青あお霉素

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  「盘尼西林にしばやし」重定しげさだ向むかい至いたる此。关于樂隊がくたい，请见「盘尼西林にしばやし乐队」。

青あお霉素

青黴あおかび素的すてき核心かくしん结构, "R"是ぜ一いち个可变的官能かんのう团。
臨床りんしょう資料しりょう
AHFS/Drugs.com	Micromedex详细消しょう费者药物信しん息いき
给药途と径みち	静せい脉注射ちゅうしゃ，肌はだ肉にく注射ちゅうしゃ，口くち服ふく
法律ほうりつ規範きはん狀態じょうたい
法律ほうりつ規範きはん	处方药（℞-only）
藥物やくぶつ動力どうりょく學がく數かず據よりどころ
药物代だい谢	肝かん脏
生物せいぶつ半はん衰おとろえ期き	在ざい0.5到いた56小しょう时之间
排泄はいせつ途と徑みち	肾脏
化学かがく信しん息いき
化学かがく式しき	C9H11N2O4S
摩ま尔质量りょう	243.26 g·mol−1

青あお霉素旧きゅう音譯おんやく作さく盤ばん尼あま西林にしばやし（英語えいご：penicillin），是ぜ指分さしわけ子中こなか含有がんゆう青あお霉烷、能のう破やぶ坏细菌的てき细胞壁かべ并在细菌细胞的てき繁殖はんしょく期き起おこり杀菌作用さよう的てき一いち类抗生こうせい素もと，是ぜ由ゆかり青黴あおかび菌きん中ちゅう提ひさげ煉ねり出で的てき抗生こうせい素もと。青あお霉素属ぞく于βべーた-内うち酰胺类抗生せい素もと（βべーた－lactams），βべーた－内ない酰胺类抗生せい素もと包括ほうかつ青あお霉素、头孢菌きん素もと、碳青霉烯类、单环类、头霉素もと类等。青あお霉素是ぜ很常用じょうよう的てき抗菌こうきん药品。但ただし每次まいじ使用しよう前ぜん必须做皮內測试，以防过敏。

青あお霉素是ぜ人類じんるい最早もはや發現はつげん的てき抗生こうせい素もと，1928年ねん英國えいこく倫敦ろんどん大學だいがく聖せい瑪莉醫學いがく院いん（现属伦敦帝みかど国学院こくがくいん）細菌さいきん學がく教授きょうじゅ弗どる萊明在ざい實驗じっけん室しつ中ちゅう發現はつげん青黴あおかび菌きん具有ぐゆう殺菌さっきん作用さよう，1938年ねん由ゆかり牛津うしづ大學だいがく的てき柴しば恩おん、弗どる洛らく里さと及希まれ特とく利り（1911－2004）領りょう導しるべ的てき團だん隊たい提つつみ煉ねり出來でき。弗どる萊明因いん此與柴しば恩おん和わ弗どる洛らく里さと共同きょうどう獲得かくとく了りょう1945年ねん諾だく貝かい爾なんじ生理せいり醫學いがく獎。青あお霉素是ぜ一いち种半はん抗原こうげん（Hapten）。

早期そうき青黴あおかび素もと仍無法ほう大量たいりょう生產せいさん，弗どる萊明實驗じっけん室しつ一いち個月かげつ所しょ生產せいさん的てき青黴あおかび素もと，僅能供きょう一いち個こ病人びょうにん治療ちりょう用よう，因いん此如何なん大量たいりょう生產せいさん青黴あおかび素もと便びん成なり為ため重要じゅうよう關せき鍵かぎ。首くび先さき美國びくに的てき研究けんきゅう團だん隊たい設計せっけい出で玉だま米まい漿培養ばいよう液えき，可か大量たいりょう培養ばいよう青黴あおかび菌きん，由ゆかり原はら先さき的てき每まい毫升僅含4單位たんい提ひさげ升ます到いた40單位たんい，趕上二次世界大戰初期救治傷兵的需求。一いち日にち，研究けんきゅう人員じんいん瑪莉·亨とおる特とく（Mary Hunt）女おんな士し在ざい伊い利り诺伊州しゅう的てき皮かわ奥おく里さと亚市場いちば發現はつげん一いち顆發霉的哈密瓜ふり表皮ひょうひ長ちょう滿まん青黴あおかび，她用這顆哈密瓜ふり篩ふるい選出せんしゅつ能のう大量たいりょう分泌ぶんぴつ青黴あおかび素的すてき菌株きんしゅ，其青黴あおかび素もと產さん量りょう可か達たち每ごと毫升250單位たんい。後來こうらい威い斯康辛からし大學だいがく研究けんきゅう人員じんいん利用りよう紫むらさき外がい光こう照射しょうしゃ菌株きんしゅ使し它產生せい突變，使つかい其產量りょう提つつみ升ます到いた2,500單位たんい。許多きょた研究けんきゅう團だん隊たい紛紛ふんぷん加入かにゅう菌きん種しゅ改良かいりょう的てき計畫けいかく，最後さいご青黴あおかび菌きん已やめ提ひさげ升ます到いた每まい毫升可か以生產せいさん5萬まん單位たんい的てき青黴あおかび素もと，使つかい青黴あおかび素もと得とく以商業ぎょう化か生產せいさん。1945年ねん，六ろく千多亿单位的青霉素被生产出来。

