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抗こう雄ゆう激げき素もと

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抗こう雄ゆう激げき素もと
药物种类
比ひ卡鲁胺（英えい语：Bicalutamide），一いち种非ひ类固醇あつし（英えい语：nonsteroidal）抗こう雄ゆう激げき素もと，也是治ち疗前列ぜんれつ腺せん癌がん中ちゅう使用しよう最さい广泛的てき雄お激げき素もと受体拮抗きっこう剂。
用途ようと
生物せいぶつ靶标雄お激げき素もと受体
ATC代だい码L02BB
外部がいぶ链接
MeSHD000726

抗こう雄ゆう激げき素もと（anti-androgens），或ある称しょう为雄ゆう性せい激げき素もと拮抗きっこう剂（androgen antagonists）。于1960年代ねんだい时被发现，借か由よし阻断特定とくてい的てき受体而抑制よくせい雄ゆう性せい激げき素もと的てき作用さよう。可か以竞争そう细胞表面ひょうめん的てき接受せつじゅ器き或ある是ぜ影かげ响雄性せい激げき素的すてき产生。[1]抗こう雄ゆう激げき素もと可用かよう来らい治ち疗一系列けいれつ的てき疾病しっぺい。在ざい男性だんせい，抗こう雄ゆう激げき素もと经常用よう来らい治ち疗前列ぜんれつ腺せん癌がん。[2]对女性じょせい使用しよう通どおり常用じょうよう来らい减少体内たいない过多的てき雄ゆう性せい激げき素もと。抗こう雄ゆう激げき素もと对环境さかい的てき影かげ响已经受到高度こうど的てき关注。许多的てき工こう业化学かがく物ぶつ质、杀虫剂都有ゆう抗こう雄ゆう激げき素的すてき作用さよう。一些特定的植物也被发现会产生抗雄激素。环境中ちゅう的てき抗こう雄ゆう激げき素もと对于生殖せいしょく系けい统还在ざい发育的てき小しょう孩会有ゆう深ふか远的影かげ响。

机つくえ转[编辑]

抗こう雄ゆう激げき素もと可か按原理げんり分ぶん为雄性せい激げき素もと受体阻断剂、雄ゆう性せい激げき素もと合成ごうせい抑制よくせい剂和抗こう促性腺せん激げき素もと三さん种。

阻断受体[编辑]

雄お激げき素もと和わ抗こう雄ゆう激げき素もと对AR的てき结合[3][4]
物もの质 RBA（相あい对结合あい亲和力りょく）(%)
甲きのえ基はじめ群ぐん勃龙（英えい语：Metribolone） 100
双そう氢睾酮 85
醋酸さくさん环丙孕酮 7.8
螺にし内ない酯 2.3
比ひ卡鲁胺（英えい语：Bicalutamide） 1.4
尼あま鲁胺（英えい语：Nilutamide） 0.9
羟基氟他胺（英えい语：Hydroxyflutamide） 0.57
氟他胺 <0.0057

阻断受体的てき可か按结果はて分ぶん为类固醇あつし类和非ひ类固醇あつし类两种。类固醇あつし类抗雄お激げき素もと与あずか睾酮、孕酮等とう类固醇あつし类似，由ゆかり于其类固醇あつし的てき结构经常会かい激げき活かつ其他激げき素もと受体，造成ぞうせい脱だつ靶活性せい（英えい语：off-target activity）。[5]因いん为它有高ありだか脂性あぶらしょう，所以ゆえん可か以扩散穿ほじ过细胞膜まく的てき双そう磷脂层，阻挡睾酮和わ双そう氢睾酮（DHT）键结到受体上じょう，进而影かげ响基因いん表ひょう现活性せい。[6]比ひ卡鲁胺和わ氟他胺这类非ひ类固醇あつし类抗雄お激げき素もと则没有ゆう这类副作用ふくさよう，因いん此有时候也叫“纯”抗こう雄ゆう激げき素もと。[5]

抑制よくせい合成ごうせい[编辑]

