デュロキセチン （Duloxetine）は、セロトニン・ノルアドレナリン再 さい 取 と 込 こ 阻害 そがい 薬 やく （SNRI）と呼 よ 抗 こう 薬 やく 一 ひと 日本 にっぽん 年 ねん サインバルタ の商品 しょうひん 名 めい 知 し 薬 くすり 機 き 法 ほう 劇薬 げきやく
日本 にっぽん 適応 てきおう うつ病 びょう ・うつ状態 じょうたい 加 くわ 糖尿 とうにょう 病 びょう 性 せい 神経 しんけい 障害 しょうがい 神経 しんけい 因 いん 性 せい 疼痛 とうつう 線維 せんい 筋 すじ 痛 つう 症 しょう 慢性 まんせい 腰痛 ようつう 症 しょう 伴 ともな 疼痛 とうつう 機能 きのう 性 せい 症状 しょうじょう 効果 こうか 医師 いし 多 おお [ 1] [ 2]
フルオキセチン （プロザック）の開発 かいはつ 携 たずさ イーライリリー によって1980年代 ねんだい 後半 こうはん 合成 ごうせい 1988年 ねん に開発 かいはつ
しかし、1996年 ねん 第 だい 相 しょう 試験 しけん 入 はい 決定 けってい 社 しゃ 開発 かいはつ 退 しりぞ 日本 にっぽん 塩野義製薬 しおのぎせいやく 単独 たんどく 開発 かいはつ 始 はじ 成果 せいか 見 み 社 しゃ 年 ねん 再 さい 開発 かいはつ 始 はじ 年 ねん 申請 しんせい 年 ねん 月 がつ 承認 しょうにん 年 ねん 現在 げんざい 日本 にっぽん カ国 かこく 承認 しょうにん
日本 にっぽん 年 ねん 月 がつ 塩酸 えんさん 塩 しお 塩野義製薬 しおのぎせいやく サインバルタ の商品 しょうひん 名 めい 薬価 やっか 収載 しゅうさい
デュロキセチン20mg（東和薬品 とうわやくひん 後発 こうはつ 薬 やく 日本 にっぽん 適応 てきおう うつ病 びょう ・うつ状態 じょうたい 糖尿 とうにょう 病 びょう 性 せい 神経 しんけい 障害 しょうがい 伴 ともな 疼痛 とうつう 線維 せんい 筋 すじ 痛 つう 症 しょう 伴 ともな 疼痛 とうつう
日本 にっぽん 年 ねん 月 がつ 糖尿 とうにょう 病 びょう 性 せい 神経 しんけい 障害 しょうがい 伴 ともな 疼痛 とうつう 適応 てきおう 年 ねん 月 がつ 線維 せんい 筋 すじ 痛 つう 症 しょう 伴 ともな 疼痛 とうつう 適応 てきおう [ 3] 年 ねん 変形 へんけい 性 せい 関節 かんせつ 症 しょう 適応 てきおう 追加 ついか [ 4]
また、アメリカ合衆国 あめりかがっしゅうこく 糖尿 とうにょう 病 びょう 性 せい 線維 せんい 筋 すじ 痛 つう 症 しょう 全般 ぜんぱん 性 せい 不安 ふあん 障害 しょうがい 適応 てきおう ヨーロッパ では、腹 はら 圧 あつ 性 せい 尿 にょう 失禁 しっきん 糖尿 とうにょう 病 びょう 性 せい 全般 ぜんぱん 性 せい 不安 ふあん 障害 しょうがい 適応 てきおう
デュロキセチンは既存 きそん ミルナシプラン 、ベンラファキシン ）と同様 どうよう セロトニン (5-HT)およびノルアドレナリン (NA)の再 さい 取 と 込 こ 阻害 そがい シナプス 間隙 かんげき 細胞 さいぼう 外 がい 濃度 のうど 上昇 じょうしょう 既存 きそん 比 くら 再 さい 取 と 込 こ 阻害 そがい 作用 さよう 強 つよ ドーパミン (DA)再 さい 取 と 込 こ 阻害 そがい 作用 さよう 特徴 とくちょう 各 かく 神経 しんけい 物質 ぶっしつ 受容 じゅよう 体 たい 対 たい 親和 しんわ 性 せい 低 ひく 抗 こう 作用 さよう α あるふぁ 拮抗 きっこう 作用 さよう 心 こころ 毒性 どくせい 少 すく 再 さい 取 と 込 こ 作用 さよう 機 き 序 じょ 副作用 ふくさよう 抑 おさ 三 さん 環 たまき 系 けい 抗 こう 薬 やく 見 み