分ぶん类

青あお霉菌

1. 青あお霉素G类。如青あお霉素G钾、青あお霉素G钠、长效西林にしばやし等ひとし。
2. 半はん合成ごうせい青あお霉素

1. 耐酸たいさん青あお霉素　青あお霉素V
2. 耐たい酶青霉素。如苯唑青あお霉素（新しん青あおⅡ号ごう）、氯唑青あお霉素等ひとし。
3. 广谱青あお霉素。如氨苄青あお霉素、羟氨苄青霉素（阿おもね莫西林りん）等とう。
4. 抗こう绿脓杆菌的てき广谱青あお霉素。如羧苄青あお霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青あお霉素等ひとし。
5. 氮咪青あお霉素（抗こう革かわ兰阴性せい杆菌青あお霉素）。如美よし西林にしばやし及其酯匹ひき美び西林にしばやし等ひとし，其特点てん为较耐たい酶，对某些阴性杆菌（如：大だい肠杆菌きん、克かつ雷かみなり伯はく氏し菌きん和わ沙すな门氏菌きん）有效ゆうこう，但ただし对绿脓杆菌效こう差さ。

药物机つくえ理り及特点てん

青あお霉素类抗生せい素もと是ぜβべーた-内うち酰胺类中ちゅう一大いちだい类抗生こうせい素もと的てき总称，它们具有ぐゆう相似そうじ的てき作用さよう机つくえ理り。

细菌一般都处于低渗（即そく外界がいかい的てき渗透压低てい于细菌きん体内たいない部ぶ）的てき环境中ちゅう，因いん而会自じ发地吸收きゅうしゅう外界がいかい的てき水分すいぶん。为了防止ぼうし细胞因いん吸水きゅうすい过多而胀裂きれ，细菌在ざい其细胞壁かべ中ちゅう合成ごうせい一いち种名为肽聚糖とう的まと物ぶつ质，以此抵抗ていこう细菌体たい的てき自じ发吸水すい膨胀。青あお霉素即そく作用さよう于肽聚糖とう(peptidoglycan)的てき轉化てんか-合成ごうせい过程中ちゅう，阻止そし它的合成ごうせい，进而导致细菌体たい失しつ去さ抵抗ていこう渗透压的能力のうりょく而胀破やぶ。

由よし于βべーた-内うち酰胺类作用よう于细菌きん的てき细胞壁かべ，而人类细胞只有ゆう细胞膜まく无细胞壁，故こ对人类的毒性どくせい较小，除じょ能のう引起严重的てき过敏反はん应外，在ざい一般いっぱん用量ようりょう下か，其毒性どくせい不ふ甚明显，但ただし它不能ふのう耐たい受耐たい药菌株きんしゅ（如抗こう藥くすり性せい金きん黃色おうしょく葡萄ぶどう球菌きゅうきん）所しょ产生的てき酶，易えき被ひ其破坏，且其抗菌こうきん谱较窄，主要しゅよう对革かわ兰氏阳性菌きん有效ゆうこう。青あお霉素G有ゆう钾盐、钠盐之これ分ぶん，钾盐不ふ仅不能ふのう直接ちょくせつ静せい注ちゅう，静せい脉滴注ちゅう时，也要仔こ细计算さん钾离子こ量りょう，以免注入ちゅうにゅう人体じんたい形成けいせい高こう血ち钾而抑制よくせい心こころ脏功能のう，造成ぞうせい死亡しぼう。

