米べい卡芬净

**米べい卡芬净**
臨床りんしょう資料しりょう
商品しょうひん名めい（英えい语：Drug nomenclature）	Mycamine
AHFS/Drugs.com	Monograph
核かく准じゅん狀況じょうきょう	歐おう EMA: yes; 美よし DailyMed: Micafungin;
懷ふところ孕分級きゅう	C;
给药途と径みち	Intravenous
ATC碼	J02AX05 (WHO) ;
法律ほうりつ規範きはん狀態じょうたい
法律ほうりつ規範きはん	美よし：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
藥物やくぶつ動力どうりょく學がく數かず據よりどころ
血漿けっしょう蛋白たんぱく結合けつごう率りつ	99.8%
药物代だい谢	Via catechol-O-methyltransferase pathway
生物せいぶつ半はん衰おとろえ期き	11–17 hours
排泄はいせつ途と徑みち	40% feces, <15% urine
识别信しん息いき
	IUPAC命名めいめい法ほう {5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[(4-{5-[4-(pentyloxy)phenyl]-1,2-oxazol-3-yl}benzene)amido]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl}oxidanesulfonic acid; ;
CAS号ごう	235114-32-6
PubChem CID	477468;
DrugBank	DB01141 ;
ChemSpider	21106351 ;
UNII	R10H71BSWG;
KEGG	D02465 ;
ChEMBL	ChEMBL1201351 ;
CompTox Dashboard（英えい语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID90873341 ;
化学かがく信しん息いき
化学かがく式しき	C56H71N9O23S
摩ま尔质量りょう	1,270.28 g·mol−1
	InChI InChI=1S/C56H71N9O23S/c1-4-5-6-17-86-32-14-11-28(12-15-32)39-21-33(63-87-39)27-7-9-29(10-8-27)49(75)58-34-20-38(70)52(78)62-54(80)45-46(72)25(2)23-65(45)56(82)43(37(69)22-41(57)71)60-53(79)44(48(74)47(73)30-13-16-36(68)40(18-30)88-89(83,84)85)61-51(77)35-19-31(67)24-64(35)55(81)42(26(3)66)59-50(34)76/h7-16,18,21,25-26,31,34-35,37-38,42-48,52,66-70,72-74,78H,4-6,17,19-20,22-24H2,1-3H3,(H2,57,71)(H,58,75)(H,59,76)(H,60,79)(H,61,77)(H,62,80)(H,83,84,85)/t25-,26-,31+,34-,35-,37+,38+,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,52+/m0/s1 ; Key:PIEUQSKUWLMALL-NFGJWQNFSA-N ;

米べい卡芬净（INN：Micafungin），商品しょうひん名めい米よね開ひらく民みん（Mycamine），是ぜ一いち种多烯類抗こう真ま菌きん药物，屬ぞく於 echinocandin類るい藥物やくぶつ。

米べい卡芬净本來ほんらい是ぜ自然しぜん環境かんきょう中ちゅう真ま菌きん的てき生存せいぞん競爭きょうそう的てき防禦ぼうぎょ機き制せい，其乃來き自じ另一いち種しゅ真しん菌きんColeophoma empetri F-11899的てき產物さんぶつFR901379，經けい化學かがく修飾しゅうしょく而成。 ^[1] ^[2]^[3]。

本ほん藥物やくぶつ用よう於治疗和预防侵おかせ袭性真ま菌きん感染かんせん，包括ほうかつ念珠ねんじゅ菌きん血ち症しょう、膿瘍のうよう和食わしょく道どう念珠ねんじゅ菌きん病びょう。本ほん藥物やくぶつ可か抑制よくせい真ま菌きん細胞さいぼう壁かべ的てき重要じゅうよう組成そせい物ぶつβべーた-1,3-葡聚糖とう的てき产生。米べい卡芬净乃經けい静せい脉注射ちゅうしゃ。于2005年ねん3月がつ16日にち获得美国びくに食品しょくひん药品监督管理かんり局きょく（FDA）的てき最さい终批准ひじゅん，并于2008年ねん4月がつ25日にち在ざい欧おう盟めい获得批准ひじゅん使用しよう。

适应與作よさく用よう機轉きてん[编辑]

念珠ねんじゅ菌きん血ち症しょう、急性きゅうせい瀰漫びまん性せい念珠ねんじゅ菌きん病びょう、念珠ねんじゅ菌きん腹膜炎ふくまくえん、脓瘍和食わしょく道どう念珠ねんじゅ菌きん病びょう。自じ 2008 年ねん 1 月がつ 23 日にち起おこり，米べい卡芬净也准じゅん許もと用よう于预防ぼう接受せつじゅ幹みき細胞さいぼう移植いしょく患者かんじゃ的てき念珠ねんじゅ菌きん感染かんせん。

