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グアンファシン

出典しゅってん: フリー百科ひゃっか事典じてん『ウィキペディア（Wikipedia）』
グアンファシン
IUPAC命名めいめい法ほうによる物質ぶっしつ名めい
臨床りんしょうデータ
販売はんばい名めい Estulic, Intuniv, Tenex, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a601059
ライセンス EMA:リンク、US Daily Med:リンク
胎児たいじ危険きけん度ど分類ぶんるい
  • US: B
法的ほうてき規制きせい
投与とうよ経路けいろ By mouth
薬物やくぶつ動態どうたいデータ
生物せいぶつ学がく的てき利用りよう能のう80-100% (IR), 58% (XR)[1][2]
血漿けっしょうタンパク結合けつごう70%[1][2]
代謝たいしゃCYP3A4[1][2]
半減はんげん期きIR: 10-17 hours; XR: 17 hours (10-30) in adults & adolescents and 14 hours in children[1][2][3][4]
排泄はいせつKidney (80%; 50% [range: 40-75%] as unchanged drug)[1][2]
識別しきべつ
CAS番号ばんごう
 29110-47-2 チェック
ATCコード C02AC02 (WHO)
PubChem CID: 3519
IUPHAR/BPS 522
DrugBank DB01018 チェック
ChemSpider 3399 チェック
UNII 30OMY4G3MK チェック
KEGG D08031  ×
ChEMBL CHEMBL862 チェック
化学かがく的てきデータ
化学かがく式しきC9H9Cl2N3O
分子ぶんし量りょう246.093 g/mol
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グアンファシンは、テネックス（Tenex）などの商品しょうひん名めいで販売はんばいされている、 注意ちゅうい欠陥けっかん・多た動どう性せい障害しょうがい （ADHD）や高血圧こうけつあつの治療ちりょうに用もちいられる医薬品いやくひんである[5]。ADHDや高血圧こうけつあつの治療ちりょうにはあまり優先ゆうせん的てきには使用しようされない[5]。投与とうよ法ほうは経口けいこうである[5]。

一般いっぱん的てきな副作用ふくさようには、眠気ねむけ、便秘べんぴ、口渇こうかつ、性せい機能きのう障害しょうがい、頭痛ずつうなどがあげられる[5]。その他たの副作用ふくさようには、不安ふあん、低てい血圧けつあつ、うつ病びょう、泌尿器ひにょうき障害しょうがいなどがあげられる[5]。妊娠にんしん中ちゅうまたは授乳じゅにゅう中なかの人ひとへの投与とうよは推奨すいしょうされない[6]。

作用さよう機き序じょは、脳のう内ないのαあるふぁ2A受容じゅよう体たいを活性かっせい化かし、それによって交感神経こうかんしんけい系けいの活動かつどうを低下ていかさせることにより、効果こうかを発揮はっきするものである[5]。

グアンファシンは1986年ねんに米国べいこくで医薬品いやくひんとして承認しょうにんされた[5]。後発こうはつ医薬品いやくひんとして入手にゅうしゅ可能かのうである[5]。2019年ねんの英国えいこくでの国民こくみん保健ほけんサービスにかかった費用ひようは1か月げつ分ぶん約やく60ポンドである[6]。米国べいこくでの卸売おろしうり価格かかくは1か月げつ分ぶん約やく7.11米あめりかドルである[7]。

歴史れきし

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1986年ねん、グァンファシンは高血圧こうけつあつ症しょうの治療ちりょう薬やくとしてアメリカ食品しょくひん医薬品いやくひん局きょく （FDA）から「テネックス」の商品しょうひん名めいで承認しょうにんされた[8]。2010年ねん、グアンファシンは6～17歳さいのADHD治療ちりょう薬やくとしてFDAによって承認しょうにんされた[9]。2015年ねんには欧州おうしゅう医薬品いやくひん庁ちょうによって「インテュニブ」の名称めいしょうでADHDの治療ちりょう薬やくとして承認しょうにんされた[10]。 2018年ねんにはADHDの治療ちりょう薬やくとしてオーストラリアの医薬品いやくひん給付きゅうふ制度せいどに追加ついかされた[11]。

