苯二に氮䓬类

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（重定しげさだ向こう自じ苯二に氮䓬）
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苯二に氮䓬类
Chemical structure diagram of a benzene ring fused to a diazepine ring. Another benzene ring is attached to the bottom of the diazepine ring via a single line. Attached to the first benzene ring is a side chain labeled R7; to the second, a side chain labeled R2'; and attached to the diazepine ring, two side chains labeled R1 and R2.
苯二氮䓬类药物的核心结构。 "R"表示ひょうじ侧链基もと团所ところ处的常つね见位置いち，不同ふどう的てきR基もと组合搭配可か以使不同ふどう的てき药物有ゆう不同ふどう的てき属性ぞくせい。

苯二に氮䓬类药物ぶつ（英語えいご：benzodiazepines，BZDs，benzos）又また称しょう苯并二に氮杂䓬类[1]，是ぜ一いち类以苯环与二に氮杂䓬环融合ゆうごう为核心こころ化学かがく结构的てき中枢ちゅうすう抑制よくせい剂类药物，属ぞく一いち种精神せいしん药物，常つね作さく为镇静催眠さいみん药使用しよう，也用作さく抗こう癫痫药和わ抗こう焦こげ虑药。

苯并二氮杂䓬类最早的应用药物是氯氮䓬（英えい语：Chlordiazepoxide）（利り眠ねむり宁），由ゆかりLeo Sternbach在ざい1955年ねん偶然ぐうぜん发现，后きさき来由らいゆ罗氏制せい药生なま产销售，罗氏制せい药于1963年ねん开始上市うわいち销售地ち西にし泮（安定あんてい）[2]。1977年ねん，苯二氮䓬类药物已是全球最高处方量的药物[3]。

名称めいしょう[编辑]

苯二に氮䓬类，又また称たたえ苯二に氮䓬类药物ぶつ，是ぜ一いち类中枢ちゅうすう神しん经抑制よくせい剂，以其核心かくしん化学かがく结构命名めいめい，苯代表だいひょう苯环，䓬代表だいひょう䓬环，二氮代表嵌套在䓬环上的两个氮原子げんし。因いん“䓬”字じ为化学がく专用的てき罕见字じ，且读音おん与あずか汉字“卓たく”相あい同どう，所しょ以误用よう“卓たく”字じ来らい替がえ代だい“䓬”字じ的てき情じょう况很普遍ふへん，也有やゆう音おと译为“苯二に氮平”的てき情じょう况。

作用さよう机つくえ理り[编辑]

此类药物作用さよう于体内ない抑制よくせい性せい神かみ经递质：γがんま-氨基丁ひのと酸さん（GABA）的てき一いち种受体たい"GABAA受体复合物ぶつ"（复合物ぶつ包含ほうがんGABA受体，苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的てき氯离子こ通どおり道どう），而药物ぶつ与あずか受体的てき这种作用さよう诱导GABA受体偶联的てき氯离子こ通どおり道どう加か强きょう开放，这样会かい增加ぞうか氯离子こ流入りゅうにゅう胞内的てき数量すうりょう，产生超ちょう极化而抑制よくせい突触后きさき电位，减少中枢ちゅうすう某ぼう些重要じゅうよう神しん经元放ひ电，引起中枢ちゅうすう抑制よくせい。由よし苯二氮平类药物的作用机理可知，这类药物的てき效こう应是和わ脑内GABA水平すいへい密みつ切きり相しょう关的，如果脑内GABA水平すいへい较高，则此类药物的ぶってき效こう应会更さら加か明あかり显。

用途ようと[编辑]

苯二氮平類的常見用途有：[4]

