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环素

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环素
臨床りんしょう資料しりょう
商品しょうひんめいえいDrug nomenclatureだつかぶときん霉素 (Declomycin)
其他名稱めいしょうRP-10192
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682103
给药みちくちふく
ATC碼
法律ほうりつ規範きはん狀態じょうたい
法律ほうりつ規範きはん
  • 处方药(-only)
藥物やくぶつ動力どうりょくがくかずよりどころ
生物せいぶつ利用りよう60 ~ 80%
血漿けっしょう蛋白たんぱく結合けつごうりつ41 ~ 50%
药物だいかん
生物せいぶつはんおとろえ10 ~ 17 しょう
排泄はいせつみち肾脏
识别しんいき
  • (2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione
CASごう127-33-3  checkY
64-73-3盐酸盐
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox DashboardえいCompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.004.396 編輯維基數據鏈接
化学かがくしんいき
化学かがくしきC21H21ClN2O8
尔质りょう464.853 g/mol
3D模型もけいJSmolえいJSmol
  • NC(=O)C1C(=O)[C@@]2(O)C(O)=C3C(=O)c4c(O)ccc(Cl)c4[C@@H](O)[C@H]3C[C@H]2C(C=1O)N(C)C
  • InChI=1S/C21H21ClN2O8/c1-24(2)14-7-5-6-10(16(27)12-9(25)4-3-8(22)11(12)15(6)26)18(29)21(7,32)19(30)13(17(14)28)20(23)31/h3-4,6-7,14-15,25-26,28-29,32H,5H2,1-2H3,(H2,23,31)/t6-,7-,14-,15-,21-/m0/s1 checkY
  • Key:FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N checkY

环素INNUSANBAN名称めいしょうDemeclocycline),まためいかぶと基金ききん霉素あるだつかぶときん霉素,衍变自きむ黄色おうしょく链霉きんえいStreptomyces aureofaciens突变菌株きんしゅてき四环素类抗生素[1][2]

使用しよう[编辑]

环素定位ていい于治疗各种类がたてき细菌感染かんせん[3]ようらい莱姆びょう痤疮ささえ气管えんてき抗生こうせいもと[4][5][6],却由于细きん对其逐渐普遍ふへん产生こうせい,致使其现ざい越来ごえくえつしょうもちいらい疗相关感染かんせん[7][8][9]

とうこう利尿りにょうげきもと分泌ぶんぴつ异常综合せいえいsyndrome of inappropriate antidiuretic hormone发生且对びょう患的りゅう质限せい无效时,环素美国びくにとう诸多国家こっかざい适应しょうがい运用えいoff-label use于治疗てい钠血しょうそく内含ないがん钠浓てい[10]生物せいぶつがく角度かくどじょう,这是どおり过降ひく肾小かんうち细胞收集しゅうしゅうこう利尿りにょうげきもとてきはん应速らい奏效そうこう[11]。其实,ざい上述じょうじゅつ病症びょうしょうちゅうてき作用さよう主要しゅよう赖于环素のう够致使人体じんたい无法集中しゅうちゅう尿にょうえき进而脱水だっすい,从而诱导肾原せい尿にょうくずししょう发生てき副作用ふくさよう[10][12][13]

1975ねん环素くび报道よう于抗利尿りにょうげきもと分泌ぶんぴつ异常综合せいてき疗,ずいきさきざい1978ねんいち系列けいれつさらだい规模てき研究けんきゅう发现药物ざい疗抗利尿りにょうげきもと分泌ぶんぴつ异常综合せい时,とう时唯一能够使用的治疗手段碳酸锂さら有效ゆうこう,药物たい受性さらこのみ[14][15]环素曾是疗抗利尿りにょうげきもと分泌ぶんぴつ异常综合せいてきくび选药ぶつただし现时它可能会のうかい现在のう使用しようてき压素受体拮抗きっこうえいvasopressin receptor antagonist(如たくあまねひろしえいtolvaptan而代[15]

禁忌きんき[编辑]

あずか其他四环素类抗生素相同,环素かい骨骼こっかくてき发育,并可能かのう使きば齿变色,禁止きんし给药于儿わらわ、孕妇ある是正ぜせい处于哺乳ほにゅうてき妇女。[9]

副作用ふくさようあずか相互そうご作用さよう[编辑]

这一部分与其余四环素类抗生素类似。すえ报道,よう药中人士じんしてきかわ肤可能会のうかい发生日光にっこうせいはん[15],且与其他几种やめ知的ちてき四环素类衍生物相同,环素かい诱发肾源せい尿にょうくずししょう[16]此外,环素可能かのうあずかあいどうゆう精神せいしん药物类型てき副作用ふくさよう[17]

四环素类抗生素可以和阳离如钙、铁(くちふく)、镁结あい使つかいとく不溶ふよう于肠どう,也不肠道吸收きゅうしゅうどう时,环素应与食物しょくもつとく别是うし奶等ちちせいひんあるこうさん一同いちどう服用ふくよう[9]

はん应机[编辑]

しょう关四环素类抗生素相同,环素どおり过与30Sかくとうからだ亚基结合らい抑制よくせい氨酰もと结合tRNA,从而阻止そし细菌合成ごうせい蛋白たんぱく质。よし其只阻止そし细菌てきなま长而直接ちょくせつ杀死细菌,此只具有ぐゆうそもそもきん作用さよう,而没ゆう杀菌作用さよう[1][7]