日本にっぽんにおいても2017年ねんに小児しょうに期きにおけるADHDの効能こうのう・効果こうかで塩野義製薬しおのぎせいやくからの「インチュニブ」の申請しんせいが承認しょうにんされ、2019年ねんには成人せいじん患者かんじゃに対たいする使用しようが認みとめられた[12][13]。

販売はんばい開始かいし以来いらい、塩野しおの義よしとライセンス契約けいやくを締結ていけつしたシャイアーの両者りょうしゃによるプロモーションが行おこなわれており、2019年ねんにシャイアーが武田薬品工業たけだやくひんこうぎょうに買収ばいしゅうされた後のちも塩野しおの義よしと武田たけだの両者りょうしゃによるプロモーションが継続けいぞくされていたが、2023年ねん4月がつ以降いこうは武田たけだの単独たんどくプロモーションに移行いこう。塩野しおの義よしが取得しゅとくしていた製造せいぞう販売はんばい承認しょうにんについても武田たけだへ承継しょうけいされている[14]。

商品しょうひん名めい

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アフケン（Afken）・エスチュリック（Estulic）・テネックス（Tenex）など。放出ほうしゅつ制御せいぎょ製剤せいざい（グアンファシン塩酸えんさん塩しお徐じょ放ひ錠じょう）としては、インチュニブのブランド名めいがある。

研究けんきゅう

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グアンファシンは、心しん的てき外傷がいしょう後ごストレス障害しょうがい（PTSD）の治療ちりょう薬やくとして研究けんきゅうされている。成人せいじんにおける有効ゆうこう性せいの証拠しょうこは限かぎられているが、1件けんの研究けんきゅうでADHDを併存へいそんする小児しょうににおいて肯定こうてい的てきな結果けっかが得えられている[15]。選択せんたく的てきセロトニン再さい取とり込こみ阻害そがい薬やく（SSRI）に反応はんのうしない成人せいじんのPTSD患者かんじゃへの有効ゆうこう性せいも考かんがえうる[16]。

トゥレット障害しょうがいの治療ちりょうにグァンファシンを用もちいた研究けんきゅうも行おこなわれているが、その結果けっかは様々さまざまである[17]。

グアンファシンは、オピオイドやエタノール、ニコチンの離脱りだつ治療ちりょうの用途ようとでも研究けんきゅうされている[18]。 グアンファシンは、禁煙きんえんを試こころみる喫煙きつえん者しゃのストレス誘発ゆうはつ性せいによるニコチン渇望かつぼうの減少げんしょうに役立やくだつことが示しめされており、これには前頭まえがしら前ぜん皮質ひしつの自己じこ制御せいぎょの強化きょうかが関与かんよしている可能かのう性せいがある[19]。

脚注きゃくちゅう

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[脚注きゃくちゅうの使つかい方かた]