構效關係かんけい

青黴あおかび素もと類るい藥物やくぶつ構效關係かんけい簡圖

青黴あおかび素的すてき構效關係かんけい為ため：

1. 具有ぐゆう環かん張力ちょうりょく的てきβべーた-内うち酰胺環かん必須ひっす存在そんざい
2. 自由じゆう型がた羧酸必須ひっす存在そんざい，通常つうじょう保持ほじ離はなれ子こ態たい，以做鈉或鉀鹽服用ふくよう，另一用處是與目標酵素活化位之離はなれ胺酸殘ざん基もと的てき帶たい有正ありまさ電荷でんか氮原子げんし結合けつごう
3. 雙そう環たまき系統けいとう必須ひっす存在そんざい
4. 醯胺側がわ鏈必須ひっす存在そんざい
5. 硫原子げんし通常つうじょう存在そんざい但ただし不ふ是ぜ必要ひつよう
6. 醯胺基もと相對そうたい於雙環たまき系統けいとう的てき立體りったい組ぐみ態たい是非ぜひ常つね重要じゅうよう的てき

不良ふりょう反はん应

1964年ねん中国ちゅうごく的てき一个无菌车间制作青霉素

青あお霉素类抗生せい素的すてき毒性どくせい很小，是ぜ化か疗指数すう最大さいだい的てき抗生こうせい素もと，但ただし其青霉素类抗生せい素もと常つね见的过敏反はん应在各かく种药物ぶつ中居なかい首位しゅい，发生率りつ最高さいこう可か达5%～10%。为皮肤反应，表おもて现皮疹、血管けっかん性せい水すい肿，最さい严重者しゃ为过敏さとし性せい休きゅう克かつ，多た在ざい注射ちゅうしゃ后きさき数すう分ふん钟内发生，症状しょうじょう为呼吸困难、发绀、血ち压下降かこう、昏迷こんめい、肢体したい强直きょうちょく，最さい后きさき惊厥，抢救不ふ及时可か造成ぞうせい死亡しぼう。各かく种给药途径みち或ある应用各かく种制剂都能のう引起过敏性せい休きゅう克かつ，但ただし以注射ちゅうしゃ用よう药的发生率りつ最高さいこう。过敏反はん应的发生与あずか药物剂量大小だいしょう无关。对本品ひん高度こうど过敏者しゃ，虽极微量びりょう亦また能のう引起休きゅう克かつ。大だい剂量长时间注射ちゅうしゃ对中枢ちゅうすう神しん经系统有毒性どくせい（如引起おこり抽搐、昏迷こんめい等とう），停とま药或降くだ低てい剂量可か以恢复。

使用しよう青あお霉素类抗生せい素もと必须先さき做皮かわ内ない试验。青あお霉素过敏试验包括ほうかつ皮かわ肤试验方法ほうほう（简称青あお霉素皮がわ试）及体外がい试验方法ほうほう，其中以皮内ない注射ちゅうしゃ较准确。皮かわ试本身ほんみ也有やゆう一定いってい的てき危险性せい，约有25％的てき过敏性せい休きゅう克かつ死亡しぼう的てき病人びょうにん死し于皮试。所以ゆえん皮がわ试或注射ちゅうしゃ给药时都应作好こう充分じゅうぶん的てき抢救准じゅん备。在ざい换用不同ふどう批号青あお霉素时，也需重じゅう作さく皮かわ试。注射ちゅうしゃ液えき、皮かわ试液均ひとし不ふ稳定，以新鲜配制せい为佳。而且由よし于自肾排泄はいせつ，肾功能のう不良ふりょう者しゃ，剂量应适当とう调整。此外，局部きょくぶ应用導しるべ致過敏かびん机つくえ会かい多た，且细菌きん易えき产生耐たい药性，故こ不ふ提ひさげ倡。

軼闻

2016年ねん，阿おもね德とく莱德大学だいがく澳大利おおとし亚古DNA研究けんきゅう中心ちゅうしん（Australian Centre for Ancient DNA）的てき學者がくしゃ於「自然しぜん」期き刊かん發表はっぴょう其研究けんきゅう，指出さしで生存せいぞん於舊石器時代きゅうせっきじだい的てき尼あま安德あんとく塔とう人じん即そく有ゆう使用しよう青黴あおかび菌きん來らい抵抗ていこう牙きば痛つう的てき記錄きろく，也咀嚼そしゃく含有がんゆう水楊かわやなぎ酸さん的てき楊樹來き當とう作さく阿おもね司つかさ匹ひき林りん。