亚胺培つちかえ南みなみ

**亚胺培つちかえ南みなみ**
臨床りんしょう資料しりょう
商品しょうひん名めい（英えい语：Drug nomenclature）	Primaxin
AHFS/Drugs.com	国くに际药品ひん名称めいしょう
MedlinePlus	a686013
懷ふところ孕分級きゅう	澳: B3 ; ;
给药途と径みち	IM, IV
ATC碼	J01DH51 (WHO) ;
法律ほうりつ規範きはん狀態じょうたい
法律ほうりつ規範きはん	澳：限きり医い生せい处方（S4）; 加か：处方药（℞-only）; 英えい：处方药（℞-only） (POM); 美よし：处方药（℞-only）;
藥物やくぶつ動力どうりょく學がく數かず據よりどころ
血漿けっしょう蛋白たんぱく結合けつごう率りつ	20%
药物代だい谢	肾排泄はいせつ
生物せいぶつ半はん衰おとろえ期き	38 minutes (children), 60 minutes (adults)
排泄はいせつ途と徑みち	Urine (70%)
识别信しん息いき
	IUPAC命名めいめい法ほう (5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3-({2-[(iminomethyl)amino]ethyl}thio)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; ;
CAS号ごう	64221-86-9
PubChem CID	5282372;
DrugBank	DB01598 ;
ChemSpider	4445535 ;
UNII	Q20IM7HE75;
KEGG	D00206 ;
ChEBI	CHEBI:51799 ;
ChEMBL	ChEMBL43708 ;
CompTox Dashboard（英えい语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID2023143 ;
ECHA InfoCard	100.058.831
化学かがく信しん息いき
化学かがく式しき	C12H17N3O4S
摩ま尔质量りょう	299.347 g/mol
3D模型もけい（JSmol（英えい语：JSmol））	交互こうご式しき图像;
	SMILES O=C(O)/C1=C(\SCC/N=C/N)C[C@H]2N1C(=O)[C@@H]2[C@H](O)C.O;
	InChI InChI=1S/C12H17N3O4S.H2O/c1-6(16)9-7-4-8(20-3-2-14-5-13)10(12(18)19)15(7)11(9)17;/h5-7,9,16H,2-4H2,1H3,(H2,13,14)(H,18,19);1H2/t6-,7-,9-;/m1./s1 ; Key:GSOSVVULSKVSLQ-JJVRHELESA-N ;

亚胺培つちかえ南みなみ（Imipenem）是ぜ一いち种碳青霉烯类抗生こうせい素もと，属ぞく于βべーた-内うち酰胺类。该药于20世せい纪70年代ねんだい中期ちゅうき由ゆかり默だま沙すな东开发。 ^[1] 同どう其他碳青霉烯类抗生せい素もと类似，亚胺培つちかえ南みなみ对许多た多重たじゅう耐たい药革兰氏阴性菌きん产生的てきβべーた-内うち酰胺酶具有ぐゆう高度こうど抗こう性せい，^[2]因いん此在治ち疗耐药菌导致的てき感染かんせん中ちゅう发挥关键作用さよう。 ^[3]

历史

默だま沙すな东于20世せい纪70年代ねんだい早期そうき通どおり过长时间的てき筛选从链霉菌きん（Streptomyces cattleya）发酵液えき中分なかぶん离得到いた沙すな纳霉素もと。沙すな纳霉素もと具有ぐゆう抗菌こうきん活性かっせい，但ただし代だい谢和化学かがく稳定性せい差さ，因いん此直接ちょくせつ将はた其运用よう于临床ゆか的てき效果こうか较差。^[4] 透とおる过构效こう关系研究けんきゅう发现在ざい沙すな那な霉素母はは核かく碳青霉烯的てき4位い引入取と代だい基もと可か增加ぞうか空そら间位阻，从而增加ぞうか化学かがく稳定性せい，但ただし会かい影かげ响抗菌きん活性かっせい，而在3位い侧链末まつ端はし引入亚氨基もと的てき亚胺培つちかえ南みなみ不ふ仅提高だか了りょう化学かがく稳定性せい，而且由よし于亚氨基使し药物穿ほじ透とおる力りょく增强ぞうきょう，使つかい得とく亚胺培つちかえ南みなみ的てき抗菌こうきん活性かっせい与あずか抑そもそも酶作用よう均ひとし比ひ沙すな纳霉素もと强きょう。亚胺培つちかえ南みなみ于1975年ねん获得专利，并于1985年ねん由ゆかりFDA批准ひじゅん用よう于医疗上市し。 ^[5]

