プロスタグランジン

プロスタグランジン (prostaglandin, PG) は、プロスタン酸さん骨格こっかくをもつ一群いちぐんの生理せいり活性かっせい物質ぶっしつ^[1]。アラキドン酸さんから生なま合成ごうせいされるエイコサノイドの 1 つで、様々さまざまな強つよい生理せいり活性かっせいを持もつ。プロスタグランジンとトロンボキサンを合あわせてプロスタノイドという。

発見はっけん

1933年ねんにGoldblattがヒトの精せい漿内に、1934年ねんにウルフ・スファンテ・フォン・オイラーが羊ひつじの精せい嚢腺に平滑へいかつ筋すじを収縮しゅうしゅくさせる生理せいり活性かっせい物質ぶっしつが含ふくまれていることを発見はっけんし、1936年ねんに初はじめて精液せいえき中ちゅうから分離ぶんりされた。当時とうじは前立腺ぜんりつせん (prostate gland) 由来ゆらいであると考かんがえられたために prostaglandin と名付なづけられた^[2]。

化学かがく構造こうぞう

プロスタグランジン (PG) 類るいの化学かがく構造こうぞうは全すべてプロスタン酸さん（右みぎ図ず）を共通きょうつうの基本きほん骨格こっかくとして有ゆうしており、五ご員いん環たまき部分ぶぶんに結合けつごうする官能かんのう基もとや二に重じゅう結合けつごうの有無うむによりA-J群ぐんに分わけられ、側がわ鎖くさり部分ぶぶんの二に重じゅう結合けつごう数すうにより1-3群ぐんに区別くべつされ、これらの組くみ合あわせによりプロスタグランジンの命名めいめいが行おこなわれる。例たとえばPGE₁は五ご員いん環たまき部分ぶぶんの9位いにオキソ基もとと11位いにヒドロキシル基もと、側がわ鎖くさり部分ぶぶんの13位いに二に重じゅう結合けつごうを1つ有ゆうするものである。

合成ごうせい

プロスタグランジンは人間にんげんの様々さまざまな組織そしきや器官きかんで認みとめられる^[2]。まず、ホスホリパーゼA2によって細胞さいぼう質しつ内ないにアラキドン酸さんが遊離ゆうりされる。アラキドン酸さんにシクロオキシゲナーゼ (COX) が作用さようすると、アラキドン酸さんカスケードに入はいりプロスタグランジンG₂ (PGG₂) が合成ごうせいされ、その後ごプロスタグランジン又またはトロンボキサン系けいが合成ごうせいされる。アラキドン酸さんにリポキシゲナーゼが作用さようするとロイコトリエン合成ごうせい系けいに入はいり、ロイコトリエンが合成ごうせいされる。

PGG₂からは、プロスタグランジンまたはトロンボキサンが合成ごうせいされる。1969年ねんにコーリーがプロスタグランジン類るいの全ぜん合成ごうせいを完了かんりょうした。

NSAIDsはシクロオキシゲナーゼ活性かっせいを阻害そがいし、アラキドン酸さんからのPGH₂合成ごうせいを阻害そがいし、プロスタグランジンとトロンボキサン合成ごうせいを抑制よくせいする。

アスピリンの抗こう炎症えんしょう作用さようはプロスタグランジンの生なま合成ごうせい抑制よくせい機能きのうによる。