乙おつ酰唑胺

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乙おつ酰唑胺
Skeletal formula of acetazolamide
Ball-and-stick model of the acetazolamide molecule
臨床りんしょう資料しりょう
商品しょうひん名めい（英えい语：Drug nomenclature）Diamox（丹木たんぎ斯）、Diacarb及其他ほか
AHFS/Drugs.comMonograph
懷ふところ孕分級きゅう
给药途と径みち口くち服ふく給きゅう藥やく, 靜脈じょうみゃく注射ちゅうしゃ
藥物やくぶつ類別るいべつ（英えい语：Drug class）碳酸酐酶抑そもそも製劑せいざい（英えい语：Carbonic anhydrase inhibitor）
ATC碼
法律ほうりつ規範きはん狀態じょうたい
法律ほうりつ規範きはん
藥物やくぶつ動力どうりょく學がく數かず據よりどころ
血漿けっしょう蛋白たんぱく結合けつごう率りつ70–90%[1]
药物代だい谢無む[1]
生物せいぶつ半はん衰おとろえ期き2–4小しょう時じ[1]
排泄はいせつ途と徑みち尿にょう液えき (90%)[1]
识别信しん息いき
  • N-(5-Sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
CAS号ごう59-66-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配はい體たいID
CompTox Dashboard（英えい语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.400 編輯維基數據鏈接
化学かがく信しん息いき
化学かがく式しきC4H6N4O3S2
摩ま尔质量りょう222.24 g·mol−1
3D模型もけい（JSmol（英えい语：JSmol））
熔点258至いたり259 °C（496至いたり498 °F）
  • NS(=O)(=O)c1nnc(s1)NC(=O)C
  • InChI=1S/C4H6N4O3S2/c1-2(9)6-3-7-8-4(12-3)13(5,10)11/h1H3,(H2,5,10,11)(H,6,7,9) checkY
  • Key:BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N checkY

乙おつ醯唑胺（英語えいご：Acetazolamide）以Diamox（丹木たんぎ斯）等とう商品しょうひん名めい銷售，是ぜ一いち種しゅ用よう於治療ちりょう青あお光ひかり眼め、癲癇てんかん、急性きゅうせい高山たかやま症しょう、週しゅう期き性せい癱瘓（英えい语：periodic paralysis）、特發とくはつ性せい顱內高だか壓あつ（英えい语：idiopathic intracranial hypertension）（原因げんいん不明ふめい的てき腦のう壓あつ升ます高だか）、心臟しんぞう衰おとろえ竭和かず鹼化尿にょう液えき的てき藥物やくぶつ。[2][3]它可長期ちょうき用よう於治療ちりょう開放かいほう角かく青あお光こう眼め（open angle glaucoma），短期たんき用よう於治療ちりょう急性きゅうせい隅すみ角かく閉鎖へいさ青あお光こう眼め（於進行しんこう手術しゅじゅつ之の前まえ）。[4]經由けいゆ口くち服ふく或ある靜脈じょうみゃく注射ちゅうしゃ給きゅう藥やく。[2]乙おつ醯唑胺是第だい一いち代だい碳酸酐酶抑そもそも製劑せいざい（英えい语：Carbonic anhydrase inhibitor），可か降くだ低てい眼め液えき和わ眼め內滲透しんとう壓あつ，而將眼め內壓降くだ低てい。[5][6]

使用しよう後ご常見つねみ的てき副作用ふくさよう有ゆう麻木あさぎ、耳みみ鳴な、食慾しょくよく不振ふしん、嘔吐おうと和わ嗜睡。[2]不ふ建議けんぎ有ゆう嚴重げんじゅう腎じん功こう能のう衰おとろえ竭、肝きも病びょう或ある對たい磺胺類るい藥物やくぶつ過敏かびん的てき人じん使用しよう。[2][4]乙おつ醯唑胺屬於利尿りにょう劑ざい和かず碳酸酐酶抑制よくせい劑ざい藥物やくぶつ家族かぞく。[2]它的作用さよう是ぜ減少げんしょう二に氧化碳和水わすい形成けいせい氫離子こ和わ碳酸氫鹽。[2]

醫療いりょう用途ようと[编辑]

