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士 し 。
詳 しょう 見 み 醫學 いがく 聲明 せいめい 。
地 ち 美 び 环素臨床 りんしょう 資料 しりょう 商品 しょうひん 名 めい 脱 だつ 甲 かぶと 金 きん 霉素 (Declomycin)其他名稱 めいしょう RP-10192 AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a682103 给药途 と 径 みち 口 くち 服 ふく ATC碼 法律 ほうりつ 規範 きはん 狀態 じょうたい 法律 ほうりつ 規範 きはん
藥物 やくぶつ 動力 どうりょく 學 がく 數 かず 據 よりどころ 生物 せいぶつ 利用 りよう 度 ど 60 ~ 80% 血漿 けっしょう 蛋白 たんぱく 結合 けつごう 率 りつ 41 ~ 50% 药物代 だい 谢 肝 かん 脏生物 せいぶつ 半 はん 衰 おとろえ 期 き 10 ~ 17 小 しょう 时 排泄 はいせつ 途 と 徑 みち 肾脏 识别信 しん 息 いき
(2E ,4S ,4aS ,5aS ,6S ,12aS )-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione
CAS号 ごう 127-33-3 Y 64-73-3 (盐酸盐 )PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.004.396 化学 かがく 信 しん 息 いき 化学 かがく 式 しき C 21 H 21 Cl N 2 O 8 摩 ま 尔质量 りょう 464.853 g/mol 3D模型 もけい (JSmol )
NC(=O)C1C(=O)[C@@]2(O)C(O)=C3C(=O)c4c(O)ccc(Cl)c4[C@@H](O)[C@H]3C[C@H]2C(C=1O)N(C)C
InChI=1S/C21H21ClN2O8/c1-24(2)14-7-5-6-10(16(27)12-9(25)4-3-8(22)11(12)15(6)26)18(29)21(7,32)19(30)13(17(14)28)20(23)31/h3-4,6-7,14-15,25-26,28-29,32H,5H2,1-2H3,(H2,23,31)/t6-,7-,14-,15-,21-/m0/s1
Y Key:FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N
Y
地 ち 美 び 环素 (INN ,USAN 和 わ BAN 名称 めいしょう :Demeclocycline ),又 また 名 めい 去 さ 甲 かぶと 基金 ききん 霉素或 ある 脱 だつ 甲 かぶと 金 きん 霉素,是 ぜ 衍变自金 きむ 黄色 おうしょく 链霉菌 きん 突变菌株 きんしゅ 的 てき 四环素类抗生素 。[1] [2]
使用 しよう [ 编辑 ]
地 ち 美 び 环素定位 ていい 于治疗各种类型 がた 的 てき 细菌感染 かんせん [3] ,是 ぜ 用 よう 来 らい 治 ち 疗莱姆病 びょう ,痤疮 ,和 わ 支 ささえ 气管炎 えん 的 てき 抗生 こうせい 素 もと [4] [5] [6] ,却由于细菌 きん 对其逐渐普遍 ふへん 产生抗 こう 性 せい ,致使其现在 ざい 越来 ごえく 越 えつ 少 しょう 被 ひ 用 もちい 来 らい 治 ち 疗相关感染 かんせん 。[7] [8] [9]
当 とう 抗 こう 利尿 りにょう 激 げき 素 もと 分泌 ぶんぴつ 异常综合征 せい 发生且对病 びょう 患的流 りゅう 质限制 せい 无效时,地 ち 美 び 环素被 ひ 美国 びくに 等 とう 诸多国家 こっか 在 ざい 适应症 しょう 外 がい 运用 于治疗低 てい 钠血症 しょう ,即 そく 血 ち 内含 ないがん 钠浓度 ど 低 てい 。[10] 从生物 せいぶつ 学 がく 角度 かくど 上 じょう 看 み ,这是通 どおり 过降低 ひく 肾小管 かん 内 うち 细胞收集 しゅうしゅう 抗 こう 利尿 りにょう 激 げき 素 もと 的 てき 反 はん 应速度 ど 来 らい 奏效 そうこう [11] 。其实,在 ざい 上述 じょうじゅつ 病症 びょうしょう 中 ちゅう 的 てき 作用 さよう 主要 しゅよう 是 ぜ 依 よ 赖于地 ち 美 び 环素能 のう 够致使 し 人体 じんたい 无法集中 しゅうちゅう 尿 にょう 液 えき 进而脱水 だっすい ,从而诱导肾原性 せい 尿 にょう 崩 くずし 症 しょう 发生的 てき 副作用 ふくさよう 。[10] [12] [13]