また、前頭 まえがしら 前 ぜん 皮質 ひしつ 濃度 のうど 上昇 じょうしょう 前頭 まえがしら 前 ぜん 皮質 ひしつ 分布 ぶんぷ 少 すく 介 かい 前 ぜん 終末 しゅうまつ 部 ぶ 取 と 込 こ 阻害 そがい 再 さい 取 と 込 こ 阻害 そがい 細胞 さいぼう 外 がい 遊離 ゆうり 濃度 のうど 高 たか
抗 こう 薬 やく 中断 ちゅうだん 症候群 しょうこうぐん 他 た 比 くら 軽 かる [ 7]
うつ病 びょう 患者 かんじゃ 大 だい 病 びょう 以外 いがい 付随 ふずい 症状 しょうじょう 伴 ともな 場合 ばあい 多 おお 特 とく 慢性 まんせい 疼痛 とうつう 血管 けっかん 運動 うんどう 症状 しょうじょう 付随 ふずい 形 かたち 病 びょう 患者 かんじゃ 非 ひ 性 せい 抗 こう 炎症 えんしょう 薬 やく 使用 しよう 量 りょう 多 おお 傾向 けいこう
線維 せんい 筋 すじ 痛 つう 症 しょう 慢性 まんせい 疼痛 とうつう 血管 けっかん 運動 うんどう 症状 しょうじょう 再 さい 取 と 込 こ 阻害 そがい 作用 さよう 適度 てきど 必要 ひつよう 疾患 しっかん 対 たい
NA/5-HT レート
試料 しりょう ヒト トランスポーター
5-HT
NA
DA
NA/5-HT ratio
デュロキセチン
0.8±0.01
7.5±0.3
240±23
9.4
ベンラファキシン
82±3
2483±43
7647±793
30.3
ミルナシプラン
123±11
200±2
>10000
1.6
上記 じょうき 表 ひょう 再 さい 取 と 込 こ 阻害 そがい 再 さい 取 と 込 こ 阻害 そがい 約 やく 対 たい 理想 りそう 的 てき 米国 べいこく 欧州 おうしゅう 慢性 まんせい 疼痛 とうつう 含 ふく 様々 さまざま 症状 しょうじょう 応用 おうよう
本 ほん 剤 ざい 意識 いしき 消失 しょうしつ 発作 ほっさ 発症 はっしょう 頻度 ひんど 低 ひく 日本 にっぽん 発売 はつばい 後 ご ヵ月 かげつ 間 あいだ 多 た 剤 ざい 投与 とうよ 中 ちゅう 追加 ついか 投与 とうよ 例 れい 意識 いしき 消失 しょうしつ 発作 ほっさ 起 お 報告 ほうこく [ 8] 例 れい 目 め 手足 てあし 動 うご 痙攣 けいれん 発作 ほっさ 可能 かのう 性 せい 高 たか 例 れい 目 め 発作 ほっさ 時 じ 脈拍 みゃくはく 血圧 けつあつ 正常 せいじょう 痙攣 けいれん 発作 ほっさ 可能 かのう 性 せい 高 たか [ 8] 例 れい 投与 とうよ 中止 ちゅうし 発作 ほっさ 起 お
一般 いっぱん 的 てき 抗 こう 薬 やく 発作 ほっさ 下 さ [ 9] 抗 こう 薬 やく 多 た 剤 ざい 投与 とうよ 行 おこな 患者 かんじゃ 特 とく 注意 ちゅうい 要 よう
尿 にょう 貯留 ちょりゅう 副作用 ふくさよう 食品 しょくひん 医薬品 いやくひん 局 きょく 尿 にょう 疾患 しっかん 禁止 きんし [ 10]
主 おも 記述 きじゅつ [ 11]
前立腺 ぜんりつせん 肥大 ひだい 症 しょう 等 とう 排尿 はいにょう 困難 こんなん 患者 かんじゃ 高血圧 こうけつあつ 心 こころ 疾患 しっかん 患者 かんじゃ 緑内障 りょくないしょう 眼 め 内 ない 圧 あつ 亢進 こうしん 患者 かんじゃ
これらはノルアドレナリンの再 さい 取 と 込 こ 阻害 そがい 作用 さよう 相対 そうたい 的 てき 交感神経 こうかんしんけい 優位 ゆうい 偽 にせ 抗 こう 作用 さよう 引 ひ 起 お 性 せい 受容 じゅよう 体 たい 対 たい 親和 しんわ 性 せい 直接的 ちょくせつてき 抗 こう 作用 さよう 軽度 けいど
