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オキシメタゾリン
IUPAC命名 めいめい 法 ほう による物質 ぶっしつ 名 めい
3-(4,5-dihydro-1H -imidazol-2-ylmethyl)- 2,4-dimethyl-6-tert-butyl-phenol
臨床 りんしょう データ販売 はんばい 名 めい
Afrin, Ocuclear, Drixine Drugs.com
monograph 胎児 たいじ 危険 きけん 度 ど 分類 ぶんるい
法的 ほうてき 規制 きせい
依存 いぞん 性 せい
Moderate 投与 とうよ 経路 けいろ
経 けい 鼻 はな (英語 えいご 版 ばん ) 薬物 やくぶつ 動態 どうたい データ代謝 たいしゃ Kidney (30%), Fecal (10%) 半減 はんげん 期 き 5-6 hours 識別 しきべつ CAS番号 ばんごう
1491-59-4 ATCコード
R01AA05 (WHO ) R01AB07 (WHO ) (combinations), S01GA04 (WHO ) PubChem
CID: 4636 IUPHAR/BPS
124 DrugBank
DB00935 ChemSpider
4475 UNII
8VLN5B44ZY KEGG
D08322 en:Template:keggcite ChEBI
CHEBI:7862 en:Template:ebicite ChEMBL
CHEMBL762 en:Template:ebicite 化学 かがく 的 てき データ化学 かがく 式 しき C 16 H 24 N 2 O 分子 ぶんし 量 りょう 260.375 g·mol−1
Oc1c(c(c(cc1C(C)(C)C)C)CC/2=N/CCN\2)C
InChI=1S/C16H24N2O/c1-10-8-13(16(3,4)5)15(19)11(2)12(10)9-14-17-6-7-18-14/h8,19H,6-7,9H2,1-5H3,(H,17,18) Key:WYWIFABBXFUGLM-UHFFFAOYSA-N
物理 ぶつり 的 てき データ融点 ゆうてん 301.5 °C (574.7 °F) テンプレートを表示 ひょうじ
オキシメタゾリン (Oxymetazoline)は、選択 せんたく 的 てき α あるふぁ 1作動 さどう 性 せい ・部分 ぶぶん 的 てき α あるふぁ 2作動 さどう 性 せい 局所 きょくしょ 充血 じゅうけつ 除去 じょきょ 薬 やく (英語 えいご 版 ばん ) である。1961年 ねん に開発 かいはつ された[1] 。点 てん 鼻薬 はなぐすり として市販 しはん されている。
日本 にっぽん では1967年 ねん に医療 いりょう 用 よう 医薬品 いやくひん として発売 はつばい され、2011年 ねん 4月 がつ よりスイッチOTC として認 みと められた。
オキシメタゾリンは医療 いりょう 用 よう としては「上気 じょうき 道 どう の諸 しょ 疾患 しっかん の充血 じゅうけつ ・鬱血 うっけつ 」(耳鼻 じび 科 か 用 よう )、「表 おもて 在 ざい 性 せい 充血 じゅうけつ (原因 げんいん 療法 りょうほう と併用 へいよう )」(眼科 がんか 用 よう )に対 たい して承認 しょうにん されている[2] 。一般 いっぱん 用 よう 医薬品 いやくひん (OTC)としての効能 こうのう ・効果 こうか は「急性 きゅうせい 鼻炎 びえん 、アレルギ あれるぎ ー性 せい 鼻炎 びえん または副 ふく 鼻腔 びこう 炎 えん による鼻 はな づまり」である[3] 。
血管 けっかん 収縮 しゅうしゅく 作用 さよう を有 ゆう する事 こと から、鼻血 はなぢ の止血 しけつ に対 たい する有効 ゆうこう 性 せい が報告 ほうこく されている[4] [5] 。
イミダゾリン 系 けい 薬剤 やくざい はアドレナリンα あるふぁ 作動 さどう 薬 やく であり、β べーた 受容 じゅよう 体 たい への作用 さよう はほとんどない。オキシメタゾリンは経口 けいこう 投与 とうよ により速 すみ やかに吸収 きゅうしゅう される。経口 けいこう 投与 とうよ の場合 ばあい は1回 かい の投与 とうよ で最大 さいだい 7時 じ 間 あいだ 効果 こうか が持続 じぞく する。血 ち 中 ちゅう 半減 はんげん 期 き は5〜8時 じ 間 あいだ である。鼻腔 びこう 内 ない 投与 とうよ 量 りょう の場合 ばあい 、腎臓 じんぞう から72時 じ 間 あいだ で27〜38%、肝臓 かんぞう から120時 じ 間 あいだ で9〜13%が排泄 はいせつ される[6] :17 。
オキシメタゾリンは交感神経 こうかんしんけい α あるふぁ 1受容 じゅよう 体 たい 作動 さどう 性 せい ・α あるふぁ 2部分 ぶぶん 作動 さどう 性 せい 薬剤 やくざい である[7] 。