临床应用

临床上じょう首くび选应用よう于各类革兰氏阳性、阴性细菌所しょ致的各かく种复杂严重じゅう感染かんせん，仅供注射ちゅうしゃ给药，通常つうじょう以复方かた制せい剂的形式けいしき应用于临床ゆか。

复方制せい剂

单独给药时，亚胺培つちかえ南みなみ容易ようい被ひ肾脱氢肽酶代谢而失しつ活かつ，需要じゅよう与あずか西にし司し他た丁ひのと共同きょうどう给药以防止ぼうし药物失しつ活かつ。^[6]故こ当とう前ぜん市し面めん上じょう亚胺培つちかえ南みなみ多た以复方かた制せい剂亚胺培つちかえ南西なんせい司し他た丁ひのと钠（如泰能のう）的てき形式けいしき应用于临床ゆか。

不良ふりょう反はん应

常つね见的不良ふりょう反はん应是ぜ恶心和わ呕吐。对βべーた-内うち酰胺类抗生せい素もと过敏的てき人じん应用亚胺培つちかえ南みなみ时应慎まき用よう，因いん为两者しゃ结构相似そうじ，交叉こうさ反はん应率很高。在高ありだか剂量下か，亚胺培つちかえ南みなみ能のう导致惊厥等とう中枢ちゅうすう神しん经系统反应。 ^[7]

作用さよう机つくえ理り

亚胺培つちかえ南通みなみとおり过抑制よくせい各かく种革兰氏阳性和わ革かわ兰氏阴性细菌的てき细胞壁かべ合成ごうせい而起到いた抗こう微生物びせいぶつ的てき作用さよう。它在一些细菌产生的βべーた-内うち酰胺酶（青あお霉素酶和头孢菌きん素もと酶）存在そんざい下か仍然非常ひじょう稳定，并且对一些具有ぐゆうβべーた-内うち酰胺酶的耐たい药性革かわ兰氏阴性细菌仍有抑制よくせい作用さよう。

抗菌こうきん谱

亚胺培つちかえ南みなみ具有ぐゆう广泛的てき抗菌こうきん谱。不ふ动杆菌きん，醋酸さくさん钙不动杆菌きん，牙きば鲆放线菌，嗜水气单胞菌，脆弱ぜいじゃく拟杆菌きん，均ひとし匀拟杆菌和わ产气荚膜梭菌一般对亚胺培南敏感， ^[8] 其对铜绿假かり单胞菌きん和わ肠球菌きん属ぞく细菌也具有ぐゆう抗菌こうきん活性かっせい。但ただし是ぜ，它对MRSA和わ具有ぐゆうNDM-1或ある超ちょう广谱βべーた内うち酰胺酶（ESBL）的てき细菌不ふ起おこり作用さよう。而鲍曼不ふ动杆菌きん、脆弱ぜいじゃく拟杆菌きん和わ粪肠球菌きゅうきん对亚胺培南みなみ能のう产生不同ふどう程度ていど的てき耐たい药性。除じょ耐たい药性铜绿假かり单胞菌きん和かず嗜麦芽め寡养单胞菌きん外がい，对亚胺培南みなみ耐たい药的菌きん种不多た。 ^[9]

