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いたるひろし

维基百科ひゃっか自由じゆうてき百科ひゃっかぜん
重定しげさだこう氨苯碸


いたるひろし
臨床りんしょう資料しりょう
商品しょうひんめいえいDrug nomenclatureAczone及其商品しょうひんめい
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682128
かくじゅん狀況じょうきょう
给药みちくちふくきゅうやく, 外用がいよう藥物やくぶつ
ATC碼
法律ほうりつ規範きはん狀態じょうたい
法律ほうりつ規範きはん
藥物やくぶつ動力どうりょくがくかずよりどころ
生物せいぶつ利用りよう70いたり80%
血漿けっしょう蛋白たんぱく結合けつごうりつ70いたり90%
药物だい肝臟かんぞう (絕大ぜつだい份由細胞さいぼう色素しきそP450 2E1えいCYP2E1かいしるべ)
生物せいぶつはんおとろえ20いたり30しょう
排泄はいせつみちじん
识别しんいき
  • 4-[(4-aminobenzene)sulfonyl]aniline
CASごう80-08-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox DashboardえいCompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.136 編輯維基數據鏈接
化学かがくしんいき
化学かがくしきC12H12N2O2S
尔质りょう248.30 g·mol−1
3D模型もけいJSmolえいJSmol
熔点175いたり176 °C(347いたり349 °F)
  • O=S(=O)(c1ccc(N)cc1)c2ccc(N)cc2
  • InChI=1S/C12H12N2O2S/c13-9-1-5-11(6-2-9)17(15,16)12-7-3-10(14)4-8-12/h1-8H,13-14H2 checkY
  • Key:MQJKPEGWNLWLTK-UHFFFAOYSA-N checkY

いたるひろし英語えいごDapsone),也稱ため4,4'-磺酰苯胺(SDA) ある氨基苯碸(DDS),[2]いちしゅ抗生こうせいもとこう細菌さいきんやく),つねあずか福平ふくだいら氯法ひとしあきら聯合れんごうよう治療ちりょう痲瘋びょう[3]它是しゅ治療ちりょうあずかぼうはい囊蟲肺炎はいえん,以及免疫めんえき缺陷けっかんもの於預ぼうゆみむししょうどき使用しようてきせん藥物やくぶつ[3]此外它還よう治療ちりょう痤瘡皰疹さま皮膚ひふえんえいdermatitis herpetiformisかず各種かくしゅ其他形式けいしきてき皮膚ひふびょう[4]いたるひろし頌有くちふく形式けいしき也有やゆうよう塗抹とまつてきしこりにかわ形式けいしき外用がいよう藥物やくぶつ)。[5]

使用しようてき嚴重げんじゅう副作用ふくさようゆう白血球はっけっきゅう減少げんしょうしょうえいAgranulocytosis溶血ようけつ反應はんのうゆう其是たい葡萄糖ぶどうとう-6-磷酸氫酶缺乏症けつぼうしょう (G-6-PD) あるたいたちひろし頌有過敏かびん反應はんのうしゃ[3]常見つねみてき副作用ふくさようゆう噁心和食わしょくよく不振ふしん[5]其他副作用ふくさようゆう肝炎かんえんせい鐵血てっけつべに蛋白たんぱくしょう[6]かず種皮しゅひ[3]雖然ふところ期間きかんてき個體こたい使用しようたい胎兒たいじてき安全あんぜんせいなお不完全ふかんぜん清楚せいそただし一些醫生建議麻風病患者繼續使用。[3]它是しゅるい藥物やくぶつ[3]

いたるひろし頌於1937ねんくびとうさく一種抗生素而受到研究。[4]於1945ねん開始かいしよう治療ちりょうあさふうびょう[4]它被おさむれつ世界せかい衛生えいせい組織そしき基本きほん藥物やくぶつ標準ひょうじゅんきよしたんこれちゅう[7]經口けいこうふく攝取せっしゅある局部きょくぶ外用がいようめんゆう通用つうようめい藥物やくぶつ販售,價格かかくなみのぼる[3][8]

