伊い曲きょく康やすし唑

{{drugbox | verifiedrevid = 309834589 | IUPAC_name = 1-(butan-2-yl)-4-{4-[4-(4[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-
(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-
4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one | image = Itraconazole structure.png | CASNo_Ref = ^? | CAS_number = 84625-61-6 | ChemSpiderID = 49927 | ATC_prefix = J02 | ATC_suffix = AC02 | PubChem = 55283 | DrugBank = APRD00040 | C=35 | H=38 | Cl=2 | N=8 | O=4 | molecular_weight = 705.64 | smiles = O=C(N(C(C)CC)N=C7)N7c1ccc(N2CCN(c3ccc(OC[C@]4([H])O[C@]([c@]5c(Cl)cc(Cl)cc5)(CN6C=NC=N6)OC4)cc3)CC2)cc1 | bioavailability = 55%, maximal if taken with full meal | protein_bound = 99.8% | metabolism = hepatic (CYP3A4) | elimination_half-life = 21 hours | excretion = | pregnancy_category = C (safety unknown) | legal_status = FDA: Rx, UK: POM | routes_of_administration = Oral and i.v. (US), Oral only (UK) }}

伊い曲きょく康やすし唑 （ 商品しょうひん名めい为斯皮がわ仁じん诺 杨森制せい药公司こうし制せい造づくり生せい产 ），于1984年ねん发明的てき，是ぜ一いち种三さん唑类抗こう真ま菌きん剂，适用于真菌きん感染かんせん的てき病人びょうにん。这种药物一般いっぱん口こう服ふく或ある静せい脉注射ちゅうしゃ。

药理学がく

伊い曲きょく康やすし唑的作用さよう机つくえ制せい与あずか其他氮唑类抗こう真ま菌きん药物一いち样：它抑制よくせい细胞膜まく色素しきそP450氧化酶介导的麦角ばっかく甾醇的てき合成ごうせい。因よし为它能のう够抑制よくせい细胞色素しきそP450 3A4，与あずか其他药物同どう时服药时会かい产生相互そうご作用さよう，必须调整剂量。

说明

伊い曲きょく康やすし唑具有ぐゆう比ひ氟康唑更さら广普的てき活性かっせい，与あずか伏ふく立りつ康やすし唑同为三さん唑类药物。特とく别是，它对黑くろ曲きょく霉有很强抗菌こうきん活性かっせい，而氟康やすし唑则没ぼつ有ゆう。它广泛用于酵母こうぼ菌きん病びょう ， 组织胞浆菌きん病びょう和わ灰はい指ゆび甲かぶと的てき治ち疗。伊い曲きょく康やすし唑与蛋白たんぱく质的结合率りつ大だい于99％，几乎无法渗透入いれ脑脊液えき 。因よし此，不能ふのう用よう于治疗脑膜炎えん或ある其他中枢ちゅうすう神しん经系统的てき感染かんせん约翰霍普金きん斯抗生せい素もと使用しよう指南しなん写うつし到いた：“极微量的りょうてき药物可か以渗透とおる至いたり脑脊液えき，然しか而有成功せいこう治ち疗隐球菌きゅうきん性せい脑膜炎えん和わ球だま孢子菌きん性せい脑膜炎えん的てき病びょう例れい。 伊い曲きょく康やすし唑还用よう来らい治ち疗系统性感染かんせん，如曲きょく霉菌 ， 念珠ねんじゅ菌きん和わ隐球菌きん，而其他た的てき抗こう真ま菌きん药物对于这些真ま菌きん是ぜ不ふ适和或ある无效的てき。

服ふく药量

伊い曲きょく康やすし唑的市し售剂型がた有ゆう口こう服ふく胶囊和口わぐち服ふく液えき。的てき剂量是ぜ每ごと天てん一いち次じ200毫克，如果感染かんせん严重则加到いた400毫克。在ざい美び国有こくゆう静せい脉注射ちゅうしゃ剂型，但ただし英国えいこく没ぼつ有ゆう。在ざい英国えいこく，如果需要じゅよう静せい脉注射ちゅうしゃ的てき准じゅん备是必需ひつじゅ的てき，则使用しよう另一种抗真菌药物。