血管 けっかん にはα あるふぁ 1受容 じゅよう 体 たい が多 おお く発現 はつげん しており、オキシメタゾリンは血管 けっかん 収縮 しゅうしゅく 作用 さよう (英語 えいご 版 ばん ) を発現 はつげん する。加 くわ えて、局所 きょくしょ 投与 とうよ は内皮 ないひ のシナプス後 ご α あるふぁ 2受容 じゅよう 体 たい に作用 さよう して血管 けっかん 収縮 しゅうしゅく 作用 さよう を示 しめ す。これは、α あるふぁ 2受容 じゅよう 体 たい 作動 さどう 薬 やく を全身 ぜんしん 投与 とうよ した場合 ばあい にはシナプス前 まえ α あるふぁ 2受容 じゅよう 体 たい に作用 さよう して交感神経 こうかんしんけい の興奮 こうふん をもたらし、血管 けっかん 拡張 かくちょう 作用 さよう を示 しめ す事 こと と対照 たいしょう 的 てき である[8] 。血管 けっかん 収縮 しゅうしゅく 作用 さよう に基 もと づく鼻 はな 閉 の改善 かいぜん は、次 つぎ の2つの理由 りゆう による。第 だい 一 いち に、気道 きどう 内 ない 腔面積 めんせき を拡大 かくだい する。第 だい 二 に に、後 こう 毛細血管 もうさいけっかん 細 ほそ 静脈 じょうみゃく からの滲出 しんしゅつ 液 えき を減少 げんしょう させる[9] 。オキシメタゾリンは鼻腔 びこう 抵抗 ていこう (Nasal Airway Resistance、NAR)を最大 さいだい 35.7%低減 ていげん し、鼻 はな 粘膜 ねんまく 血 ち 流量 りゅうりょう を最大 さいだい 50%低減 ていげん する[10] 。
副作用 ふくさよう と使用 しよう 上 じょう の注意 ちゅうい [ 編集 へんしゅう ]
反 はん 跳 とべ 性 せい 充血 じゅうけつ [ 編集 へんしゅう ]
反 はん 跳 とべ 性 せい 充血 じゅうけつ または薬物 やくぶつ 性 せい 鼻炎 びえん が起 お こることがあるので、3日 にち を超 こ える連用 れんよう は避 さ けるべきである[11] 。それ以上 いじょう 連用 れんよう した場合 ばあい は依存 いぞん 性 せい が形成 けいせい されることがある。
塩化 えんか ベンザルコニウムの影響 えいきょう [ 編集 へんしゅう ]
点眼 てんがん 薬 やく 、点 てん 鼻薬 はなぐすり にしばしば防腐 ぼうふ 剤 ざい として含 ふく まれる塩化 えんか ベンザルコニウム が鼻 はな 粘膜 ねんまく の上皮 じょうひ 細胞 さいぼう を障害 しょうがい し薬物 やくぶつ 性 せい 鼻炎 びえん の原因 げんいん になるとの研究 けんきゅう があるが、多 おお くの研究 けんきゅう がベンザルコニウムが安全 あんぜん であると結論 けつろん している[12] 。
米国 べいこく 米国 べいこく 食品 しょくひん 医薬品 いやくひん 局 きょく (FDA)はオキシメタゾリンの胎児 たいじ 危険 きけん 度 ど 分類 ぶんるい をcategory C とし、胎児 たいじ への危険 きけん は認 みと められないとした。単 たん 回 かい 投与 とうよ は母体 ぼたい 循環 じゅんかん および胎児 たいじ 循環 じゅんかん のいずれにも影響 えいきょう を与 あた えないことが示 しめ された[13] が、最終 さいしゅう 的 てき な結論 けつろん を出 だ せる程 ほど のデータが揃 そろ っていないとした。日本 にっぽん の添付 てんぷ 文書 ぶんしょ には、「妊婦 にんぷ または妊娠 にんしん している可能 かのう 性 せい のある婦人 ふじん には治療 ちりょう 上 じょう の有益 ゆうえき 性 せい が危険 きけん 性 せい を上回 うわまわ ると判断 はんだん される場合 ばあい にのみ使用 しよう すること。」と記載 きさい されている[2] 。
偶発 ぐうはつ 的 てき に過 か 量 りょう 投与 とうよ してしまった時 とき に吸収 きゅうしゅう される前 まえ の薬物 やくぶつ を除去 じょきょ する手順 てじゅん を定 さだ めておくべきである。オキシメタゾリンの解毒 げどく 剤 ざい はないが、薬理 やくり 学的 がくてき にはフェントラミン 等 ひとし の交感神経 こうかんしんけい α あるふぁ 受容 じゅよう 体 たい 遮断 しゃだん 薬 やく が有効 ゆうこう である。高血圧 こうけつあつ クリーゼ(英語 えいご 版 ばん ) 等 ひとし の重大 じゅうだい な過 か 量 りょう 作用 さよう が発現 はつげん した時 とき は、てんかん様 さま 発作 ほっさ 、痙攣 けいれん 、不安 ふあん 症 しょう 軽減 けいげん や血圧 けつあつ 低下 ていか のためにベンゾジアゼピン 系 けい 薬物 やくぶつ の投与 とうよ を検討 けんとう すべきである。小児 しょうに の場合 ばあい 、クロニジン 同様 どうよう 、α あるふぁ 2 受容 じゅよう 体 たい およびイミダゾリン受容 じゅよう 体 たい (英語 えいご 版 ばん ) への刺激 しげき 作用 さよう により深刻 しんこく な中枢 ちゅうすう 神経 しんけい 抑制 よくせい を引 ひ き起 お こす可能 かのう 性 せい がある[要 よう 出典 しゅってん ] 。
^ German Patent 1,117,588
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^ “持続 じぞく 性 せい 血管 けっかん 収縮 しゅうしゅく 成分 せいぶん 「オキシメタゾリン塩酸 えんさん 塩 しお 」配合 はいごう スイッチOTC点 てん 鼻薬 はなぐすり ナシビンMスプレー新 しん 発売 はつばい ”. 佐藤製薬 さとうせいやく (2011年 ねん 3月 がつ ). 2015年 ねん 1月 がつ 24日 にち 閲覧 えつらん 。
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