乙おつ醯唑胺用於治療ちりょう青あお光こう眼め、藥物やくぶつ引起的てき水腫すいしゅ、心臟しんぞう衰おとろえ竭引起おこり的てき水腫すいしゅ、癲癇てんかん以及手術しゅじゅつ後ご降くだ低てい眼め內壓。[7][8]此藥物ぶつ也被用よう於治療ちりょう高山こうざん症しょう、[9]梅うめ尼に爾なんじ氏し症しょう、顱內壓あつ升ます高和こうわ神經しんけい肌はだ肉にく疾病しっぺい（英えい语：neuromuscular disease）。[10]乙おつ醯唑胺也在ざい重症じゅうしょう醫學いがく環境かんきょう中ちゅう作さく仿單標示ひょうじ外がい使用しよう，以刺激しげき慢性まんせい阻塞性せい肺病はいびょう患者かんじゃ的てき呼吸こきゅう動力どうりょく。[11]

乙おつ醯唑胺於治療ちりょう癲癇てんかん，主要しゅよう是ぜ針はり對たい月經げっけい相關そうかん性せい癲癇てんかん，以及作為さくい難治なんじ性せい癲癇てんかん治療ちりょう的てき補充ほじゅう藥物やくぶつ。[7][12]雖然網もう路上ろじょう流傳りゅうでん乙おつ醯唑胺可用よう於治療ちりょう馬うま凡氏症候群しょうこうぐん患者かんじゃ的てき硬かた脊膜擴張かくちょう（英えい语：dural ectasia），但ただし支持しじ此論點てん的てき唯ただ一證據來自一項針對14名めい患者かんじゃ的てき小型こがた研究けんきゅう，而該研究けんきゅう結果けっか未み經けい同行どうこう評ひょう審しん或ある發表はっぴょう過か報告ほうこく。[13][14]多た篇へん發表はっぴょう的てき案あん例れい報告ほうこく指出さしで，除じょ非ひ有明ありあけ確かく治療ちりょう適應てきおう，否いや則のり應おう謹慎きんしん使用しよう乙おつ酰唑胺，原因げんいん是ぜ此藥物ぶつ可能かのう會かい進しん一步降低患者的顱內壓力，對たい患者かんじゃ造成ぞうせい不良ふりょう影かげ响。[15]於2012年ねん所しょ做的一いち項こう審しん查和統合とうごう分析ぶんせき發現はつげん對馬つしま凡氏症候群しょうこうぐん患者かんじゃ使用しよう乙おつ醯唑胺的"支持しじ證據しょうこ不足ふそく"，但ただし"可か考慮こうりょ"將はた此藥物ぶつ用よう於治療ちりょう中樞ちゅうすう性せい（而非阻塞性せい）睡眠すいみん呼吸こきゅう中止ちゅうし症しょう。[16]

乙おつ醯唑胺可增加ぞうか氨甲蝶ちょう呤在ざい尿にょう液えき中ちゅう的てき溶解ようかい度ど以加速そく其排泄はいせつ，被ひ用よう於預防ぼう因いん鹼化尿にょう液えき而造成ぞうせい氨甲蝶ちょう呤引起おこり的てき腎臟じんぞう損傷そんしょう。[10][17]有ゆう一些證據支持其可用於預防偏へん癱性偏頭痛へんずつう（英えい语：hemiplegic migraine）。[18]

開放かいほう角かく青あお光こう眼め[编辑]

乙おつ醯唑胺用於治療ちりょう開放かいほう角かく青あお光こう眼め。藥物やくぶつ所しょ具ぐ碳酸酐酶抑制よくせい特性とくせい能のう夠降低てい眼め液えき和わ眼め體液たいえき中ちゅう的てき滲透しんとう壓あつ，而降低てい眼め內壓力りょく。

高山たかやま症しょう[编辑]