醫療いりょう用途ようと

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感染かんせん

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いたるひろし通常つうじょうあずかとぎ福平ふくだいらあずか氯法ひとしあきら聯合れんごうよう治療ちりょう痲瘋びょう[3]也用於治療ちりょうあずかぼうはい囊蟲肺炎はいえん (PCP)。[3][9]它也よう治療ちりょう無法むほうたい受含磺胺かぶと噁唑てききのえ氧苄啶ひとぐんてきゆみむししょう[9]

くちふくたちひろし頌是最早もはやもちい治療ちりょうちゅういたり重度じゅうど尋常じんじょうせい痤瘡てき藥物やくぶついち,且仍偶爾かいよう治療ちりょう嚴重げんじゅうびょうれい[10][11]いたるひろし頌的外用がいよう形式けいしき也有やゆうこう,且有較少てき副作用ふくさよう[12]

目前もくぜんひさし清楚せいそあずかおつ胺嘧啶聯合れんごう使用しよういやゆうじょ於預ぼうおこりやまし[13]

自體じたい免疫めんえきせい疾病しっぺい

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其他病症びょうしょう

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あずかふすましつ飲食いんしょく結合けつごう治療ちりょう皰疹さま皮膚ひふえん[3]

可用かよう治療ちりょう發生はっせい壞死えしてき棕色遁蛛咬傷こうしょう[19]

一項評論發現單獨使用口服達普頌對80%てき早期そうきびょうれい有效ゆうこう,而被建議けんぎよう治療ちりょう慢性まんせい隆起りゅうきせいべにまだらえいErythema elevatum diutinumしか而達ひろし頌可能會のうかい引起嚴重げんじゅう副作用ふくさよう表示ひょうじゆうおう使用しようるいかたあつしある其他抗生こうせいもとらい代替だいたいただし這些がえだい療法りょうほうてき效果こうかかいとく[20]

於2015ねん8がつ發表はっぴょうてき一篇評論指出達普頌可有效對抗全身ぜんしんせい環狀かんじょう肉芽にくがしゅえいgeneralized granuloma annulare[21]

いたるひろし頌已よう設計せっけいため染料せんりょう吸附聚合物的ぶってき單體たんたい[22]

使用しよう禁忌きんき注意ちゅうい事項じこう

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患有むらさきただししょう貧血ひんけつ心臟しんぞうびょう肺病はいびょうHIV感染かんせん、G6PDきもこうのう不全ふぜんてきじんざい使用しようたちひろし頌時,ゆう出現しゅつげん較高不良ふりょう反應はんのうてきふうけわし[9]

不良ふりょう影響えいきょう

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接受せつじゅたちひろし治療ちりょうてき人中ひとなかかいゆう1.4%發生はっせい敏感びんかん反應はんのうてきあんれいざい醫療いりょう資源しげん匱乏地區ちく可能かのうかいいん此導致致いのち結果けっか[23][24]這種反應はんのう嚴重げんじゅう皮膚ひふ不良ふりょう反應はんのうえいsevere cutaneous adverse reactions(SCAR)ちゅうてきいちしゅ主要しゅようDRESS症候群しょうこうぐんえいDrug rash with eosinophilia and systemic symptomsあるDRESSさま反應はんのう[25][26]

