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米べい卡芬净

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米べい卡芬净
临床资料
商品しょうひん名めい（英えい语：Drug nomenclature）Mycamine
AHFS/Drugs.comMonograph
核かく准じゅん状じょう况
怀孕分ぶん级
  • C
给药途と径みちIntravenous
ATC码
法律ほうりつ规范状じょう态
法律ほうりつ规范
药物动力学がく数かず据すえ
血ち浆蛋白しろ结合率りつ99.8%
药物代だい谢Via catechol-O-methyltransferase pathway
生物せいぶつ半はん衰おとろえ期き11–17 hours
排泄はいせつ途と径みち40% feces, <15% urine
识别信しん息いき
  • {5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[(4-{5-[4-(pentyloxy)phenyl]-1,2-oxazol-3-yl}benzene)amido]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl}oxidanesulfonic acid
CAS号ごう235114-32-6
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英えい语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化学かがく信しん息いき
化学かがく式しきC56H71N9O23S
摩ま尔质量りょう1,270.28 g·mol−1
  • InChI=1S/C56H71N9O23S/c1-4-5-6-17-86-32-14-11-28(12-15-32)39-21-33(63-87-39)27-7-9-29(10-8-27)49(75)58-34-20-38(70)52(78)62-54(80)45-46(72)25(2)23-65(45)56(82)43(37(69)22-41(57)71)60-53(79)44(48(74)47(73)30-13-16-36(68)40(18-30)88-89(83,84)85)61-51(77)35-19-31(67)24-64(35)55(81)42(26(3)66)59-50(34)76/h7-16,18,21,25-26,31,34-35,37-38,42-48,52,66-70,72-74,78H,4-6,17,19-20,22-24H2,1-3H3,(H2,57,71)(H,58,75)(H,59,76)(H,60,79)(H,61,77)(H,62,80)(H,83,84,85)/t25-,26-,31+,34-,35-,37+,38+,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,52+/m0/s1 checkY
  • Key:PIEUQSKUWLMALL-NFGJWQNFSA-N checkY

米べい卡芬净（INN：Micafungin），商品しょうひん名めい米べい开民（Mycamine），是ぜ一いち种多烯类抗こう真ま菌きん药物，属ぞく于 echinocandin类药物ぶつ。

米べい卡芬净本来ほんらい是ぜ自然しぜん环境中ちゅう真ま菌きん的てき生存せいぞん竞争的てき防御ぼうぎょ机つくえ制せい，其乃来き自じ另一种真菌きんColeophoma empetri F-11899的てき产物FR901379，经化学修がくしゅう饰而成なり。 [1] [2][3]。

本ほん药物用よう于治疗和预防侵おかせ袭性真ま菌きん感染かんせん，包括ほうかつ念珠ねんじゅ菌きん血ち症しょう、脓疡和食わしょく道どう念珠ねんじゅ菌きん病びょう。本ほん药物可か抑制よくせい真ま菌きん细胞壁かべ的てき重要じゅうよう组成物ぶつβべーた-1,3-葡聚糖とう的てき产生。米べい卡芬净乃经静せい脉注射ちゅうしゃ。于2005年ねん3月がつ16日にち获得美国びくに食品しょくひん药品监督管理かんり局きょく（FDA）的てき最さい终批准ひじゅん，并于2008年ねん4月がつ25日にち在ざい欧おう盟めい获得批准ひじゅん使用しよう。

适应与作よさく用よう机つくえ转

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念珠ねんじゅ菌きん血ち症しょう、急性きゅうせい弥漫びまん性せい念珠ねんじゅ菌きん病びょう、念珠ねんじゅ菌きん腹膜炎ふくまくえん、脓疡和食わしょく道どう念珠ねんじゅ菌きん病びょう。自じ 2008 年ねん 1 月がつ 23 日にち起おこり，米べい卡芬净也准じゅん许用于预防ぼう接受せつじゅ干ひ细胞移植いしょく患者かんじゃ的てき念珠ねんじゅ菌きん感染かんせん。

米べい卡芬净对于 1,3-βべーた-D-葡聚糖とう合ごう酶的抑制よくせい作用さよう是ぜ与あずか农度相しょう关的；结果可か减少 1,3-βべーた-D-葡聚糖とう的てき合成ごうせい减少。1,3-βべーた-D-葡聚糖とう对于念珠ねんじゅ菌きん是ぜ必需ひつじゅ的てき，占うらない大だい多数たすう念珠ねんじゅ菌きん属ぞく的てき细胞壁かべ成分せいぶん的てき三さん分ふん之の一いち（但ただし不ふ存在そんざい于哺乳ほにゅう动物的てき细胞中ちゅう），缺乏けつぼう会かい导致渗透压不稳定而使念珠ねんじゅ菌きん细胞裂きれ解かい。 [4] [5]

代だい谢

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米べい卡芬净在肝きも脏经由ゆかり被ひ芳香ほうこう基もと硫酸りゅうさん酯酶 (arylsulfatase) 代だい谢成 M-1 ( 儿茶酚 [catechol] 型がた )，进一步被儿茶酚氧位甲基转移酶( catechol-O-methyltransferase ) 代だい 谢成 M-2 ( 甲きのえ氧基 [methoxy] 型がた )。M-5 是ぜ在ざい细胞色素しきそ P450同どう功こう酶催化か下か，由ゆかり米べい卡芬净的侧链 (ωおめが-1 位置いち ) 经羟基化か作用さよう所しょ形成けいせい的てき。米べい卡芬净在活かつ体内たいない，被ひ CYP3A 羟基化か并不是ぜ主要しゅよう的てき代だい谢路径みち，但ただし给药时仍应注意ちゅうい。[6] [7]

参考さんこう

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  1. ^ Micafungin: a sulfated echinocandin. The Journal of Antibiotics. January 2009, 62 (1): 27–35. PMID 19132058. doi:10.1038/ja.2008.3. 
  2. ^ Fujie, Akihiko. Discovery of micafungin (FK463): A novel antifungal drug derived from a natural product lead. Pure and Applied Chemistry. 2007, 79 (4): 603–614. doi:10.1351/pac200779040603. 
  3. ^ 米べい开民注射ちゅうしゃ剂仿单
  4. ^ Micafungin versus caspofungin for treatment of candidemia and other forms of invasive candidiasis. Clinical Infectious Diseases. October 2007, 45 (7): 883–93. PMID 17806055. doi:10.1086/520980. 
  5. ^ Successful treatment of oesophageal candidiasis by micafungin: a novel systemic antifungal agent. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. August 2004, 20 (4): 475–81. PMID 15298643. doi:10.1111/j.1365-2036.2004.02083.x. 
  6. ^ Micafungin. The Annals of Pharmacotherapy. October 2004, 38 (10): 1707–21. PMID 15340133. doi:10.1345/aph.1D301. 
  7. ^ A multicenter, open-label clinical study of micafungin (FK463) in the treatment of deep-seated mycosis in Japan. Scandinavian Journal of Infectious Diseases. 2004, 36 (5): 372–9. PMID 15287383. doi:10.1080/00365540410020406. 
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