乙おつ醯唑胺也可用かよう於治療ちりょう急性きゅうせい高山こうざん症しょう。此時乙おつ醯唑胺會抑制よくせい腎臟じんぞう重おも新しん吸收きゅうしゅう碳酸氫鹽（碳酸的てき共軛きょうやく鹼）的てき能力のうりょく。尿にょう液えき中ちゅう增加ぞうか碳酸氫鹽排出はいしゅつ量りょう會かい導しるべ致血液えき酸化さんか。[19][20]由よし於身體しんたい透過とうか血液けつえきpH值間接かんせつ感知かんち二に氧化碳濃度のうど，而pH值降低てい被ひ當とう作さく是ぜ二氧化碳增加的結果，反はん過か來會らいかい導しるべ致身體しんたい增加ぞうか每ごと分ぶん鐘かね通氣つうき量りょう（每まい分ぶん鐘かね呼吸こきゅう的てき空氣くうき量りょう），以"呼吸こきゅう排出はいしゅつ"二に氧化碳，因いん而增加ぞうか血液けつえき中ちゅう的てき氧氣量りょう。[19][20]乙おつ醯唑胺無法ほう達たち成立せいりつ即そく治癒ちゆ急性きゅうせい高山こうざん症しょう的てき作用さよう，反はん而是它會加速かそく（在ざい旅行りょこう前ぜん服用ふくよう時じ，迫さこ使つかい身體しんたい儘早開始かいし）部分ぶぶん的てき適應てきおう過程かてい，有ゆう助じょ於緩解かんかい症狀しょうじょう。[21]如果在ざい高山こうざん症しょう早期そうき發作ほっさ時じ使用しよう乙おつ醯唑胺仍會かい有效ゆうこう。最さい好こう是ぜ在ざい前ぜん往高海拔かいばつ地區ちく的てき前ぜん一天いってん即そく開始かいし，並なみ持續じぞく在高ありだか海拔かいばつ地區ちく逗留とうりゅう的てき頭あたま兩りょう天てん中ちゅう使用しよう。[22]

懷ふところ孕與哺乳ほにゅう期き[编辑]

乙おつ醯唑胺在澳大利おおとし亞あ屬ぞく於妊娠にんしん類別るいべつB3，表示ひょうじ在ざい大だい鼠ねずみ、小しょう鼠ねずみ和わ兔うさぎ子こ身上しんじょう進行しんこう的てき研究けんきゅう，給きゅう予よ乙おつ醯唑胺（靜脈じょうみゃく注射ちゅうしゃ或ある口くち服ふく給きゅう藥やく）會かい將はた胎兒たいじ致畸（包括ほうかつ四肢しし缺陷けっかん）的てき風ふう險けん升ます高だか。[8]但ただし在ざい對人たいじん類るい的てき研究けんきゅう中ちゅう沒ぼつ足あし夠的證據しょうこ來らい支持しじ或ある否定ひてい這項證據しょうこ。[8]

關せき於為嬰兒えいじ做母乳ちち哺育ほいく的てき個體こたい，服用ふくよう乙おつ醯唑胺後所しょ分泌ぶんぴつ乳汁にゅうじゅう中ちゅう的てき含藥量りょう甚低，預あずか計けい不ふ會かい對たい嬰兒えいじ造成ぞうせい問題もんだい。[23]

副作用ふくさよう[编辑]

乙おつ醯唑胺的常見つねみ不良ふりょう反應はんのう有ゆう：感覺かんかく異常いじょう（英えい语：paraesthesia）、疲つかれ倦、嗜睡、憂鬱ゆううつ、性慾せいよく下降かこう、口中くちじゅう感覺かんかく有ゆう苦味にがみ或ある金屬きんぞく味あじ、噁心、嘔吐おうと、腹部ふくぶ絞しぼ痛やめ、腹はら瀉、黑くろ便びん、多た尿にょう症しょう、腎じん結石けっせき、代謝たいしゃ性せい酸さん中毒ちゅうどく（英えい语：metabolic acidosis）和わ電解でんかい質しつ變化へんか（低てい血ち鉀、低てい血ち鈉症）。[7]而較不ふ常見つねみ的てき不良ふりょう反應はんのう有ゆう史ふみ蒂芬斯－強きょう森もり症候群しょうこうぐん、過敏かびん性せい休きゅう克かつ和かず血液けつえき不明ふめい疾病しっぺい。[7]

禁忌きんき症しょう[编辑]

有ゆう下か列れつ狀況じょうきょう的てき個體こたい有ゆう使用しよう此藥物的ぶってき禁忌きんき：[8]

作用さよう機轉きてん[编辑]