血液けつえき

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溶血ようけつ反應はんのうさいため突出とっしゅつてき副作用ふくさよう使用しようたちひろし治療ちりょうてき患者かんじゃちゅうやくゆう20%かい發生はっせい此種反應はんのう[27]通常つうじょうあずか使用しようざいりょうゆうせき。它可能かのうしるべ溶血ようけつせい貧血ひんけつえいhemolytic anemiaかずただし鐵血てっけつべに蛋白たんぱくしょう[28]這種副作用ふくさようざいG-6-PD患者かんじゃちゅうさらため常見つねみ,且狀きょう嚴重げんじゅうしるべ致含たちひろし頌的こうおこりやまし複方ふくほう藥物やくぶつ氯丙胍/たちひろしえいChlorproguanil/dapsoneしなぱい名稱めいしょうLapdap)いん退出たいしゅつ臨床りんしょう使用しよう[29][30]よりどころほうしるべゆう一新生兒因母乳中含有達普頌而發生溶血反應的案例。[31]單獨たんどく使用しようたちひろし頌時很少發生はっせい白血球はっけっきゅう減少げんしょうしょうただしざいあずかぼうおこりやましえいmalaria prophylaxisてき聯合れんごう治療ちりょう方案ほうあんちゅう較為常見つねみ[32]白血球はっけっきゅう形成けいせい異常いじょう包括ほうかつ再生さいせい不良ふりょうせい貧血ひんけつ)很少ただし卻是利用りようたちひろし治療ちりょうしるべ致多おこり死亡しぼうてき原因げんいん[33][34][35]

長期ちょうき接受せつじゅ標準ひょうじゅんざいりょう(100毫克/てん治療ちりょうてき患者かんじゃちゅうやく15%かい出現しゅつげんせい鐵血てっけつべに蛋白たんぱくしょうただゆう特殊とくしゅてき波長はちょう氧儀(一氧化碳脈搏血氧計えいCO-oximeter才能さいのう直接ちょくせつけんはか此種病症びょうしょうとう一般いっぱん脈搏みゃくはく氧飽かずただし讀數較低あずか動脈どうみゃく分析ぶんせきえいBlood gas test結果けっか較高あいだ存在そんざい"飽和ほうわ距",就可能かのう有正ありまさ鐵血てっけつべに蛋白たんぱくしょう存在そんざいてき嫌疑けんぎ[36]

肝臟かんぞう

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くすりしょう報告ほうこく有用ゆうようやく毒性どくせい肝炎かんえん黃疸おうだんあんれい出現しゅつげん。這些毒性どくせい反應はんのう可能かのうたちひろし頌超さとし症候群しょうこうぐん(SCAR)あるいたるひろし症候群しょうこうぐんぶんちゅうてきいちしゅ[25]いたるひろし頌由細胞さいぼう色素しきそP450系統けいとう代謝たいしゃ特別とくべつどうこう細胞さいぼう色素しきそ P450 2D6細胞さいぼう色素しきそP450 2B6細胞さいぼう色素しきそP450 3A4細胞さいぼう色素しきそP450 2C19[37]使用しよう此藥ぶつあずか細胞さいぼう色素しきそP450さんせいてき代謝たいしゃぶつ作用さよう而導致的せい鐵血てっけつべに蛋白たんぱくしょうゆう關聯かんれん[38]

皮膚ひふ

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いたるひろし頌凝にかわ於局使用しようかい引起輕度けいど皮膚ひふ不適ふてきはつべに乾燥かんそう灼熱しゃくねつかんはつ癢。あずかめいためbenzoyl peroxide(治療ちりょう痤瘡よう產品さんぴん一起かずき使用しよう可能かのう皮膚ひふかい出現しゅつげん暫時ざんじ性的せいてき黃色きいろある橙色だいだいいろ[39]

いたるひろし頌超さとし症候群しょうこうぐん

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部分ぶぶん患者かんじゃかい出現しゅつげん敏感びんかん反應はんのう。這種反應はんのうざい接受せつじゅ多種たしゅ藥物やくぶつ治療ちりょうてき患者かんじゃちゅう可能かのうかいさら常見つねみ[40][41][42]

反應はんのうつつみ含有がんゆうがわ疹,也可能かのう包含ほうがんはつしょう黃疸おうだん嗜酸せいつぶ細胞さいぼうぞうしょうえいeosinophilia,且可能かのうSCAR反應はんのうちゅうてきいちしゅ[25][43][44][45][46][47]一般いっぱんらいせつ,這些症狀しょうじょうかいざい治療ちりょうてきまえろくしゅう出現しゅつげんある根本こんぽんかい出現しゅつげん透過とうか皮質ひしつるいかたあつし治療ちりょう改善かいぜん[9]

