プレグナンX受容じゅよう体たい

NR1I2
PDBに登録とうろくされている構造こうぞう
PDB	オルソログ検索けんさく: RCSB PDBe PDBj
PDBのIDコード一覧いちらん
	1ILG, 1ILH, 1M13, 1NRL, 1SKX, 2O9I, 2QNV, 3CTB, 3HVL, 3R8D, 4J5W, 4J5X, 4NY9, 4S0S, 4S0T, 4XHD, 4X1F, 4X1G, 4XAO, 5A86
識別子しきべつし
記号きごう	NR1I2, BXR, ONR1, PAR, PAR1, PAR2, PARq, PRR, PXR, SAR, SXR, nuclear receptor subfamily 1 group I member 2
外部がいぶID	OMIM: 603065 MGI: 1337040 HomoloGene: 40757 GeneCards: NR1I2
遺伝子いでんしの位置いち (ヒト)
染色せんしょく体たい	3番ばん染色せんしょく体たい (ヒト)
終点しゅうてん	119,818,487 bp
遺伝子いでんしの位置いち (マウス)
染色せんしょく体たい	16番ばん染色せんしょく体たい (マウス)
終点しゅうてん	38,115,186 bp
RNA発現はつげんパターン
	; ;
	さらなる参照さんしょう発現はつげんデータ
遺伝子いでんしオントロジー
分子ぶんし機能きのう	• DNA結合けつごう; • sequence-specific DNA binding; • RNA polymerase II transcription regulatory region sequence-specific DNA binding; • DNA-binding transcription factor activity; • DNA-binding transcription activator activity, RNA polymerase II-specific; • transcription coactivator activity; • zinc ion binding; • 金属きんぞくイオン結合けつごう; • steroid hormone receptor activity; • nuclear receptor activity; • 血漿けっしょうタンパク結合けつごう; • DNA-binding transcription factor activity, RNA polymerase II-specific; • transcription cis-regulatory region binding; • 転写てんしゃ因子いんし結合けつごう; • nuclear receptor coactivator activity; • シグナル伝達でんたつ受容じゅよう体たい活性かっせい;
細胞さいぼうの構成こうせい要素ようそ	• 細胞さいぼう核かく; • 核質かくしつ; • 核かく内ない構造こうぞう体たい; • intermediate filament cytoskeleton; • RNA polymerase II transcription regulator complex;
生物せいぶつ学がく的てきプロセス	• ステロイド代謝たいしゃプロセス; • regulation of transcription, DNA-templated; • xenobiotic transport; • xenobiotic export; • transcription, DNA-templated; • positive regulation of transcription, DNA-templated; • positive regulation of gene expression; • 生体せいたい異物いぶつの代謝たいしゃプロセス; • transcription initiation from RNA polymerase II promoter; • negative regulation of transcription, DNA-templated; • シグナル伝達でんたつ; • steroid hormone mediated signaling pathway; • positive regulation of transcription by RNA polymerase II; • intracellular receptor signaling pathway; • 多た細胞さいぼう個体こたいの発生はっせい; • 細胞さいぼう分化ぶんか;
	出典しゅってん:Amigo / QuickGO
オルソログ
	8856
	18171
	ENSG00000144852
	ENSMUSG00000022809
	O75469
	O54915
	NM_033013; NM_003889; NM_022002
	NM_001098404; NM_010936
	NP_003880; NP_071285; NP_148934
	NP_001091874; NP_035066
	ウィキデータ
閲覧えつらん/編集へんしゅうヒト	閲覧えつらん/編集へんしゅうマウス

プレグナンX受容じゅよう体たい（プレグナンXじゅようたい、英えい: pregnane X receptor、略称りゃくしょう: PXR）は、ヒトではNR1I2遺伝子いでんしによってコードされるタンパク質たんぱくしつである^[5]^[6]^[7]。SXR（steroid and xenobiotic sensing nuclear receptor）、NR1I2（nuclear receptor subfamily 1, group I, member 2）の名称めいしょうでも知しられる。

機能きのう[編集へんしゅう]

