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士 し 。
詳 しょう 見 み 醫學 いがく 聲明 せいめい 。
紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし (英文 えいぶん :paclitaxel, PTX,或 ある 稱 たたえ 太平洋 たいへいよう 紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし ),是 ぜ 一 いち 種 しゅ 用 よう 來 らい 治療 ちりょう 多種 たしゅ 癌 がん 症 しょう 的 てき 化 か 療藥 りょうやく 物 ぶつ ,被 ひ 以汰癌 がん 勝 かち 等 とう 商品 しょうひん 名稱 めいしょう 銷售[ 2] 。可 か 治療 ちりょう 的 てき 癌 がん 症 しょう 包含 ほうがん 卵巢 らんそう 癌 がん 、乳癌 にゅうがん 、肺癌 はいがん 、卡波西 にし 氏 し 肉 にく 瘤 こぶ 、子宮 しきゅう 頸癌和 わ 胰臟癌 がん [ 2] 。使用 しよう 上 じょう 藉由靜脈 じょうみゃく 注射 ちゅうしゃ 注入 ちゅうにゅう 體 たい 內。此外,也有 やゆう 白 しろ 蛋白 たんぱく 附 ふ 著 ちょ 型 がた 的 てき 配 はい 方 かた (商品 しょうひん 名 めい 為 ため Abraxane)
[ 2] 。
此藥物 ぶつ 常見 つねみ 的 てき 副作用 ふくさよう 包含 ほうがん 落髮 らくはつ 、骨髓 こつづい 功 こう 能 のう 抑制 よくせい 、手套 しゅとう 樣 さま 和 わ 襪樣麻木 あさぎ (英文 えいぶん :glove-stocking numbness)、過敏 かびん 反應 はんのう 、肌 はだ 肉 にく 疼痛 とうつう 、腹 はら 瀉[ 2] 。其他嚴重 げんじゅう 的 てき 副作用 ふくさよう 包含 ほうがん 心臟 しんぞう 問題 もんだい 、增加 ぞうか 感染 かんせん 風 ふう 險 けん 和 わ 肺炎 はいえん [ 2] 。此外,懷 ふところ 孕期間 あいだ 使用 しよう 紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 也可能 かのう 導 しるべ 致胎兒 じ 先天 せんてん 缺陷 けっかん [ 3] [ 2] 。紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 被 ひ 歸 き 類 るい 在 ざい 紫 むらさき 杉 すぎ 烷類藥物 やくぶつ [ 4] ,其作用 よう 機轉 きてん 為 ため 干 ひ 擾細胞 さいぼう 分裂 ぶんれつ 時 とき 微 ほろ 管 かん 的 てき 正常 せいじょう 功 こう 能 のう [ 2] 。
此藥物 ぶつ 於1971年 ねん 首 くび 次 じ 從 したがえ 太平洋 たいへいよう 紫 むらさき 杉 すぎ 中 ちゅう 分離 ぶんり 出 で ,並 なみ 於1993年 ねん 批准 ひじゅん 用 よう 於醫學 がく 用途 ようと [ 5] [ 6] ,並 なみ 被 ひ 列 れつ 於世界 かい 衛生 えいせい 組織 そしき 的 てき 基本 きほん 藥物 やくぶつ 清 きよし 單 たん ,此清單 たん 羅列 られつ 了 りょう 健康 けんこう 系統 けいとう 所 しょ 需的最 さい 有效 ゆうこう 和 わ 最 さい 安全 あんぜん 的 てき 藥物 やくぶつ [ 7] 。發展 はってん 中 ちゅう 國家 こっか 的 てき 批發成本 なりもと 每 ごと 100毫克約 やく 為 ため 7.06至 いたり 13.48美 び 元 もと [ 8] ,而在英國 えいこく 則 そく 約 やく 為 ため 66.85英 えい 鎊(約 やく 88美 び 元 もと )[ 9] 。目前 もくぜん 紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 利用 りよう 細胞 さいぼう 培養 ばいよう 製造 せいぞう 。[ 6]