  1. 失しつ眠ねむり症しょう：副作用ふくさよう少しょう，對たい快速かいそく動どう眼め期き的てき抑制よくせい較輕，較不會かい引起宿醉ふつかよい作用さよう。
  2. 焦慮しょうりょ症しょう：因いん有ゆう較高的てき治療ちりょう指數しすう(therapeutic index，簡稱TI)，最さい有效ゆうこう且安全あんぜん性せい高だか。
  3. 麻醉ますい前ぜん給きゅう藥やく：使つかい患者かんじゃ情緒じょうちょ鎮靜ちんせい、解除かいじょ焦慮しょうりょ，並なみ誘導ゆうどう全身ぜんしん麻醉ますい劑ざい之の作用さよう。
  4. 痙攣けいれん：控ひかえ制せい癲癇てんかん性せい痙攣けいれん
  5. 骨骼こっかく肌はだ鬆す弛たゆ
  6. 酒精しゅせい戒斷症候群しょうこうぐん

副作用ふくさよう[编辑]

苯二氮平類的副作用包括了：[4]

  1. 倦怠けんたい、思おもえ睡ねむ、反應はんのう遲鈍ちどん
  2. 若わか並なみ用よう其他中樞ちゅうすう神經しんけい抑制よくせい劑ざい(舉凡:酒精しゅせい)，會かい協同きょうどう中樞ちゅうすう神經しんけい抑そもそも作用さよう，所以ゆえん要よう避免一いち起おこり使用しよう。
  3. 大量たいりょう使用しよう下か，易えき導しるべ致精神しん異常いじょう或ある突然とつぜん有ゆう自殺じさつ的てき衝動しょうどう。
  4. 具ぐ成なり癮性

盛行せいこう率りつ[编辑]

成人せいじん使用しようBZ類るい藥物やくぶつ的てき盛行せいこう率りつ約やく為ため百ひゃく分ふん之の二に十じゅう，且隨年齡ねんれい增長ぞうちょう(以六ろく十じゅう五ご歲さい以上いじょう老人ろうじん為ため最高さいこう)，女性じょせい高だか於男性せい。在ざい長期ちょうき使用しよう上じょう，儘管有ゆう所しょ減少げんしょう，但ただし依よ舊きゅう以六ろく十じゅう五ご歲さい以上いじょう老人ろうじん為ため大宗たいそう，女性じょせい依よ舊きゅう高こう於男性せい。[5]

不良ふりょう反はん应[编辑]

催眠さいみん剂量的てき此类药物可か引起眩まぶし晕、困こま倦、乏とぼし力りょく、精せい细运动不协调等とう不良ふりょう反はん应。大だい剂量应用会かい造成ぞうせい共きょう济失调、运动能力のうりょく障碍しょうがい、皮かわ疹、白血球はっけっきゅう减少及暂时性记忆缺かけ失しつ，久ひさ服ふく会かい引起耐たい受和わ依よ赖。

長期ちょうき使用しよう[编辑]

使つかい認知にんち功こう能のう與あずか心理しんり功こう能のう有ゆう所しょ受損，導しるべ致發生はっせい骨折こっせつ、交通こうつう事故じこ與あずか跌倒的てき機き率りつ增加ぞうか，也引發はつ耐たい受性、依賴いらい性せい甚至濫用らんよう的てき情じょう形がた。其中，研究けんきゅう發現はつげん發生はっせい耐たい受性的てき時間じかん長短ちょうたん和わ其作用よう有ゆう所しょ相關そうかん(鎮靜ちんせい安眠あんみん較抗癲癇てんかん作用さよう早はや)；在ざい濫用らんよう上じょう，大だい多た並なみ非ひ單純たんじゅん使用しよう，而是曾濫用らんよう如酒精しらげ、鴉片あへん類るい藥物やくぶつ等とう相關そうかん。[6]

依賴いらい[编辑]

