头孢沙すな定じょう

**头孢沙すな定じょう**
臨床りんしょう資料しりょう
AHFS/Drugs.com	国くに际药品ひん名称めいしょう
给药途と径みち	口くち服ふく
ATC碼	J01DB11 (WHO) ;
法律ほうりつ規範きはん狀態じょうたい
法律ほうりつ規範きはん	处方药（℞-only）;
藥物やくぶつ動力どうりょく學がく數かず據よりどころ
生物せいぶつ半はん衰おとろえ期き	~1小しょう时
排泄はいせつ途と徑みち	肾
识别信しん息いき
	IUPAC命名めいめい法ほう (6R,7R)-7[(2R)-2-amino-2-cyclohexa-1,4-dien-1-ylacetyl]amino3-methoxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]octane-2-carboxylic acid; ;
CAS号ごう	51762-05-1
PubChem CID	443991;
ChemSpider	4447587;
UNII	B908C4MV2R;
KEGG	D01528;
ChEMBL	ChEMBL2104150;
CompTox Dashboard（英えい语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1022768 ;
ECHA InfoCard	100.052.157
化学かがく信しん息いき
化学かがく式しき	C16H19N3O5S
摩ま尔质量りょう	365.40 g·mol−1
3D模型もけい（JSmol（英えい语：JSmol））	交互こうご式しき图像;
	SMILES O=C2N1/C(=C(/OC)CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)[C@@H](C/3=C/C\C=C/C\3)N)C(=O)O;

头孢沙すな定じょう（INN：Cefroxadine，商品しょうひん名めい：Oraspor和わCefthan-DS）是ぜ一いち种头孢菌きん素もと抗生こうせい素もと。它在结构上じょう与あずか头孢氨苄相あい关，并且两种药物具有ぐゆう相似そうじ的てき活性かっせい谱。^[1]该药物ぶつ可か在ざい意い大利おおとし取得しゅとく。^[2]

合成ごうせい[编辑]

头孢罗沙定てい可か以通过多种途径みち制せい备，其中一种关键步骤是用重じゅう氮甲烷甲きのえ基はじめ化か烯醇。更さら为复杂的途と径みち是ぜ从相对容易ようい获得的てき苯氧基もと甲きのえ基はじめ青あお霉素亚砜二苯甲基酯 (1) 开始。

当用とうよう苯并噻唑-2-硫醇处理时，会かい发生断だん裂きれ，得とく到いた2。臭におい氧化反はん应（还原后きさき处理）裂きれ解かい烯键，不ふ对称的てき二硫键部分转化为甲苯磺酰硫酯 (3)。烯醇部分ぶぶん用よう重じゅう氮甲烷甲基もと化か，与あずか1,5-二に氮杂双そう环[5.4.0]十じゅう一いち碳-5-烯(DBU)反はん应封闭六ろく元げん环，用よう三さん氟乙酸さん除去じょきょ酯保护，得とく到いた4。通つう过常用じょうよう的てきPCl₅/二に甲きのえ基はじめ苯胺序列じょれつ除去じょきょ酰胺侧链，然しか后きさき用よう适当的てき酰基氯重新しん酰胺化か，得え到いた头孢沙すな定じょう (5)。

参まいり见[编辑]

头孢克かつ洛らく

参考さんこう资料[编辑]

^ Yasuda K, Kurashige S, Mitsuhashi S. Cefroxadine (CGP-9000), an orally active cephalosporin. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. July 1980, 18 (1): 105–10. PMC 283947 . PMID 6998373. doi:10.1128/AAC.18.1.105.
^ [No authors listed]. Oraspor. Prontuario.it. Elsevier. [2010-07-31] （意い大利おおとし语）.
^ DE 2331133,Bickel, Hans & Riccardo Scartazzini,「Enolderivate [Enol derivatives]」,发表于1974-01-17
^ R. Scartazzini, H. Bickel, 美國びくに專せん利り第だい4,073,902号ごう (1978 to Ciba-Geigy).
^ R. B. Woodward and H. Bickel, 美國びくに專せん利り第だい4,147,864号ごう (1979); Chem. Abstr., 91, 74633J (1979).

[1] Yasuda K, Kurashige S, Mitsuhashi S. Cefroxadine (CGP-9000), an orally active cephalosporin. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. July 1980, 18 (1): 105–10. PMC 283947 . PMID 6998373. doi:10.1128/AAC.18.1.105.

[2] [No authors listed]. Oraspor. Prontuario.it. Elsevier. [2010-07-31] （意い大利おおとし语）.

[3] DE 2331133,Bickel, Hans & Riccardo Scartazzini,「Enolderivate [Enol derivatives]」,发表于1974-01-17

[4] R. Scartazzini, H. Bickel, 美國びくに專せん利り第だい4,073,902号ごう (1978 to Ciba-Geigy).

[5] R. B. Woodward and H. Bickel, 美國びくに專せん利り第だい4,147,864号ごう (1979); Chem. Abstr., 91, 74633J (1979).

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