1975年 ねん ,地 ち 美 び 环素被 ひ 首 くび 次 じ 报道用 よう 于抗利尿 りにょう 激 げき 素 もと 分泌 ぶんぴつ 异常综合征 せい 的 てき 治 ち 疗,随 ずい 后 きさき 在 ざい 1978年 ねん ,一 いち 系列 けいれつ 更 さら 大 だい 规模的 てき 研究 けんきゅう 发现是 ぜ 药物在 ざい 治 ち 疗抗利尿 りにょう 激 げき 素 もと 分泌 ぶんぴつ 异常综合征 せい 时,比 ひ 当 とう 时唯一能够使用的治疗手段碳酸锂 更 さら 有效 ゆうこう ,药物耐 たい 受性更 さら 好 このみ 。[14] [15] 地 ち 美 び 环素曾是治 ち 疗抗利尿 りにょう 激 げき 素 もと 分泌 ぶんぴつ 异常综合征 せい 的 てき 首 くび 选药物 ぶつ 。但 ただし 现时它可能会 のうかい 被 ひ 现在能 のう 够使用 しよう 的 てき 加 か 压素受体拮抗 きっこう 剂 (如托 たく 伐 き 普 あまね 坦 ひろし )取 と 而代之 の 。[15]
禁忌 きんき [ 编辑 ]
与 あずか 其他四环素类抗生素相同,地 ち 美 び 环素会 かい 干 ひ 扰骨骼 こっかく 的 てき 发育,并可能 かのう 使 し 牙 きば 齿 变色,故 こ 此禁止 きんし 给药于儿童 わらわ 、孕妇或 ある 是正 ぜせい 处于哺乳 ほにゅう 期 き 的 てき 妇女。[9]
副作用 ふくさよう 与 あずか 相互 そうご 作用 さよう [ 编辑 ]
这一部分与其余四环素类抗生素类似。据 すえ 报道,用 よう 药中人士 じんし 的 てき 皮 かわ 肤可能会 のうかい 发生日光 にっこう 性 せい 反 はん 应[15] ,且与其他几种已 やめ 知的 ちてき 四环素类衍生物相同,地 ち 美 び 环素会 かい 诱发肾源性 せい 尿 にょう 崩 くずし 症 しょう 。[16] 此外,地 ち 美 び 环素可能 かのう 与 あずか 锂 相 あい 同 どう 有 ゆう 着 ぎ 精神 せいしん 药物类型的 てき 副作用 ふくさよう 。[17]
四环素类抗生素可以和阳离子 こ 如钙、铁(口 くち 服 ふく )、镁结合 あい ,使 つかい 得 とく 他 た 们不溶 ふよう 于肠道 どう ,也不被 ひ 肠道吸收 きゅうしゅう 。同 どう 时,地 ち 美 び 环素不 ふ 应与食物 しょくもつ (特 とく 别是牛 うし 奶等乳 ちち 制 せい 品 ひん )或 ある 抗 こう 酸 さん 剂一同 いちどう 服用 ふくよう 。[9]
反 はん 应机理 り [ 编辑 ]
和 わ 相 しょう 关四环素类抗生素相同,地 ち 美 び 环素通 どおり 过与30S核 かく 糖 とう 体 からだ 亚基 结合来 らい 抑制 よくせい 氨酰基 もと 结合tRNA,从而阻止 そし 细菌合成 ごうせい 蛋白 たんぱく 质。因 よし 其只是 ぜ 阻止 そし 细菌的 てき 生 なま 长而非 ひ 直接 ちょくせつ 杀死细菌,故 こ 此只是 ぜ 具有 ぐゆう 抑 そもそも 菌 きん 作用 さよう ,而没有 ゆう 杀菌作用 さよう 。[1] [7]
地 ち 美 び 环素通 どおり 过干扰肾脏中抗 こう 利尿 りにょう 激 げき 素 もと 与 あずか 加 か 压素V2受体结合后 きさき 的 てき 细胞内 ない 第 だい 二 に 信 しん 使 し 级联反 はん 应(特 とく 别是抑制 よくせい 腺 せん 苷酸环化酶活 かつ 化 か )来 らい 抑制 よくせい 肾对抗 こう 利尿 りにょう 激 げき 素的 すてき 反 はん 应 。[18] [19] [20] 然 しか 而,地 ち 美 び 环素如何 いか 实现这一功能还有待阐明。[20]
参考 さんこう 资料[ 编辑 ]
^ 1.0 1.1 Chopra, I.; Hawkey, P. M.; Hinton, M. Tetracyclines, molecular and clinical aspects. J. Antimicrob. Chemother. 1992, 29 (3): 245–277. doi:10.1093/jac/29.3.245 .
^ J. Elks. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. 2014-11-14: 356– [2019-07-23 ] . ISBN 978-1-4757-2085-3 . (原始 げんし 内容 ないよう 存 そん 档 于2020-08-01).
^ DailyMed. Demeclocycline Hydrochloride - demeclocycline tablet . Drug label information. [2008-12-20 ] . (原始 げんし 内容 ないよう 存 そん 档 于2018-10-12).
