1.1 Fomepizole. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始げんし内容ないよう存そん档于2016-12-21）.

[WHO21st-2] World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

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