伊い曲きょく康やすし唑口くち服ふく生物せいぶつ利用りよう度ど相あい对较低てい，特とく别在空腹くうふく服ふく药后吸收きゅうしゅう率りつ很低。而口服ふく液えき则被更さら好地こうち吸收きゅうしゅう。在ざい口くち服ふく液えき中ちゅう含有がんゆう环糊精せい可能かのう引起渗透性せい腹はら泻腹泻 ，如果产生这个问题，那な么可以采取と一半剂量为口服液和另一半剂量用胶囊的投药方式。以减少しょう环糊精せい地ち摄入量りょう。伊い曲きょく康やすし唑胶囊应在ざい饭后立りつ即そく服用ふくよう，这样可か以提高だか药物吸收きゅうしゅう率りつ。伊い曲きょく康やすし唑口服ふく液えき应在饭后一个小时或两小时后服用（如果胶囊和口わぐち服ふく液えき结合使用しよう也应如此）。伊い曲きょく康やすし唑，可か与あずか橙だいだい汁じる或ある[[]]可か乐一起おこり服用ふくよう ，因いん为在酸性さんせい环境下か可か以增加ぞうか药物吸收きゅうしゅう。伊い曲きょく康やすし唑遇到いた抗こう酸さん剂，H _2受体阻滞剂或[[]]质子泵抑制よくせい剂时吸收きゅうしゅう会かい被ひ抑制よくせい。

有ゆう些医生せい建けん议每天てん服用ふくよう3次じ每次まいじ200毫克，连续服用ふくよう3天てん，然しか后きさき再さい降くだ到いた通常つうじょう的てき剂量 。由よし于伊曲きょく康やすし唑的吸收きゅうしゅう是ぜ不ふ稳定的てき，每まい周しゅう至いたる少しょう应当进行一いち次じ血液けつえき检查，以监测服药的真ま菌きん感染かんせん患者かんじゃ是ぜ否いや有ゆう生命せいめい危险（或ある潜在せんざい威い胁生命いのち）。

伊い曲きょく康やすし唑静脉给药时，每まい12小しょう时注射ちゅうしゃ200毫克，连续四よん次じ。然しか后きさき改あらため变到正常せいじょう剂量每日まいにち一いち次じ。超ちょう过14天てん以上いじょう的てき连续静せい脉注射ちゅうしゃ尚なお没ぼつ有安ありやす全数ぜんすう据すえ。

副作用ふくさよう

伊い曲きょく康やすし唑是一个相对良好的耐受性药物，并且它产生せい的てき副作用ふくさよう与あずか其他氮唑类抗真ま菌きん药物类似。

• 发现在ざい4％的てき人じん服用ふくよう伊い曲きょく康やすし唑后谷たに丙へい转氨酶水平すいへい升ます高だか，
• “可能かのう性せい很小但ただし恶化风险很大” 充血じゅうけつ性せい心力しんりょく衰おとろえ竭 但ただし出で现率小しょう于1／10000

口くち服ふく液えき中ちゅう使用しよう的てき环糊精糖せいとう浆制剂能引起腹はら泻 。副作用ふくさよう可能かのう会かい导致更さら严重的てき问题，包括ほうかつ：

• 恶心
• 呕吐
• 腹痛はらいた
• 疲つかれ劳
• 食欲しょくよく不振ふしん
• 黄き皮がわ肤（ 黄疸おうだん ）
• 黄き眼め
• 瘙痒
• 黑くろ尿にょう
• 大便だいべん苍白

生なま产和销售

可か以食用よう的てき伊い曲きょく康やすし唑口服ふく蓝色胶囊长度为⅞（22毫米）内含ないがん1.5毫米的てき微小びしょう颗粒。每まい粒つぶ胶囊含有がんゆう100毫克，通常つうじょう每ごと天てん多た次つぎ服用ふくよう，比ひ如每12小しょう时服药一いち次じ。伊い曲きょく康やすし唑的商品しょうひん名めい为斯皮がわ仁じん诺胶囊，由ゆかり杨森制せい药生产开发，强つよ生なま公司こうし的てき子こ公司こうし负责销售。显然，这些蓝色胶囊三层结构相当复杂，因いん为伊曲きょく康やすし唑是不溶性ふようせい的てき是ぜ敏感びんかん的てきpH值。复杂的てき过程，不ふ仅需要よう专门的てき机つくえ器き来らい创建它，但ただし用よう了りょう制せい造づくり问题的てき方法ほうほう。此外，口くち服ふく胶囊相当そうとう大だい，使つかい许多患者かんじゃ难以下か咽のど。斯皮仁じん诺的制せい造づくり过程中ちゅう韩国持くにもち有ゆう部分ぶぶん专利。该胶囊的内含ないがん蓝色小しょう颗粒，在ざい比ひ利り时贝尔泽生せい产。

消しょう费量

大だい约180个普通どおり胶囊价格为360美び元もと。如果患者かんじゃ每ごと天てん服用ふくよう两次，服用ふくよう三さん个月，大だい约需要よう服用ふくよう超ちょう过540粒つぶ胶囊，预计费用会かい超ちょう过1080美び元もと。花はな费几千美元的费用可能会使患者提前停药，这样会かい增加ぞうか真ま菌きん在ざい体内たいない再生さいせい的てき风险

参まいり见

• 氟康唑

外部がいぶ链接

• 有ゆう关伊曲きょく康やすし唑的一般いっぱん药理
• 治ち疗无菌きん性せい脑膜炎えん