注釈ちゅうしゃく

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出典しゅってん

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  1. ^ a b c d e “Guanfacine (guanfacine) Tablet [Genpharm Inc.]”. DailyMed. Genpharm Inc. (March 2007). 9 November 2013閲覧えつらん。
  2. ^ a b c d e “guanfacine (Rx) - Intuniv, Tenex”. Medscape Reference. WebMD. 9 November 2013閲覧えつらん。
  3. ^ Hofer, Kristi N.; Buck, Marcia L. (2008). “New Treatment Options for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD): Part II. Guanfacine”. Pediatric Pharmacotherapy (14): 4. http://medscape.com/viewarticle/578747_4. 
  4. ^ Cruz, MP (Aug 2010). “Guanfacine Extended-Release Tablets (Intuniv), a Nonstimulant Selective Alpha(2A)-Adrenergic Receptor Agonist For Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder.”. Pharmacy and Therapeutics 35 (8): 448–51. PMC 2935643. PMID 20844694. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2935643/. 
  5. ^ a b c d e f g h “Guanfacine Monograph for Professionals” (英語えいご). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 18 March 2019閲覧えつらん。
  6. ^ a b British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 349–350. ISBN 9780857113382 
  7. ^ “NADAC as of 2019-02-27” (英語えいご). Centers for Medicare and Medicaid Services. 3 March 2019閲覧えつらん。
  8. ^ “Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs”. www.accessdata.fda.gov. 2020年ねん5月がつ14日にち閲覧えつらん。
  9. ^ Kornfield, Rachel; Watson, Sydeaka; Higashi, Ashley S.; Conti, Rena M.; Dusetzina, Stacie B.; Garfield, Craig F.; Dorsey, E. Ray; Huskamp, Haiden A. et al. (2013-04-01). “Effects of FDA Advisories on the Pharmacologic Treatment of ADHD, 2004–2008”. Psychiatric services (Washington, D.C.) 64 (4): 339–346. doi:10.1176/appi.ps.201200147. ISSN 1075-2730. PMC 4023684. PMID 23318985. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4023684/. 
  10. ^ “Intuniv” (英語えいご). European Medicines Agency (2018年ねん9月がつ17日にち). 2020年ねん5月がつ14日にち閲覧えつらん。
  11. ^ Doug Hendrie (2018年ねん9月がつ4日にち). “New drugs listed on the PBS for rheumatoid arthritis, cystic fibrosis and ADHD”. The Royal Australian College of General Practitioners. 2020年ねん5月がつ14日にち閲覧えつらん。
  12. ^ “「インチュニブ錠じょう」グアンファシン塩酸えんさん塩しお徐じょ放ひ錠じょう”. 日経にっけいバイオテクONLINE (2017年ねん7月がつ24日にち). 2020年ねん5月がつ14日にち閲覧えつらん。
  13. ^ “注意ちゅうい欠陥けっかん／多た動どう性せい障害しょうがい治療ちりょう剤ざい「インチュニブ® 錠じょう 1mg・3 mg」成人せいじん患者かんじゃに対たいする適応てきおう追加ついかによる一部いちぶ変更へんこうの承認しょうにんについて”. www.takeda.com. 武田薬品工業たけだやくひんこうぎょう (2019年ねん6月がつ18日にち). 2020年ねん5月がつ14日にち閲覧えつらん。
  14. ^ “注意ちゅうい欠陥けっかん／多た動どう性せい障害しょうがい治療ちりょう剤ざい「インチュニブ® 錠じょう 1mg・3 mg」・「ビバンセ®カプセル20mg・30mg」 に関かんするオプション権けんの行使こうしと共同きょうどう開発かいはつ・商業しょうぎょう化かに関かんするライセンス契約けいやく終了しゅうりょうについて”. 武田薬品工業たけだやくひんこうぎょう、塩野義製薬しおのぎせいやく (2022年ねん10月がつ31日にち). 2022年ねん10月がつ31日にち時点じてんのオリジナルよりアーカイブ。2024年ねん4月がつ23日にち閲覧えつらん。
  15. ^ Connor, Daniel F.; Grasso, Damion J.; Slivinsky, Michelle D.; Pearson, Geraldine S.; Banga, Alok (2013-5). “An Open-Label Study of Guanfacine Extended Release for Traumatic Stress Related Symptoms in Children and Adolescents”. Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 23 (4): 244–251. doi:10.1089/cap.2012.0119. ISSN 1044-5463. PMC 3657282. PMID 23683139. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3657282/. 
  16. ^ Belkin, Molly R; Schwartz, Thomas L (2015-08-14). “Alpha-2 receptor agonists for the treatment of posttraumatic stress disorder”. Drugs in Context 4. doi:10.7573/dic.212286. ISSN 1745-1981. PMC 4544272. PMID 26322115. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4544272/. 
  17. ^ Srour, Myriam; Lespérance, Paul; Richer, Francois; Chouinard, Sylvain (2008-8). “Psychopharmacology of Tic Disorders”. Journal of the Canadian Academy of Child and Adolescent Psychiatry 17 (3): 150–159. ISSN 1719-8429. PMC 2527768. PMID 18769586. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2527768/. 
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  19. ^ McKee, SA; Potenza, MN; Kober, H; Sofuoglu, M; Arnsten, AF; Picciotto, MR; Weinberger, AH; Ashare, R et al. (Mar 2015). “A translational investigation targeting stress-reactivity and prefrontal cognitive control with guanfacine for smoking cessation”. J. Psychopharmacol. 29 (3): 300–311. doi:10.1177/0269881114562091. PMC 4376109. PMID 25516371. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4376109/. 
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