  • 依賴いらい問題もんだい的てき發生はっせい：苯二氮平常作為處方藥，由よし醫師いし開立かいりゅう給きゅう有ゆう失しつ眠ねむり、焦慮しょうりょ等とう症狀しょうじょう的てき病人びょうにん，這樣的てき情じょう境さかい往往おうおう降くだ低てい了りょう使用しよう者しゃ對たい其依賴いらい性せい的てき警覺，而陷入いれ長期ちょうき使用しよう，導しるべ致依賴いらい性せい產さん生せい。
  • 產さん生せい機き制せい：由よし於此類るい藥物やくぶつ的てき部分ぶぶん受體位い在ざい與あずか大腦だいのう成なり癮機制せい相關そうかん的てき路ろ徑みち上じょう，當とう藥物やくぶつ抑制よくせい了りょう含有がんゆうGABA受體的中てきちゅう間あいだ神經しんけい元もと，將はた促使該路徑みち中ちゅう的てき多た巴ともえ胺釋放しゃくほう，促進そくしん大腦だいのう的てき正せい回かい饋系統けいとう[7]，因いん此長期き使用しよう容易ようい產さん生せい依賴いらい。
  • 戒斷症狀しょうじょう：在ざい依賴いらい性せい產さん生せい之これ後ご，使用しよう者しゃ一旦いったん停とま藥くすり，便びん會かい出現しゅつげん戒斷症狀しょうじょう。生理せいり方面ほうめん，常見つねみ躁動、顫抖、虛弱きょじゃく、出で汗あせ、頭痛ずつう；精神せいしん方面ほうめん， 常見つねみ焦慮しょうりょ、恐慌きょうこう發作ほっさ、躁動、精神せいしん激越げきえつ、憂鬱ゆううつ、情緒じょうちょ波動はどう、失しつ眠ねむり、夢ゆめ魘；知覺ちかく方面ほうめん，對たい聲音こわね、光線こうせん、觸さわ碰會變へん得どく極ごく為ため敏感びんかん。從したがえ高だか劑ざい量りょう突然とつぜん斷だん藥やく者しゃ，甚至可能かのう引發癲癇てんかん[8]。
  • 治療ちりょう：苯二氮平依賴性問題屬於精神科的範疇，因いん此包含ほうがん藥物やくぶつ治療ちりょう和わ精神せいしん治療ちりょう。由よし於苯二氮平會損害認知及記憶能力，目前もくぜん的てき治療ちりょう目標もくひょう以完全ぜん戒斷(abstinence)為ため主ぬし。
    1. 藥物やくぶつ治療ちりょう：如同一般いっぱん的てき藥物やくぶつ戒斷治療ちりょう，以逐漸やや縮減しゅくげん藥やく量りょう(Taper)的てき[9]方式ほうしき進行しんこう，並なみ在ざい療程初期しょき將はた病人びょうにん調整ちょうせい為ため服用ふくよう相しょう同どう當とう量りょう但ただし長ちょう效こう型がた(long-acting)的てき苯二に氮平藥物やくぶつ，以減少げんしょう嚴重げんじゅう戒斷症狀しょうじょう的てき發生はっせい和わ持續じぞく用よう藥やく對たい依賴いらい性せい的てき強化きょうか。此外，由ゆかり於苯二氮平的使用者多具有精神疾病史，需輔以其他た鎮靜ちんせい安眠あんみん、抗こう焦慮しょうりょ之の精神せいしん科か藥物やくぶつ（臨床りんしょう上じょう常見つねみcarbamazepine, pregabalin等とう藥物やくぶつ的てき使用しよう案あん例れい[10]），協きょう助じょ控ひかえ制せい治療ちりょう過程かてい中ちゅう的てき精神せいしん病理びょうり症狀しょうじょう。
    2. 精神せいしん治療ちりょう：常見つねみ認知にんち行為こうい治療ちりょう、團體だんたい治療ちりょう、動機どうき式しき晤談，此外適當てきとう的てき衛まもる教きょう（睡眠すいみん衛生えいせい教育きょういく、成なり癮物質ぶっしつ衛生えいせい教育きょういく）以及社會しゃかい、心理しんり支持しじ亦また是ぜ有效ゆうこう的てき治療ちりょう方式ほうしき[11]