^ Rosner, Bryan. The Top 10 Lyme Disease Treatments: Defeat Lyme Disease with the Best of Conventional and Alternative Medicine . 2007: 84, 86 [2019-07-23 ] . (原始 げんし 内容 ないよう 存 そん 档 于2020-08-01).
^ Ad Hoc Committee on the Use of Antibiotics in Dermatology. Systemic antibiotics for treatment of acne vulgaris: efficacy and safety. Arch. Dermatol. 1975, 111 (12): 1630–1636. PMID 128326 . doi:10.1001/archderm.1975.01630240086015 .
^ Beatson, J. M.; Marsh, B. T.; Talbot, D. J. A clinical comparison of pivmecillinam plus pivampicillin (Miraxid) and a triple tetracycline combination (Deteclo) in respiratory infections treated in general practice. J. Int. Med. Res. 1985, 13 (4): 197–202. doi:10.1177/030006058501300401 .
^ 7.0 7.1 Schnappinger, Dirk; Hillen, Wolfgang. Tetracyclines: Antibiotic action, uptake, and resistance mechanisms. Archives of Microbiology. July 1996, 165 (6): 359–369. doi:10.1007/s002030050339 .
^ Klein, Natalie C.; Cunha, Burke A. Tetracyclines . Medical Clinics of North America. 1995, 79 (4): 789–801. doi:10.1016/S0025-7125(16)30039-6 .
^ 9.0 9.1 9.2 Lexi-Comp. Demeclocycline . The Merck Manual Professional . August 2008 [2019-07-23 ] . (原始 げんし 内容 ないよう 存 そん 档 于2010-08-17). Retrieved on October 27, 2008.
^ 10.0 10.1 Goh KP. Management of hyponatremia . American Family Physician . May 2004, 69 (10): 2387–94 [2019-07-23 ] . PMID 15168958 . (原始 げんし 内容 ないよう 存 そん 档 于2008-10-16).
^ Kortenoeven, M. L.; Sinke, A. P.; Hadrup, N.; Trimpert, C.; Wetzels, J. F.; Fenton, R. A.; Deen, P. M. Demeclocycline attenuates hyponatremia by reducing aquaporin-2 expression in the renal inner medulla. Am. J. Physiol. Renal Physiol. 2013, 305 (12): F1705–F1718. doi:10.1152/ajprenal.00723.2012 .
^ Hayek, Alberto; Ramirez, Jimeno. Demeclocycline-induced diabetes insipidus. JAMA. 1974, 229 (6): 676–677. doi:10.1001/jama.1974.03230440034026 .
^ Miell, J.; Dhanjal, P.; Jamookeeah, C. Evidence for the use of demeclocycline in the treatment of hyponatraemia secondary to SIADH: a systematic review . Int. J. Clin. Pract. 2015, 69 (12): 1396–1417. PMC 5042094 . PMID 26289137 . doi:10.1111/ijcp.12713 .
^ Cherrill DA, Stote RM, Birge JR, Singer I. Demeclocycline treatment in the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion . Annals of Internal Medicine . November 1975, 83 (5): 654–6. PMID 173218 . doi:10.7326/0003-4819-83-5-654 .
^ 15.0 15.1 15.2 Tolstoi LG. A brief review of drug-induced syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone . Medscape Pharmacotherapy . 2002, 4 (1) [2019-07-23 ] . (原始 げんし 内容 ないよう 存 そん 档 于2013-06-06).
^ Cox, Malcolm. Tetracycline Nephrotoxicity. Porter, George A. (编). Nephrotoxic Mechanisms of Drugs and Environmental Toxins . Boston, MA: Springer. 1982: 165–177 [2019-07-23 ] . ISBN 978-1-4684-4216-8 . doi:10.1007/978-1-4684-4214-4_15 . (原始 げんし 内容 ないよう 存 そん 档 于2020-08-01).
^ Mørk, A.; Geisler, A. A comparative study on the effects of tetracyclines and lithium on the cyclic AMP second messenger system. Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry. 1995, 19 : 157–169. doi:10.1016/0278-5846(94)00112-U .
^ Eric Fliers; Marta Korbonits; J.A. Romijn. Clinical Neuroendocrinology . Elsevier Science. 2014-08-28: 43– [2019-07-23 ] . ISBN 978-0-444-62612-7 . (原始 げんし 内容 ないよう 存 そん 档 于2020-08-01).
^ L. Kovács; B. Lichardus. Vasopressin: Disturbed Secretion and Its Effects . Springer Science & Business Media. 2012-12-06: 180– [2019-07-23 ] . ISBN 978-94-009-0449-1 . (原始 げんし 内容 ないよう 存 そん 档 于2020-08-01).
^ 20.0 20.1 Ajay K. Singh; Gordon H. Williams. Textbook of Nephro-Endocrinology . Academic Press. 2009-01-12: 251– [2019-07-23 ] . ISBN 978-0-08-092046-7 . (原始 げんし 内容 ないよう 存 そん 档 于2020-08-01).