米べい卡芬净對於 1,3-βべーた-D-葡聚糖とう合ごう酶的抑制よくせい作用さよう是ぜ與あずか農のう度ど相關そうかん的てき；結果けっか可か減少げんしょう 1,3-βべーた-D-葡聚糖とう的てき合成ごうせい减少。1,3-βべーた-D-葡聚糖とう對たい於念珠ねんじゅ菌きん是ぜ必需ひつじゅ的てき，占うらない大だい多数たすう念珠ねんじゅ菌きん属ぞく的てき细胞壁かべ成分せいぶん的てき三さん分ふん之の一いち（但ただし不ふ存在そんざい於哺乳ほにゅう動物どうぶつ的てき細胞さいぼう中ちゅう），缺乏けつぼう會かい導しるべ致渗透とおる壓あつ不ふ稳定而使念珠ねんじゅ菌きん细胞裂きれ解かい。 ^[4] ^[5]

代謝たいしゃ[编辑]

米べい卡芬净在肝臟かんぞう經由けいゆ被ひ芳香ほうこう基もと硫酸りゅうさん酯酶 (arylsulfatase) 代謝たいしゃ成なり M-1 ( 兒こ茶ちゃ酚 [catechol] 型がた )，進しん一步被兒茶酚氧位甲基轉移酶( catechol-O-methyltransferase ) 代だい謝しゃ成なり M-2 ( 甲きのえ氧基 [methoxy] 型がた )。M-5 是ぜ在ざい細胞さいぼう色素しきそ P450同どう功こう酶催化か下か，由ゆかり米べい卡芬净的側がわ鏈 (ωおめが-1 位置いち ) 經けい羥基化か作用さよう所しょ形成けいせい的てき。米べい卡芬净在活かつ體たい內，被ひ CYP3A 羥基化か並なみ不ふ是ぜ主要しゅよう的てき代謝たいしゃ路ろ徑みち，但ただし給きゅう藥やく時じ仍應注意ちゅうい。^[6] ^[7]

参考さんこう[编辑]

^ Micafungin: a sulfated echinocandin. The Journal of Antibiotics. January 2009, 62 (1): 27–35. PMID 19132058. doi:10.1038/ja.2008.3.
^ Fujie, Akihiko. Discovery of micafungin (FK463): A novel antifungal drug derived from a natural product lead. Pure and Applied Chemistry. 2007, 79 (4): 603–614. doi:10.1351/pac200779040603.
^ 米よね開ひらく民みん注射ちゅうしゃ劑ざい仿單
^ Micafungin versus caspofungin for treatment of candidemia and other forms of invasive candidiasis. Clinical Infectious Diseases. October 2007, 45 (7): 883–93. PMID 17806055. doi:10.1086/520980.
^ Successful treatment of oesophageal candidiasis by micafungin: a novel systemic antifungal agent. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. August 2004, 20 (4): 475–81. PMID 15298643. doi:10.1111/j.1365-2036.2004.02083.x.
^ Micafungin. The Annals of Pharmacotherapy. October 2004, 38 (10): 1707–21. PMID 15340133. doi:10.1345/aph.1D301.
^ A multicenter, open-label clinical study of micafungin (FK463) in the treatment of deep-seated mycosis in Japan. Scandinavian Journal of Infectious Diseases. 2004, 36 (5): 372–9. PMID 15287383. doi:10.1080/00365540410020406.

[1] Micafungin: a sulfated echinocandin. The Journal of Antibiotics. January 2009, 62 (1): 27–35. PMID 19132058. doi:10.1038/ja.2008.3.

[2] Fujie, Akihiko. Discovery of micafungin (FK463): A novel antifungal drug derived from a natural product lead. Pure and Applied Chemistry. 2007, 79 (4): 603–614. doi:10.1351/pac200779040603.

[3] 米よね開ひらく民みん注射ちゅうしゃ劑ざい仿單

[4] Micafungin versus caspofungin for treatment of candidemia and other forms of invasive candidiasis. Clinical Infectious Diseases. October 2007, 45 (7): 883–93. PMID 17806055. doi:10.1086/520980.

[5] Successful treatment of oesophageal candidiasis by micafungin: a novel systemic antifungal agent. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. August 2004, 20 (4): 475–81. PMID 15298643. doi:10.1111/j.1365-2036.2004.02083.x.

[6] Micafungin. The Annals of Pharmacotherapy. October 2004, 38 (10): 1707–21. PMID 15340133. doi:10.1345/aph.1D301.

[7] A multicenter, open-label clinical study of micafungin (FK463) in the treatment of deep-seated mycosis in Japan. Scandinavian Journal of Infectious Diseases. 2004, 36 (5): 372–9. PMID 15287383. doi:10.1080/00365540410020406.

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