雄ゆう性せい激げき素もと合成ごうせい抑制よくせい剂是抑制よくせい雄お激げき素もと生物せいぶつ合成ごうせい的てき酶抑制よくせい剂。[7]雄お激げき素的すてき合成ごうせい主要しゅよう集中しゅうちゅう于性腺せいせん和わ肾上腺せん，但ただし在ざい前列ぜんれつ腺せん、毛もう囊等とう位置いち也有やゆう发生。如酮康唑不ふ只ただ跟睾酮还有双そう氢睾酮竞争雄ゆう性せい激げき素もと受体，还会去さ抑制よくせい负责将しょう孕烷类转换为雄ゆう激げき素的すてきCYP17A1的てき活性かっせい，从而抑制よくせい了りょう雄ゆう性せい激げき素的すてき合成ごうせい，导致肾上腺せん皮かわ质生产的睾酮量りょう下降かこう。[8]由よし于CYP17A1还负责将盐皮质激素もと转换为糖とう皮がわ质激素もと，使用しよう这类药物时经常つね需要じゅよう配合はいごう强的ごうてき松まつ之これ类的糖とう皮かわ质激素もと，用よう以防止ぼうし肾上腺せん功こう能のう不足ふそく。[7][8]螺にし内ない酯也是通どおり过抑制よくせいCYP17A1发挥抗こう雄ゆう作用さよう。

5αあるふぁ-还原酶抑制よくせい剂会かい抑制よくせい5αあるふぁ-还原酶，从而抑制よくせい双そう氢睾酮的てき合成ごうせい。[9]

抗こう促性腺せん激げき素もと[编辑]

促性腺せん激げき素もと，如黄体おうたい生成せいせい素もと（LH）、促卵泡あわ激げき素もと（FSH），负责促使性腺せいせん制せい造づくり性せい激げき素もと。抗こう促性腺せん激げき素もと会かい抑制よくせい垂たれ体たい在ざいGnRH作用さよう下か释放促性腺せん激げき素的すてき功こう能のう。各かく种GnRH类似物ぶつ都と可か以有效ゆうこう压制促性腺せん激げき素的すてき产生，从而将はた男性だんせい的てき血ち浆雄激げき素もと含量降くだ低てい95%。[10]由よし于下しも丘おか脑—垂たれ体たい—性腺せいせん轴的てき负反馈调节，雌めす激げき素もと、孕激素もと也能有效ゆうこう降くだ低てい促性腺せん激げき素的すてき作用さよう。[11][12][13]大だい剂量雌めす激げき素もと可か以将雄ゆう激げき素もと降くだ低てい到いた阉割水平すいへい，[14]大だい剂量孕激素もと也同样可以将男性だんせい的てき雄ゆう激げき素もと水平すいへい降くだ低てい七なな到いた八はち成なり。[15][16]

医い疗应用よう[编辑]

抗こう雄ゆう激げき素もと药物可か以用于一系列跟雄性激素有关的医学问题。通常つうじょう用よう于男性だんせい的てき前列ぜんれつ腺せん癌がん，良性りょうせい前列ぜんれつ腺せん增ぞう生せい症しょう，性欲せいよく亢进，男性だんせい不ふ孕症，还有正ただし在ざい进行性せい别肯定こうてい激げき素もと治ち疗（GAHT）的てき跨またが性せい别者。

参まいり见[编辑]

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参考さんこう文献ぶんけん[编辑]