於治療ちりょう高山こうざん症しょう，乙おつ醯唑胺可抑制よくせい腎臟じんぞう重じゅう吸收きゅうしゅう碳酸氫鹽（碳酸的てき共軛きょうやく鹼）的てき能力のうりょく。尿にょう液えき中ちゅう增加ぞうか碳酸氫鹽排出はいしゅつ量りょう會かい導しるべ致血液えき酸化さんか，促使身體しんたい增加ぞうか每ごと分ぶん鐘かね通氣つうき量りょう，以排出はいしゅつ二に氧化碳，而增加ぞうか血液けつえき中ちゅう的てき氧氣量りょう。

於眼睛がんせい治療ちりょう，此藥物ぶつ可か降くだ低てい眼め液えき和わ眼め內滲透しんとう壓あつ，而將眼め內壓降くだ低てい。

於利尿にょう作用さよう，可か促進そくしん腎臟じんぞう製造せいぞう更さら多た的てき尿にょう液えき，將はた體からだ內多餘あまり的てき水分すいぶん排出はいしゅつ，進しん而達到いた以下いか主要しゅよう的てき效果こうか：低てい血ち容量ようりょう、改善かいぜん心こころ肌はだ收縮しゅうしゅく力りょく、降くだ低てい血壓けつあつ、減少げんしょう水腫すいしゅ、降くだ低てい顱內壓あつ。[24]

歷史れきし[编辑]

乙おつ醯唑胺合成ごうせい物ぶつ於1951年ねん在ざい美國びくに取得しゅとく專せん利り。[25]

Mann和わKellin於1940年ねん發現はつげん乙おつ酰唑胺，並なみ確認かくにん其具有ぐゆう抗こう癲癇てんかん特性とくせい，可用かよう於治療ちりょう局きょく灶性和全わぜん身性みじょう癲癇てんかん發作ほっさ。[26]

乙おつ醯唑胺於1952年ねん進入しんにゅう醫療いりょう用途ようと。[27]於1953年ねん首くび度ど獲得かくとく美國びくに食品しょくひん藥物やくぶつ管理かんり局きょく（FDA）核かく准じゅん。它被列れつ入いれ世界せかい衛生えいせい組織そしき基本きほん藥物やくぶつ標準ひょうじゅん清きよし單たん之これ中ちゅう。[28]市し面めん上じょう有ゆう此藥物的ぶってき通用つうよう名めい藥物やくぶつ銷售。[2]

研究けんきゅう[编辑]

從したがえ1990開始かいし，使用しよう乙おつ醯唑胺針對たい正常せいじょう壓力あつりょく腦のう積水せきすい（英えい语：normal pressure hydrocephalus） (NPH) 所しょ做的小型こがた臨床りんしょう試驗しけん治療ちりょう方面ほうめん也顯示けんじ有ゆう令れい人じん樂觀らっかん的てき結果けっか。.[29][30][31][32][33]

參考さんこう文獻ぶんけん[编辑]

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抗こう癫痫药 (N03)
GABA能のう药
其它
脂肪酸しぼうさん及其相しょう关
其它
通つう道どう调节剂
其它
其它
其它
其它
描述
疾病しっぺい
治療ちりょう
拟交感こうかん神しん经药
拟副交感こうかん神しん经药（英えい语：Parasympathomimetic drug）
碳酸酐酶抑制よくせい剂（英えい语：Carbonic anhydrase inhibitor）/
（磺胺类药）
乙おつ型がた拟交感こうかん神しん经阻断だん剂
前列ぜんれつ腺せん素もと类似物ぶつ（英えい语：Prostaglandin analogue）（F2αあるふぁ）
其他药物
人ひと眼め索引さくいん
描述
疾病しっぺい
治療ちりょう
磺胺类药
（及依よ他た尼あま酸さん）
噻嗪样（主要しゅよう作用さよう于远曲小管こすが）
保ほ钾药（作用さよう于集合しゅうごう管かん系けい统）
渗透性せい利尿りにょう剂 (近きん曲きょく小管こすが, 递减肢体したい亨とおる勒环)
加か压素受体拮抗きっこう剂s
(远曲小管こすが and 集しゅう尿にょう管かん)
其他
循环系けい统索引さくいん
描述
疾病しっぺい
治療ちりょう
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