デュロキセチンは主 おも CYP1A2 とCYP2D6 で代謝 たいしゃ 各 かく 酸化 さんか 的 てき 代謝 たいしゃ 中 ちゅう 程度 ていど 親和 しんわ 性 せい 示 しめ 特 とく 体 たい 体 たい 酸化 さんか 的 てき 代謝 たいしゃ 強 つよ 親和 しんわ 性 せい 示 しめ 主要 しゅよう 代謝 たいしゃ 物 ぶつ 活性 かっせい 価 か 低 ひく 臨床 りんしょう 問題 もんだい 抗 こう 作用 さよう 発現 はつげん 未 み 変化 へんか 体 たい 示唆 しさ
デュロキセチンは中 ちゅう 程度 ていど 阻害 そがい 誘導 ゆうどう 薬物 やくぶつ 知 し 阻害 そがい 能 のう 最小限 さいしょうげん 誘導 ゆうどう
このことから、シトクロムP450 に関与 かんよ 劣 おと [ 12] 薬物 やくぶつ 相互 そうご 作用 さよう 比較的 ひかくてき 少 すく 軽 かる 阻害 そがい 薬 やく 強力 きょうりょく 阻害 そがい 薬 やく パロキセチン や高 こう 用量 ようりょう 阻害 そがい セルトラリン 、強力 きょうりょく 阻害 そがい 薬 やく フルボキサミン との併用 へいよう 最大 さいだい 血 ち 中 ちゅう 濃度 のうど 上昇 じょうしょう 見 み 阻害 そがい 薬 やく 併用 へいよう 注意 ちゅうい
モノアミンの代謝 たいしゃ 阻害 そがい 脳 のう 内 ない 濃度 のうど 高 たか 上 うえ 再 さい 取 と 込 こ 阻害 そがい 昏睡 こんすい 全身 ぜんしん 痙攣 けいれん 症状 しょうじょう 現 あらわ
主 おも 記述 きじゅつ
併用 へいよう 酸化 さんか 的 てき 代謝 たいしゃ 阻害 そがい 血 ち 中 ちゅう 薬物 やくぶつ 濃度 のうど 上昇 じょうしょう 結果 けっか 心電図 しんでんず QT延長 えんちょう をきたす可能 かのう 性 せい
^ 東原 ひがしはら 良恵 よしえ 今一 いまいち 義 よし 長田 ながた 太郎 たろう 渡辺 わたなべ 純夫 すみお 北條 ほうじょう 麻理子 まりこ 永原 ながはら 章 あきら 仁 ひとし 廣田 ひろた 喬司 たかし 里村 さとむら 恵美 えみ 赤澤 あかざわ 陽一 よういち 野村 のむら 収 おさむ 上山 うえやま 浩 ひろし 稲見 いなみ 義宏 よしひろ 消化 しょうか 器 き 症状 しょうじょう 主 おも 発症 はっしょう 仮面 かめん 病 びょう 例 れい 消化 しょうか 器 き 心身 しんしん 医学 いがく 第 だい 巻 かん 第 だい 号 ごう 消化 しょうか 器 き 心身 しんしん 医学 いがく 研究 けんきゅう 会 かい 年 ねん 頁 ぺーじ doi :10.11415/jpdd.21.20 、ISSN 1340-8844 、NAID 130004686981 、20222-02-08 閲覧 えつらん ^ “機能 きのう 性 せい 外来 がいらい 機能 きのう 性 せい 機能 きのう 性 せい 胃腸 いちょう 症 しょう 原 はら 眞一 しんいち 2021年 ねん 日 にち 閲覧 えつらん ^ “医療 いりょう 用 よう 薬 やく 製品 せいひん 新 しん 効能 こうのう 追加 ついか 承認 しょうにん 年 ねん 月 がつ 日 にち 2015年 ねん 月 がつ 日 にち 閲覧 えつらん ^ “変形 へんけい 性 せい 関節 かんせつ 症 しょう 伴 ともな 疼痛 とうつう 対 たい 適応 てきおう 追加 ついか 追加 ついか 承認 しょうにん 取得 しゅとく 2016年 ねん 日 にち 閲覧 えつらん ^ “Comparative affinity of duloxetine and