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头孢拉 ひしげ 定 じょう 臨床 りんしょう 資料 しりょう 商品 しょうひん 名 めい Intracef, 泛捷复(Velocef) AHFS /Drugs.com 国 くに 际药品 ひん 名称 めいしょう MedlinePlus a601206 给药途 と 径 みち 口 くち 服 ふく , 肌 はだ 注 ちゅう , 静 せい 脉注射 ちゅうしゃ ATC碼 法律 ほうりつ 規範 きはん 狀態 じょうたい 法律 ほうりつ 規範 きはん
中 なか :处方药
处方药(℞ -only)
藥物 やくぶつ 動力 どうりょく 學 がく 數 かず 據 よりどころ 生物 せいぶつ 利用 りよう 度 ど 90% 血漿 けっしょう 蛋白 たんぱく 結合 けつごう 率 りつ 6-10% 药物代 だい 谢 几乎不 ふ 生物 せいぶつ 半 はん 衰 おとろえ 期 き 0.9小 しょう 时 排泄 はいせつ 途 と 徑 みち 原 はら 药经肾识别信 しん 息 いき
(6R ,7R )-7[(2R )-2-Amino-2-(1-cyclohexa-1,4-dienyl)acetyl]amino3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-(1,4-环己二 に 烯-1-基 もと )乙 おつ 酰氨基 もと ]-3-甲 きのえ 基 はじめ -8-甲 きのえ 基 はじめ -8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双 そう 环[4.2.0]辛 からし -2-烯-2-羧酸
CAS号 ごう 38821-53-3 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.049.199 化学 かがく 信 しん 息 いき 化学 かがく 式 しき C 16 H 19 N 3 O 4 S 摩 ま 尔质量 りょう 349.41 g·mol−1 3D模型 もけい (JSmol ) 熔点 140至 いたり 142 °C(284至 いたり 288 °F)
O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)[C@@H](C/3=C/C\C=C/C\3)N)C)C(=O)O
InChI=1S/C16H19N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9/h2-3,6,10-11,15H,4-5,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10-,11-,15-/m1/s1
Y Key:RDLPVSKMFDYCOR-UEKVPHQBSA-N
Y
头孢拉 ひしげ 定 じょう (INN :cefradine,BAN :cephradine)是 ぜ 一 いち 种抗生 せい 素 もと ,为第一 いち 代 だい 头孢菌 きん 素 もと 。[1]
抗菌 こうきん 谱[ 编辑 ]
头孢拉 ひしげ 定 てい 对部分 ぶぶん 革 かわ 兰氏阳性球菌 きゅうきん (金 きむ 黄色 おうしょく 葡萄 ぶどう 球菌 きゅうきん 、凝固 ぎょうこ 酶阴性 せい 葡萄 ぶどう 球菌 きゅうきん 、A组溶血 ようけつ 性 せい 链球菌 きん 溶血 ようけつ 性 せい 链球菌 きん 、肺炎 はいえん 链球菌 きん 、草 くさ 绿色链球菌 きん 等 ひとし )具有 ぐゆう 抗菌 こうきん 作用 さよう 。对厌氧革兰氏阳性菌 きん 敏感 びんかん 。其作用 よう 与 あずか 头孢氨苄 相似 そうじ 。对淋球菌 きん 有 ゆう 一定 いってい 活性 かっせい 。[來 らい 源 みなもと 請求 せいきゅう ]
脆弱 ぜいじゃく 拟杆菌 きん 、耐 たい 甲 かぶと 氧西林 りん 葡萄 ぶどう 球菌 きゅうきん 属 ぞく 、肠球菌 きん 属 ぞく 对头孢拉定 てい 耐 たい 药。[來 らい 源 みなもと 請求 せいきゅう ]
适应症 しょう [ 编辑 ]
由 よし 肺炎 はいえん 链球菌 きん 和 わ A组β べーた -溶血 ようけつ 性 せい 链球菌 きん 引起的 てき 呼吸 こきゅう 系 けい 统感染 かんせん (如扁桃 もも 体 からだ 炎 えん 、急性 きゅうせい 咽 のど 炎 えん 、中耳炎 ちゅうじえん 、支 ささえ 气管炎 えん 、肺炎 はいえん 等 とう )
由 ゆかり A组β べーた -溶血 ようけつ 性 せい 链球菌 きん 、肺炎 はいえん 链球菌 きん 、流感 りゅうかん 嗜血杆菌和 かず 葡萄 ぶどう 球菌 きゅうきん 引起的 てき 中耳炎 ちゅうじえん 。
由 ゆかり A组β べーた -溶血 ようけつ 性 せい 链球菌 きん 和 わ 耐 たい 青 あお 霉素或 ある 敏感 びんかん 的 てき 葡萄 ぶどう 球菌 きゅうきん 引起的 てき 皮 かわ 肤感染 かんせん 。
由 ゆかり 大 だい 肠杆菌 きん 、奇 き 异变形 がた 杆菌、克 かつ 雷 かみなり 伯 はく 氏 し 菌 きん 属 ぞく 引起的 てき 泌尿生殖 せいしょく 系 けい 统感染 かんせん (如前列 ぜんれつ 腺 せん 炎 えん 等 とう )。
合成 ごうせい [ 编辑 ]
(1 )左 ひだり 旋苯甘氨酸 经伯 はく 奇 き 还原反 はん 应生成 せいせい 二 に 烯类中 ちゅう 间体(2 )。(2 )先 さき 用 よう 叔丁基 もと 叠氮酸 さん 盐保护氨基 もと ,再 さい 用 よう 氯甲酸 さん 异丁酯经混合 こんごう 酸 さん 酐法得 え 到 いた 中 ちゅう 间体(3 )。(3 )与 あずか 7-氨基去 さ 乙 おつ 酰氧基 もと 头孢烷酸(7-ADCA)(4 )反 はん 应再去 さ 掉氨基 もと 保 ほ 护基即 そく 可 か 得 え 到 いた 头孢拉 ひしげ 定 じょう (5 )。
头孢拉 ひしげ 定 てい 合成 ごうせい 路 ろ 线:[2] [3] [4]
参考 さんこう 文献 ぶんけん [ 编辑 ]
^ British National Formulary 45. London: British Medical Association. 2003.
^ Dolfini JE, Applegate HE, Bach G, Basch H, Bernstein J, Schwartz J, Weisenborn FL. A new class of semisynthetic penicillins and cephalosporins derived from D-2-(1,4-cyclohexadienyl)glycine. Journal of Medicinal Chemistry. February 1971, 14 (2): 117–9. PMID 5544394 . doi:10.1021/jm00284a008 .
^ 美國 びくに 專 せん 利 り 第 だい 3,485,819号 ごう
^ DE 1931722 ,Weisenborn, Frank L.; Joseph E. Dolfini & Georges G. Bach et al.,「α あるふぁ -Amino-cyclohexadienyl-alkylen-penicilline und -cephalosporine, ihre Salze, und Verfahren zu ihrer Herstellung [Alpha-amino-cyclohexadienyl-alkylene-penicillins and cephalosporins, their salts, and processes for their preparation]」,发表于1970-01-08