  1. ^ Mowszowicz, I. [Antiandrogens. Mechanisms and paradoxical effects]. Annales D'endocrinologie. 1989, 50 (3) [2022-07-21]. ISSN 0003-4266. PMID 2530930. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-07-21）. 
  2. ^ Gillatt, David. Antiandrogen treatments in locally advanced prostate cancer: are they all the same?. Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. 2006-08, 132 (S1). ISSN 0171-5216. doi:10.1007/s00432-006-0133-5 （英えい语）. 
  3. ^ Ayub, M.; Levell, M.J. The effect of ketoconazole related imidazole drugs and antiandrogens on [3H] R1881 binding to the prostatic androgen receptor and [3H]5αあるふぁ-dihydrotestosterone and [3H]cortisol binding to plasma proteins. Journal of Steroid Biochemistry. 1989-08, 33 (2) [2022-07-21]. doi:10.1016/0022-4731(89)90301-4. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-10-20） （英えい语）. 
  4. ^ Yamasaki, Kanji; Sawaki, Masakuni; Noda, Shoji; Muroi, Takako; Takakura, Saori; Mitoma, Hideo; Sakamoto, Satoko; Nakai, Makoto; Yakabe, Yoshikuni. Comparison of the Hershberger assay and androgen receptor binding assay of twelve chemicals. Toxicology. 2004-02, 195 (2-3) [2022-07-21]. doi:10.1016/j.tox.2003.09.012. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-01-19） （英えい语）. 
  5. ^ 5.0 5.1 Lemke, Thomas L.; Williams, David A. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2012-01-24: 1372. ISBN 978-1-60913-345-0 （英えい语）. 
  6. ^ "Steroidal Antiandrogens" 互联网档案あん馆的てき存そん档，存そん档日期き2012-04-26.，Health and Prostate. Retrieved 9 December 2011.
  7. ^ 7.0 7.1 Figg, William D.; Chau, Cindy H.; Small, Eric J. Drug Management of Prostate Cancer. Springer Science & Business Media. 2010-09-14: 93. ISBN 978-1-60327-829-4 （英えい语）. 
  8. ^ 8.0 8.1 PhD, Jerome F. Strauss, III MD; MD, Robert L. Barbieri. Yen & Jaffe's Reproductive Endocrinology: Physiology, Pathophysiology, and Clinical Management (Expert Consult - Online and Print). Elsevier Health Sciences. 2013-09-13: 90. ISBN 978-1-4557-2758-2 （英えい语）. 
  9. ^ Flores, Eugenio; Bratoeff, Eugene; Cabeza, Marisa; Ramirez, Elena; Quiroz, Alexandra; Heuze, Ivonne. Steroid 5αあるふぁ-Reductase Inhibitors. Mini-Reviews in Medicinal Chemistry. [2022-07-21]. doi:10.2174/1389557033488196. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-07-22） （英えい语）. 
  10. ^ Farmer, Peter B.; Walker, John M. The Molecular Basis of Cancer. Springer Science & Business Media. 2012-12-06: 232. ISBN 978-1-4684-7313-1 （英えい语）. 
  11. ^ Brueggemeier, Robert W. Sex Hormones (Male): Analogs and Antagonists. Meyers, Robert A. (编). Encyclopedia of Molecular Cell Biology and Molecular Medicine. Weinheim, Germany: Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA. 2006-09-15: mcb.200500066 [2022-07-21]. ISBN 978-3-527-60090-8. doi:10.1002/3527600906.mcb.200500066. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-07-21） （英えい语）. 
  12. ^ de Lignières, B; Silberstein, S. Pharmacodynamics of Oestrogens and Progestogens. Cephalalgia. 2000-04, 20 (3) [2022-07-21]. ISSN 0333-1024. doi:10.1046/j.1468-2982.2000.00042.x. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-04-21） （英えい语）. 
  13. ^ Neumann, F. The physiological action of progesterone and the pharmacological effects of progestogens--a short review. Postgraduate Medical Journal. 1978,. 54 Suppl 2 [2022-07-21]. ISSN 0032-5473. PMID 368741. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-09-16）. 
  14. ^ Jacobi, G. H.; Altwein, J. E.; Kurth, K. H.; Basting, R.; Hohenfellner, R. Treatment of Advanced Prostatic Cancer with Parenteral Cyproterone Acetate: A Phase III Randomised Trial*. British Journal of Urology. 1980-06, 52 (3). doi:10.1111/j.1464-410X.1980.tb02961.x （英えい语）. 
  15. ^ Wein, Alan J.; Kavoussi, Louis R.; Novick, Andrew C.; Partin, Alan W.; Peters, Craig A. Campbell-Walsh Urology: Expert Consult Premium Edition: Enhanced Online Features and Print, 4-Volume Set. Elsevier Health Sciences. 2011-08-25: 2938 [2018-07-27]. ISBN 978-1-4160-6911-9. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-10-13） （英えい语）. 
  16. ^ Kjeld, J. M.; Puah, C. M.; Kaufman, B.; Loizou, S.; Vlotides, J.; Gwee, H. M.; Kahn, F.; Sood, R.; Joplin, G. F. EFFECTS OF NORGESTREL AND ETHINYLOESTRADIOL INGESTION ON SERUM LEVELS OF SEX HORMONES AND GONADOTROPHINS IN MEN. Clinical Endocrinology. 1979-11, 11 (5) [2022-07-21]. ISSN 0300-0664. doi:10.1111/j.1365-2265.1979.tb03102.x. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-07-21） （英えい语）. 
激げき动药
抗こう雄ゆう激げき素もと
AR受体拮抗きっこう剂
类固醇あつし生成せいせい抑制よくせい剂（英えい语：Steroidogenesis inhibitor）
5αあるふぁ-还原酶（英えい语：5αあるふぁ-Reductase inhibitor）
其它
抗こう促性腺せん激げき素もと（英えい语：Antigonadotropin）
其它
抗こう抑そもそも郁いく药
其它相しょう关药物ぶつ
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