参考さんこう文献ぶんけん

^ 美國びくに專せん利り第だい4,194,047号ごう
^ Clissold, SP; Todd, PA; Campoli-Richards, DM. Imipenem/cilastatin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy.. Drugs. Mar 1987, 33 (3): 183–241. PMID 3552595. doi:10.2165/00003495-198733030-00001.
^ Vardakas, KZ; Tansarli, GS; Rafailidis, PI; Falagas, ME. Carbapenems versus alternative antibiotics for the treatment of bacteraemia due to Enterobacteriaceae producing extended-spectrum βべーた-lactamases: a systematic review and meta-analysis.. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. Dec 2012, 67 (12): 2793–803. PMID 22915465. doi:10.1093/jac/dks301.
^ Kahan, FM; Kropp, H; Sundelof, JG; Birnbaum, J. Thienamycin: development of imipenen-cilastatin.. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. Dec 1983,. 12 Suppl D: 1–35. PMID 6365872. doi:10.1093/jac/12.suppl_d.1.
^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 497 [2019-09-06]. ISBN 9783527607495. （原始げんし内容ないよう存そん档于2020-09-17）（英えい语）.
^ IMIPENEM/CILASTATIN. livertox.nih.gov. [2019-03-08]. （原始げんし内容ないよう存そん档于2016-12-13）.
^ Cannon, Joan P.; Lee, Todd A.; Clark, Nina M.; Setlak, Paul; Grim, Shellee A. The risk of seizures among the carbapenems: a meta-analysis. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 2014-08-01, 69 (8): 2043–2055 [2019-09-06]. ISSN 0305-7453. doi:10.1093/jac/dku111. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-01-21）（英えい语）.
^ Kesado, Tadataka; Hashizume, Terutaka; Asahi, Yoshinari. Antibacterial activities of a new stabilized thienamycin, N-formimidoyl thienamycin, in comparison with other antibiotics. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1980, 17 (6): 912–7 [2019-09-06]. PMC 283902 . PMID 6931548. doi:10.1128/aac.17.6.912. （原始げんし内容ないよう存そん档于2012-07-08）.
^ Imipenem spectrum of bacterial susceptibility and Resistance (PDF). [4 May 2012]. （原始げんし内容ないよう (PDF)存そん档于2016-03-03）.

延のべ申さる阅读

Clissold, SP; Todd, PA; Campoli-Richards, DM. Imipenem/cilastatin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1987, 33 (3): 183–241 [2019-09-06]. PMID 3552595. doi:10.2165/00003495-198733030-00001. （原始げんし内容ないよう存そん档于2011-09-17）.
Buckley, MM; Brogden, RN; Barradell, LB; Goa, KL. Imipenem/cilastatin. A reappraisal of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1992, 44 (3): 408–44 [2019-09-06]. PMID 1382937. doi:10.2165/00003495-199244030-00008. （原始げんし内容ないよう存そん档于2012-04-06）.

[1] 美國びくに專せん利り第だい4,194,047号ごう

[2] Clissold, SP; Todd, PA; Campoli-Richards, DM. Imipenem/cilastatin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy.. Drugs. Mar 1987, 33 (3): 183–241. PMID 3552595. doi:10.2165/00003495-198733030-00001.

[3] Vardakas, KZ; Tansarli, GS; Rafailidis, PI; Falagas, ME. Carbapenems versus alternative antibiotics for the treatment of bacteraemia due to Enterobacteriaceae producing extended-spectrum βべーた-lactamases: a systematic review and meta-analysis.. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. Dec 2012, 67 (12): 2793–803. PMID 22915465. doi:10.1093/jac/dks301.

[4] Kahan, FM; Kropp, H; Sundelof, JG; Birnbaum, J. Thienamycin: development of imipenen-cilastatin.. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. Dec 1983,. 12 Suppl D: 1–35. PMID 6365872. doi:10.1093/jac/12.suppl_d.1.

[5] Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 497 [2019-09-06]. ISBN 9783527607495. （原始げんし内容ないよう存そん档于2020-09-17）（英えい语）.

[6] IMIPENEM/CILASTATIN. livertox.nih.gov. [2019-03-08]. （原始げんし内容ないよう存そん档于2016-12-13）.

[7] Cannon, Joan P.; Lee, Todd A.; Clark, Nina M.; Setlak, Paul; Grim, Shellee A. The risk of seizures among the carbapenems: a meta-analysis. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 2014-08-01, 69 (8): 2043–2055 [2019-09-06]. ISSN 0305-7453. doi:10.1093/jac/dku111. （原始げんし内容ないよう存そん档于2022-01-21）（英えい语）.

[8] Kesado, Tadataka; Hashizume, Terutaka; Asahi, Yoshinari. Antibacterial activities of a new stabilized thienamycin, N-formimidoyl thienamycin, in comparison with other antibiotics. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1980, 17 (6): 912–7 [2019-09-06]. PMC 283902 . PMID 6931548. doi:10.1128/aac.17.6.912. （原始げんし内容ないよう存そん档于2012-07-08）.

[9] Imipenem spectrum of bacterial susceptibility and Resistance (PDF). [4 May 2012]. （原始げんし内容ないよう (PDF)存そん档于2016-03-03）.

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