テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム

テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム
成分せいぶん一覧いちらん
テガフール	Antineoplastic drug
ギメラシル	Enzyme inhibitor
オテラシルカリウム	Enzyme inhibitor
臨床りんしょうデータ
Drugs.com	UK Drug Information
胎児たいじ危険きけん度ど分類ぶんるい	Contraindicated;
法的ほうてき規制きせい	UK: 処方箋しょほうせんのみ (POM) ; ℞ (Prescription only);
データベースID
CAS番号ばんごう;	150863-82-4
ATCコード	L01BC53 (WHO)
PubChem	CID: 54715158
	テンプレートを表示ひょうじ

テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム（Tegafur/Gimeracil/Oteracil）は、胃癌いがんなどに使用しようされる経口けいこうの抗こう悪性あくせい腫瘍しゅよう剤ざい（抗こうがん剤ざい）の一種いっしゅで、代謝たいしゃ拮抗きっこう剤ざいに分類ぶんるいされる。商品しょうひん名めいティーエスワン（TS-1）。

日本にっぽんでの製造せいぞう、販売元はんばいもとは大鵬薬品工業たいほうやくひんこうぎょうである。欧米おうべいでは、2011年ねんからノルディックグループにより"Teysuno"の名称めいしょうで市販しはんされている^[1]。

名称めいしょう

「TS-1」は当初とうしょ「S-1」と呼よばれた。これは開発かいはつ者しゃの白坂しらさか哲彦てつひこのイニシャルから取とったものである。しかし「S-1」の商標しょうひょうは佐藤製薬さとうせいやくがすでに取得しゅとく済ずみであったことから、大鵬薬品工業たいほうやくひんこうぎょうのTをつけて「TS-1」と最終さいしゅう的てきになった。名称めいしょうについては、本ほん薬くすりのことを商品しょうひん名めいの「TS-1」と呼よばず、開発かいはつ時じの名称めいしょうから「S-1」と記載きさいする論文ろんぶんもある。

有効ゆうこう成分せいぶん

有効ゆうこう成分せいぶんは以下いかである。

テガフール（tegafur）
ギメラシル（gimeracil，化学かがく式しき:C₅H₄ClNO₂）
オテラシルカリウム（oteracil potassium，化学かがく式しき:C₄H₂KN₃O₄）

テガフール
ギメラシル
オテラシルカリウム

作用さよう機き序じょ

本ほん剤ざいの各かく成分せいぶんは、次つぎのような作用さよう機き序じょである。

テガフール: 代謝たいしゃによりフルオロウラシルに変換へんかんされ、これがDNA生なま合成ごうせいを阻害そがいする。また、フルオロウラシルの代謝たいしゃ物ぶつもRNA機能きのうを阻害そがいする。
ギメラシル: テガフールがフルオロウラシル以外いがいに代謝たいしゃされることを防ふせぐ作用さようがある。すなわち体内たいないでのフルオロウラシルの濃度のうどを上あげて効果こうかを高たかめるためのものである。
オテラシルカリウム（オキソン酸さんカリウム）: フルオロウラシルの消化しょうか器き毒性どくせいを軽減けいげんする。

効能こうのう・効果こうか

厚生こうせい労働省ろうどうしょうより保険ほけん適応てきおうが認みとめられているのは以下いかのとおり（括弧かっこ内ないは奏効そうこう率りつ）。

上記じょうきにない食道しょくどう癌がんなどの他ほかの癌がんに対たいしても有効ゆうこう性せいは報告ほうこくされている。

用法ようほう・用量ようりょう

1日にち2回かい、28日間にちかん連続れんぞく投与とうよし、14日間にちかん休きゅう薬やくする。しかし、近年きんねんの研究けんきゅう^[2]からは、隔日かくじつ投与とうよとするなど、体からだ表面積ひょうめんせき当あたりに規定きてい量りょうを投与とうよしないで、薬物やくぶつ代謝たいしゃ酵素こうその活性かっせいの個体こたい差さに応おうじた長期間ちょうきかんもっともよい効果こうかがもたらされる投与とうよ方法ほうほうが模索もさくされている。

副作用ふくさよう

骨髄こつづい抑制よくせい、播種はしゅ性せい血管けっかん内ない凝固ぎょうこ症候群しょうこうぐん（DIC）、溶血ようけつ性せい貧血ひんけつ、肝かん障害しょうがい、下痢げり、腸ちょう炎えん、間あいだ質しつ性せい肺炎はいえん、消化しょうか管かん潰瘍かいよう・出血しゅっけつ、急性きゅうせい腎不全じんふぜん、スティーブンス・ジョンソン症候群しょうこうぐん、ライエル症候群しょうこうぐん、涙なみだ道どう狭窄きょうさくによる落涙らくるいなど。

出典しゅってん

[脚注きゃくちゅうの使つかい方かた]

^ ティーエスワン（欧州おうしゅう申請しんせい商品しょうひん名めい：Teysuno™）欧州おうしゅうにおける共同きょうどう開発かいはつ販売はんばい契約けいやくを締結ていけつ、大鵬薬品工業たいほうやくひんこうぎょう
^ 『がん化学かがく療法りょうほうにおけるバイオマーカーの探索たんさくに関かんする研究けんきゅう』Bulletin of Osaka University of Pharmaceutical Sciences 5 (2011)　p．111~128

参考さんこう文献ぶんけん

「ティーエスワン^TMカプセル20mg　25mg」添付てんぷ文書ぶんしょ・第だい18版はん（大鵬たいほう薬品やくひん）
白坂しらさか哲彦てつひこ『S-1誕生たんじょう　国産こくさん初はつの世界せかいレベル抗癌剤こうがんざい開発かいはつ秘話ひわ』株式会社かぶしきがいしゃエビデンス社しゃ。

外部がいぶリンク

[1] ティーエスワン（欧州おうしゅう申請しんせい商品しょうひん名めい：Teysuno™）欧州おうしゅうにおける共同きょうどう開発かいはつ販売はんばい契約けいやくを締結ていけつ、大鵬薬品工業たいほうやくひんこうぎょう

[2] 『がん化学かがく療法りょうほうにおけるバイオマーカーの探索たんさくに関かんする研究けんきゅう』Bulletin of Osaka University of Pharmaceutical Sciences 5 (2011)　p．111~128

[1]

[2]