PXRは核かく内ない受容じゅよう体たいであり、その主おもな機能きのうは外来がいらいの毒性どくせい物質ぶっしつを検知けんちし、それに応答おうとうしてこうした物質ぶっしつの解毒げどくと体外たいがいへの除去じょきょに関与かんよするタンパク質たんぱくしつの発現はつげんをアップレギュレーションすることである^[8]。PXRは核かく内ない受容じゅよう体たいスーパーファミリーに属ぞくし、このファミリーのメンバーはリガンド結合けつごうドメインとDNA結合けつごうドメインを持もつことで特徴とくちょうづけられる転写てんしゃ因子いんしである。PXRはシトクロムP450遺伝子いでんしCYP3A4の転写てんしゃ調節ちょうせつ因子いんしであり、9-cis-レチノイン酸さん受容じゅよう体たいであるRXR（英語えいご版ばん）とのヘテロ二に量りょう体たいとしてCYP3A4のプロモーターに結合けつごうする。デキサメタゾンやリファンピシンなど、CYP3A4を誘導ゆうどうするさまざまな化合かごう物ぶつによって活性かっせい化かされる^[5]^[7]。

リガンド[編集へんしゅう]

アゴニスト[編集へんしゅう]

PXRはステロイド（プロゲステロン、17αあるふぁ-ヒドロキシプロゲステロン、17αあるふぁ-ヒドロキシプレグネノロン、5αあるふぁ-ジヒドロプロゲステロン（英語えいご版ばん）、5βべーた-ジヒドロプロゲステロン（英語えいご版ばん）、アロプレグナノロン、コルチコステロン、酢酸さくさんシプロテロン（英語えいご版ばん）、スピロノラクトン、デキサメタゾン、ミフェプリストンなど）、抗生こうせい物質ぶっしつ（リファンピシン、リファキシミンなど）、抗こう真ま菌きん薬やく、胆汁たんじゅう酸さん、ヒペルフォリン（セント・ジョーンズ・ワート（セイヨウオトギリ）の成分せいぶん）、メクリジン、パクリタキセル、カフェストール^[9]、フォルスコリン^[10]^[11]など、多数たすうの内因ないいん性せい・外因がいいん性せいの化学かがく物質ぶっしつによって活性かっせい化かされる^[8]。

アンタゴニスト[編集へんしゅう]

ケトコナゾールは、PXRのアンタゴニストとして知しられている数少かずすくない例れいの1つである^[12]^[13]。SPA70（LC-1）は近年きんねん同定どうていされ、PXRの強力きょうりょくかつ選択せんたく的てきなアンタゴニストとして特性とくせい解析かいせきがなされた^[14]^[15]。

機構きこう[編集へんしゅう]

他たのII型がた核かく内ない受容じゅよう体たいと同様どうよう、活性かっせい化かされた際さいにはレチノイドX受容じゅよう体たい（英語えいご版ばん）とヘテロ二に量りょう体からだを形成けいせいし、ホルモン応答おうとうエレメント（hormone response element, HRE）に結合けつごうして遺伝子いでんしの発現はつげんを誘導ゆうどうする^[8]。

PXRの活性かっせい化かの主要しゅような標的ひょうてきはCYP3A4の誘導ゆうどうである。CYP3A4は多おおくの薬物やくぶつの代謝たいしゃの第だいI相しょうを担になう重要じゅうような酸化さんか酵素こうそである^[6]^[7]。さらに、PXRはグルタチオン-S-トランスフェラーゼ^[16]など第だいII相しょうの抱合ほうごう反応はんのうを担になう酵素こうそや、OATP2（英語えいご版ばん）^[17]、MDR1^[18]^[19]など第だいIII相しょうの排出はいしゅつに関与かんよするタンパク質たんぱくしつもアップレギュレーションする^[18]。

出典しゅってん[編集へんしゅう]

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外部がいぶリンク[編集へんしゅう]

pregnane X receptor - MeSH・アメリカ国立こくりつ医学いがく図書館としょかん・生命せいめい科学かがく用語ようごシソーラス（英語えいご）
Nuclear Receptor Resource Page

[refGRCh38Ensembl-1] GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000144852 - Ensembl, May 2017

[refGRCm38Ensembl-2] GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000022809 - Ensembl, May 2017

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