venlafaxine for serotonin and norepinephrine transporters in vitro and in vivo, human serotonin receptor subtypes, and other neuronal receptors”. Neuropsychopharmacology 25 (6): 871–80. (December 2001). doi :10.1016/S0893-133X(01)00298-6 . PMID 11750180 . ^ Li, Jie Jack (2015). Top Drugs: Their History, Pharmacology, and Syntheses ISBN 978-0-19-936258-5 . https://books.google.com/books?id=qOHXCQAAQBAJ&q=duloxetine+0.7+ki&pg=PA127 ^ Stephen M. Stahl、仙波 せんば 純一 じゅんいつ 松浦 まつうら 雅人 まさと 中山 なかやま 和彦 かずひこ 宮田 みやた 久嗣 ひさつぐ 訳 わけ 精神 せいしん 薬理 やくり 学 がく 神経 しんけい 科学 かがく 的 てき 基礎 きそ 応用 おうよう ISBN 978-4895926409 pp. p. 570 ^ a b 「多 た 剤 ざい 併用 へいよう 中 ちゅう 難治 なんじ 性 せい 病 びょう 患者 かんじゃ 追加 ついか 投与 とうよ 意識 いしき 消失 しょうしつ 発作 ほっさ 症例 しょうれい 臨床 りんしょう 精神 せいしん 薬理 やくり 第 だい 巻 かん 第 だい 号 ごう 年 ねん 月 がつ ISSN 1343-3474 。 (要 よう 購読 こうどく 契約 けいやく
^ Pisani F, Oteri G, Costa C, Di Raimondo G, Di Perri R (2002). “Effects of psychotropic drugs on seizure threshold.” . Drug Saf. 25 (2): pp. 91-110. PMID 11888352 . http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11888352 . ^ デイヴィッド・ヒーリー 著 しる 田島 たじま 治 おさむ 監訳 かんやく 中里 なかさと 京子 きょうこ 訳 やく 書房 しょぼう 年 ねん 頁 ぺーじ ISBN 978-4-622-07907-1 。 Pharmageddon , 2012.^ デュロキセチンカプセル20mg「DSEP」／デュロキセチンカプセル30mg「DSEP」 添付 てんぷ 文書 ぶんしょ ^ 川崎 かわさき 博己 ひろみ 山本 やまもと 隆一 りゅういち 占部 うらべ 正信 まさのぶ 貫 ぬき 周子 かねこ 田崎 たさき 博俊 ひろとし 高崎 たかさき 浩一 こういち 朗 ろう 新規 しんき 抗 こう 薬 やく 脳波 のうは 循環 じゅんかん 器 き 対 たい 作用 さよう 日本 にっぽん 薬理 やくり 学 がく 雑誌 ざっし 第 だい 巻 かん 第 だい 号 ごう 日本 にっぽん 薬理 やくり 学会 がっかい 年 ねん 頁 ぺーじ doi :10.1254/fpj.98.5_345 、ISSN 0015-5691 、NAID 130000758808 。
『臨床 りんしょう 精神 せいしん 薬理 やくり 第 だい 巻 かん 第 だい 号 ごう 星和 せいわ 書店 しょてん 年 ねん 月 がつ ISSN 1343-3474 。 
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