其他不良ふりょう影響えいきょう

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其他不良ふりょう反應はんのうゆう噁心、頭痛ずつうがわ疹(此為常見つねみ反應はんのう)、しつねむおもえさとし失調しっちょう周邊しゅうへん神經しんけい病變びょうへんたいはいてき影響えいきょう甚少發生はっせいただしゆうてきはなし可能かのうかい嚴重げんじゅうただし通常つうじょうけい治療ちりょう改善かいぜん[48]

作用さよう機轉きてん

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いたるひろし頌是しゅこう細菌さいきんやくかい透過とうかあずかたい氨基苯甲さん競爭きょうそう二氫葉酸合成酶えいDihydropteroate synthaseてき活性かっせいてん抑制よくせい細菌さいきん合成ごうせい葉酸ようさん,而抑制よくせい核酸かくさん合成ごうせい[49]磺胺るい藥物やくぶつざい結構けっこうじょうあずかたちひろし不同ふどうただし也以しょうどう方式ほうしき發揮はっき作用さよう[50]

いたるひろし頌有抑制よくせいはつえんてき作用さよう抑制よくせいかたちかく細胞さいぼうちゅうずい氧化ぶつ酶-H2O2-鹵化ぶつかいしるべてき細胞さいぼう毒性どくせい系統けいとう[51]嗜中せいだま透過とうか呼吸こきゅう爆發ばくはつえいrespiratory burstころせ細菌さいきん過程かていちゅうずい氧化ぶつはた氧化氫 (H2O2) 轉化てんかため氯酸 (HOCl)。 HOCl嗜中せいたまさんせいてきさい有效ゆうこうてき氧化ざいざいはつえん過程かてい中也ちゅうやかい造成ぞうせい嚴重げんじゅうてき組織そしき損傷そんしょういたるひろし頌以活性かっせい的中てきちゅうあいだ體形たいけいしき阻止そしずい氧化ぶつ酶,而可ぎゃく抑制よくせい該酶,而可防止ぼうし氯酸せき聚,なみ減少げんしょうはつえん期間きかんてき組織そしき損傷そんしょう[52][53][54][55][56]ずい氧化ぶつ抑制よくせい也被みとめためいちしゅ神經しんけいもと保護ほごせい減少げんしょうおもね茲海だましょう中風ちゅうぶとう神經しんけい退化たいかせい疾病しっぺいちゅうてきはつえん[57]

いたるひろし頌的こうはつえん免疫めんえき調節ちょうせつ作用さよう[58]みとめため治療ちりょう皰疹さま皮膚ひふえんてき作用さようせい[59]

いたるひろし頌是一種無臭的白色至乳白色結晶粉末,あじほろ[60]

歷史れきし

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發現はつげん

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E. FrommあずかJ. Wittmann提出ていしゅつよし4-硝基氯苯合成ごうせいたちひろし頌的報告ほうこく(1908ねん)。[61]

20世紀せいきはつとくこく化學かがく·ほこりなんじまれ利用りようもと於某些染りょう具有ぐゆうころせ微生物びせいぶつてき能力のうりょく發展はってん選擇せんたくせい毒性どくせい理論りろんとくこく病理びょうりがくあずか細菌さいきんがくかく哈德·うまかつ於1932ねん取得しゅとく重大じゅうだい突破とっぱ發現はつげん抗菌こうきんざいひゃくなみいき(磺酰胺基かみなりさくじょう(sulfonamidochrysoidine)),後來こうらいいん其成就而獲得かくとくだくかいなんじたい相關そうかん化學かがく物質ぶっしつさくしん一步研究為磺胺類藥物和碸療法開闢道路,しゅさきゆかりいたるあまほこりなんじ·はくかずざいともえ斯德研究所けんきゅうじょまとだんたい於1935ねん發現はつげん磺胺(百浪多息的活性劑),[62]しかゆかりほうこくてきほこり內斯とく·とみなんじだく[63]英國えいこく[64]てきかくひしげとくゆたか·ぬのとくなんじえいGladwin Buttle[65]分別ふんべつ獨立どくりつ開發かいはつたちひろし頌。[66]