环素どおり过干扰肾脏中こう利尿りにょうげきもとあずか压素V2受体结合きさきてき细胞ないだいしん使级联はん应(とく别是抑制よくせいせん苷酸环化酶かつらい抑制よくせい肾对こう利尿りにょうげき素的すてきはん[18][19][20]しか而,环素如何いか实现这一功能还有待阐明。[20]

参考さんこう资料[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 Chopra, I.; Hawkey, P. M.; Hinton, M. Tetracyclines, molecular and clinical aspects. J. Antimicrob. Chemother. 1992, 29 (3): 245–277. doi:10.1093/jac/29.3.245. 
  2. ^ J. Elks. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. 2014-11-14: 356– [2019-07-23]. ISBN 978-1-4757-2085-3. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-01). 
  3. ^ DailyMed. Demeclocycline Hydrochloride - demeclocycline tablet. Drug label information. [2008-12-20]. (原始げんし内容ないようそん于2018-10-12). 
  4. ^ Rosner, Bryan. The Top 10 Lyme Disease Treatments: Defeat Lyme Disease with the Best of Conventional and Alternative Medicine. 2007: 84, 86 [2019-07-23]. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-01). 
  5. ^ Ad Hoc Committee on the Use of Antibiotics in Dermatology. Systemic antibiotics for treatment of acne vulgaris: efficacy and safety. Arch. Dermatol. 1975, 111 (12): 1630–1636. PMID 128326. doi:10.1001/archderm.1975.01630240086015. 
  6. ^ Beatson, J. M.; Marsh, B. T.; Talbot, D. J. A clinical comparison of pivmecillinam plus pivampicillin (Miraxid) and a triple tetracycline combination (Deteclo) in respiratory infections treated in general practice. J. Int. Med. Res. 1985, 13 (4): 197–202. doi:10.1177/030006058501300401. 
  7. ^ 7.0 7.1 Schnappinger, Dirk; Hillen, Wolfgang. Tetracyclines: Antibiotic action, uptake, and resistance mechanisms. Archives of Microbiology. July 1996, 165 (6): 359–369. doi:10.1007/s002030050339. 
  8. ^ Klein, Natalie C.; Cunha, Burke A. Tetracyclines. Medical Clinics of North America. 1995, 79 (4): 789–801. doi:10.1016/S0025-7125(16)30039-6. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 Lexi-Comp. Demeclocycline. The Merck Manual Professional. August 2008 [2019-07-23]. (原始げんし内容ないようそん于2010-08-17).  Retrieved on October 27, 2008.
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  11. ^ Kortenoeven, M. L.; Sinke, A. P.; Hadrup, N.; Trimpert, C.; Wetzels, J. F.; Fenton, R. A.; Deen, P. M. Demeclocycline attenuates hyponatremia by reducing aquaporin-2 expression in the renal inner medulla. Am. J. Physiol. Renal Physiol. 2013, 305 (12): F1705–F1718. doi:10.1152/ajprenal.00723.2012. 
  12. ^ Hayek, Alberto; Ramirez, Jimeno. Demeclocycline-induced diabetes insipidus. JAMA. 1974, 229 (6): 676–677. doi:10.1001/jama.1974.03230440034026. 
  13. ^ Miell, J.; Dhanjal, P.; Jamookeeah, C. Evidence for the use of demeclocycline in the treatment of hyponatraemia secondary to SIADH: a systematic review. Int. J. Clin. Pract. 2015, 69 (12): 1396–1417. PMC 5042094可免费查阅. PMID 26289137. doi:10.1111/ijcp.12713. 
  14. ^ Cherrill DA, Stote RM, Birge JR, Singer I. Demeclocycline treatment in the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion. Annals of Internal Medicine. November 1975, 83 (5): 654–6. PMID 173218. doi:10.7326/0003-4819-83-5-654. 
  15. ^ 15.0 15.1 15.2 Tolstoi LG. A brief review of drug-induced syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone. Medscape Pharmacotherapy. 2002, 4 (1) [2019-07-23]. (原始げんし内容ないようそん于2013-06-06). 
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  17. ^ Mørk, A.; Geisler, A. A comparative study on the effects of tetracyclines and lithium on the cyclic AMP second messenger system. Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry. 1995, 19: 157–169. doi:10.1016/0278-5846(94)00112-U. 
  18. ^ Eric Fliers; Marta Korbonits; J.A. Romijn. Clinical Neuroendocrinology. Elsevier Science. 2014-08-28: 43– [2019-07-23]. ISBN 978-0-444-62612-7. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-01). 
  19. ^ L. Kovács; B. Lichardus. Vasopressin: Disturbed Secretion and Its Effects. Springer Science & Business Media. 2012-12-06: 180– [2019-07-23]. ISBN 978-94-009-0449-1. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-01). 
  20. ^ 20.0 20.1 Ajay K. Singh; Gordon H. Williams. Textbook of Nephro-Endocrinology. Academic Press. 2009-01-12: 251– [2019-07-23]. ISBN 978-0-08-092046-7. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-01).