特殊とくしゅ群ぐん體長たいちょう期き使用しよう：中風ちゅうぶ者しゃ[编辑]

  1. 中風ちゅうぶ後ご的てき疼痛とうつう與あずか中風ちゅうぶ後ごSSD長期ちょうき使用しようBZ類るい藥物やくぶつ顯著けんちょ相關そうかん，導しるべ致患者しゃ處しょ於不舒服的てき狀態じょうたい，無法むほう保持ほじ平靜へいせい，進しん而影響えいきょう睡眠すいみん。[12]
  2. 溝みぞ通どおり障礙しょうがい與あずか長期ちょうき使用しようBZ類るい藥物やくぶつ中風ちゅうぶ後ごSSD患者かんじゃ有ゆう關せき。[12]

发展历史[编辑]

此类药物是ぜ近きん40年来ねんらい发展起おこり来らい的てき，最早もはや的てき苯二氮平类药物是1960年ねん用よう于临床ゆか的てき氯氮䓬，此后人じん们通过消除じょ与あずか生理せいり活性かっせい无关的てき基もと团，和かず对分子ぶんし结构中ちゅう活性かっせい较高的てき部分ぶぶん进行拼环等とう改造かいぞう，开发出で了りょう副作用ふくさよう更さら小しょう，在ざい体内たいない更さら稳定的てき苯二氮平类新药，其中的てき地ち西にし泮又また名な安定あんてい，是ぜ目前もくぜん临床应用较多的てき。

临床应用[编辑]

  • 镇静催眠さいみん
  • 抗こう焦こげ虑
  • 抗こう惊厥和わ抗こう癫痫
  • 中枢ちゅうすう性せい肌はだ肉にく松まつ弛たゆ

預あずか防ぼう[编辑]

尚なお未み長期ちょうき服用ふくよう[编辑]

請遵照あきら醫師いし處方しょほう用よう藥やく，且盡量りょう避免長期ちょうき使用しよう，而是嘗試單たん次つぎ劑ざい量りょう或ある間歇かんけつ性せい服用ふくよう。

已やめ經けい長期ちょうき服用ふくよう[编辑]

如果想おもえ要よう停とま藥くすり，請先詢問醫師いし並なみ依よ照あきら其方法ほう使用しよう，而非自じ行くだり調整ちょうせい用よう藥やく或ある停とま藥くすり。

另外，減少げんしょう精神せいしん壓力あつりょく和わ保持ほじ良好りょうこう的てき生活せいかつ習慣しゅうかん，例れい如適度てきど運動うんどう、維持いじ良好りょうこう的てき睡眠すいみん和わ飲食いんしょく習慣しゅうかん；又また或ある者もの使用しよう替がえ代だい療法りょうほう法ほう，例れい如心理しんり治療ちりょう、冥めい想そう等とう，以減少げんしょう對たい藥物やくぶつ的てき需求。如果有ゆう任にん何なに疑うたぐ慮おもんばか或ある困こま擾，請隨時じ向こう醫師いし尋ひろ求もとめ建議けんぎ和協わきょう助すけ。

相あい关药物ぶつ[编辑]

参考さんこう文献ぶんけん[编辑]