なずらえよう於抗おこり治療ちりょう

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よし於抗やくせいおこりやましざいしゅう蔓延まんえん,促使かくかた積極せっきょく開發かいはつ新型しんがたてい成本なりもとこうおこりやまし藥物やくぶつ惡性あくせいおこり原蟲げんちゅう引起おこりやましてきおこり原蟲げんちゅういちたい氯化奎寧かず磺胺からし/おつ胺嘧啶(りょうたねさい常見つねみてきおこりやまし治療ちりょう藥物やくぶつさんせいこうくすりせいゆういちめいためあお蒿素てきこうおこりやく於20世紀せいき80年代ねんだい開發かいはつ成功せいこうただしよし價格かかくのぼるたか法大ほうだい規模きぼ使用しよう,而促使かずららんもとかつ開發かいはつ一種由氯丙胍/たちひろし組成そせいてき複方ふくほう藥物やくぶつ - Lapdap,なみ於2003ねん10がつざい英國えいこくじゅんよう醫療いりょう用途ようと[30]

Lapdapてきゆうてん一是氯丙胍和達普頌均為低成本藥物。另一個原因是由於它是複方藥物,ふと容易ようい引起こうくすりせいしか而因たちひろし頌會しるべ致G6PD患者かんじゃ發生はっせい溶血ようけつせい貧血ひんけつなみ且因撒哈ひしげ以南いなんしゅう地區ちく人口じんこう中有ちゅうう10-25%ゆうG6PDてき狀況じょうきょう使用しようLapdapなみ安全あんぜんかずららんもとかつ於2008ねん2がつはた其撤,而當時とうじ此種藥物やくぶつざい許多きょたしゅう國家こっかちゅうやめ銷售よんねん[30]

いたるひろし頌凝にかわ

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よりどころほうしるべたちひろし頌在少數しょうすうびょうれいちゅう有效ゆうこう治療ちりょう痤瘡,ただしよし溶血ようけつせい貧血ひんけつふうけん使其無ほうこう使用しよう科學かがくれきけい多年たねん嘗試,開發かいはつ一種達普頌外用製劑,與口よぐちふくたちひろし頌一さま有效ゆうこう對抗たいこう痤瘡,且無溶血ようけつ副作用ふくさようよし於達ひろし頌極なん溶於水性すいせい溶劑ようざい開發かいはつ困難こんなん生物せいぶつ製劑せいざい公司こうしQLT USA於2000ねん開發かいはつAczone,しゅ含5%たちひろし頌的しこりにかわ有效ゆうこう治療ちりょう痤瘡,そく使つかいたいゆうG6PDてき使用しようしゃ也不かいしるべ致血べに蛋白たんぱく水平すいへい顯著けんちょ下降かこう[67]美國びくに食品しょくひん藥物やくぶつ管理かんりきょく(FDA)於2016ねん2がつかくじゅん含7.5%たちひろし頌凝にかわさく治療ちりょう用途ようと。這種含有がんゆうさらだか濃度のうどたちひろし頌的しこりにかわゆう每日まいにちただ使用しよういちてき優勢ゆうせい(含5%濃度のうどてき需每使用しよう兩次りょうじ)。[68]

其他用途ようと

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いたるひろし頌也可用かようさくかん氧樹あぶら胺基玻璃はりたいたい聚合ぶつえいvitrimersとう材料ざいりょうてき固化こかざい應用おうよう印刷いんさつ電路でんろばん、黏合ざい塗料とりょう[69][70][71]它在たまき氧樹あぶら體系たいけいちゅうてき應用おうよう通常つうじょうかいさんせい具有ぐゆうだか玻璃はり轉化てんか溫度おんどてき樹脂じゅし

まいり

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外部がいぶ連結れんけつ

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