  1. ^ 王おう明あきら亮あきら, 尹いん刘燕, 温ゆたか甜甜, 张晓, 高こう杰, 王おう兰芝. 多た官能かんのう团化的てき1,5-苯并二氮杂䓬类化合物的绿色合成[J]. 有ゆう机つくえ化学かがく, 2022, 42(1): 160-171.
  2. ^ Shorter E. Benzodiazepines. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005: 41–2. ISBN 0-19-517668-5. 
  3. ^ Treating Alcohol and Drug Problems in Psychotherapy Practice Doing What Works. New York: Guilford Publications. 2011: 47 [2015-09-14]. ISBN 9781462504381. （原始げんし内容ないよう存そん档于2020-12-22）. 
  4. ^ 4.0 4.1 劉りゅう, 興きょう華はな. 陳ひね思おもえ萍; 劉りゅう興きょう華はな; 陳ちん文ぶん穎; 康雅やすまさ斐; 趙ちょう國芳くによし , 编. 實用じつよう藥理やくり學がく。. 華はな杏あんず出版しゅっぱん社しゃ。. 2022. 
  5. ^ 謝しゃ斯婷. 長期ちょうき使用しようBenzodiazepines與あずか劑ざい量りょう變化へんか之の探さがせ討。. 2011-01-19. 
  6. ^ 謝しゃ斯婷. 長期ちょうき使用しようBenzodiazepines與あずか劑ざい量りょう變化へんか之の探さがせ討. 2011-01-19. 
  7. ^ Tan, Kelly R.; Rudolph, Uwe; Lüscher, Christian. Hooked on benzodiazepines: GABAA receptor subtypes and addiction. Trends in Neurosciences. 2011-04, 34 (4): 188–197. ISSN 0166-2236. doi:10.1016/j.tins.2011.01.004. 
  8. ^ Schmitz, Allison. Benzodiazepine use, misuse, and abuse: A review. Mental Health Clinician. 2016-05, 6 (3): 120–126. ISSN 2168-9709. PMC 6007645 可免费查阅. PMID 29955458. doi:10.9740/mhc.2016.05.120 （英えい语）. 
  9. ^ Adeolu, Mobolaji; Alnajar, Seema; Naushad, Sohail; S. Gupta, Radhey. Genome-based phylogeny and taxonomy of the ‘Enterobacteriales’: proposal for Enterobacterales ord. nov. divided into the families Enterobacteriaceae, Erwiniaceae fam. nov., Pectobacteriaceae fam. nov., Yersiniaceae fam. nov., Hafniaceae fam. nov., Morganellaceae fam. nov., and Budviciaceae fam. nov.. International Journal of Systematic and Evolutionary Microbiology. 2016-12-01, 66 (12): 5575–5599. ISSN 1466-5026. doi:10.1099/ijsem.0.001485. 
  10. ^ Lader, Malcolm; Tylee, Andre; Donoghue, John. Withdrawing Benzodiazepines in Primary Care. CNS Drugs. 2009, 23 (1): 19–34. ISSN 1172-7047. doi:10.2165/0023210-200923010-00002. 
  11. ^ Soyka, Michael. Treatment of Benzodiazepine Dependence. New England Journal of Medicine. 2017-03-23, 376 (12): 1147–1157. ISSN 0028-4793. PMID 28328330. doi:10.1056/NEJMra1611832. 
  12. ^ 12.0 12.1 Guozhong, Ma; Liuqing, Sun; Zhiwei, Qie; Jinzhao, He; Fang, Cui. Factors Associated with Benzodiazepines Prolonged-Term Use in Post-Stroke Subjective Sleep Disturbance: A Single-Centre Retrospective Study from China.. Drug Design, Development and Therapy: 2469–2481. 

延伸えんしん閲讀えつどく[编辑]

外部がいぶ連結れんけつ[编辑]

参まいり见[编辑]

抗こう抑そもそも郁いく药
其它相關そうかん藥物やくぶつ
受體配はい體たい
再さい攝取せっしゅ抑制よくせい劑ざい
ENT（英えい语：Equilibrative nucleoside transporter）抑制よくせい剂
VNT抑制よくせい剂
 
抗こう驚おどろき厥劑
皮質ひしつ類るい固かた醇あつし
细胞因子いんし
某ぼう些抗こう高こう血ち压药
抗こう雄ゆう激げき素もと,抗こう雌めす激げき素もと,及/或ある抗こう神經しんけい活性かっせい甾體
大麻たいま素もと受體拮抗きっこう劑ざい
其它
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