作 さく 为抗癌 がん 药物,紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 的 てき 分子 ぶんし 结构非常 ひじょう 复杂,有 ゆう 11个立体 りったい 中心 ちゅうしん 和 わ 一 いち 个17碳的四 よん 环骨 ほね 架 か 结构,因 いん 此对紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 分子 ぶんし 的 てき 全 ぜん 合成 ごうせい 和 わ 半 はん 合成 ごうせい 引起世界 せかい 上 じょう 许多有 ゆう 机 つくえ 合成 ごうせい 小 しょう 组的兴趣。1992年 ねん 为止共有 きょうゆう 30多 た 个研究 けんきゅう 组参与 さんよ 到 いた 紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 的 てき 合成 ごうせい 中 ちゅう ,这在有 ゆう 机 つくえ 合成 ごうせい 史上 しじょう 实属罕见。1989年 ねん ,佛 ふつ 罗里达州立 しゅうりつ 大学 だいがく 的 てき Robert A. Holton以可以从欧 おう 洲 しま 紫 むらさき 杉 すぎ (Taxus baccata )中 ちゅう 大量 たいりょう 提 ひさげ 取的 とりてき 10-脱 だつ 乙 おつ 酰基巴 ともえ 卡丁 为起始原 しげん 料 りょう ,完成 かんせい 了 りょう 紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 的 てき 半 はん 合成 ごうせい 。1994年 ねん ,Holton又 また 完成 かんせい 了 りょう 紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 的 てき 首 くび 次 じ 全 ぜん 合成 ごうせい 。在 ざい 这之后 きさき ,K·C·尼 あま 古 こ 劳 Nicolaou (1994)、Danishefsky (1996)、Wender (1997)、Kuwajima (1998)、Mukaiyama (1998)等 とう 五个小组又相继完成了紫杉醇的全 ぜん 合成 ごうせい ,各自 かくじ 采 さい 取 と 了 りょう 不同 ふどう 的 てき 合成 ごうせい 策略 さくりゃく 。
性状 せいじょう :白色 はくしょく 无臭无味的 てき 结晶或 ある 粉末 ふんまつ ,不溶 ふよう 于水,易 えき 溶于丙 へい 酮 、氯仿 、乙 おつ 醚等 とう 有 ゆう 机 つくえ 溶剂。
白 しろ 蛋白 たんぱく 結合 けつごう -紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし (nab-paclitaxel,商品 しょうひん 名 めい :Abraxane)是 ぜ 一種特殊形態的紫杉醇,將 はた 紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 與 あずか 奈米顆粒 かりゅう 白 しろ 蛋白 たんぱく 納 おさめ 結合 けつごう 。紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 許多 きょた 既 すんで 有 ゆう 的 てき 臨床 りんしょう 毒性 どくせい 都 と 與 あずか 溶劑 ようざい Cremophor EL有 ゆう 關 せき [ 10] 。因 よし 此白蛋白 たんぱく 結合 けつごう -紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 被 ひ 拿來代替 だいたい Cremophor EL的 てき 使用 しよう 。 FDA於2005年 ねん 1月 がつ 批准 ひじゅん 了 りょう 該藥用 よう 於聯合 れんごう 化 か 療失敗 しっぱい 的 てき 轉移 てんい 性 せい 癌 がん 症 しょう 或 ある 是 ぜ 給 きゅう 予 よ 輔助化 か 療後六個月內復發的乳癌治療[ 11] 。自 じ 被 ひ 批准 ひじゅん 後 ご ,它已被 ひ 批准 ひじゅん 用 よう 於局部 ぶ 晚期 ばんき 或 ある 轉移 てんい 性 せい 非 ひ 小 しょう 細胞 さいぼう 肺癌 はいがん 和 わ 胰腺轉移 てんい 性腺 せいせん 癌 がん 。[ 12]
下 しも 图所示 しめせ 的 てき 是 ぜ 有 ゆう 抗 こう 癌 がん 活性 かっせい 的 てき (−)-紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 的 てき 结构:
紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 分子 ぶんし 编号
紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 分子 ぶんし 立体 りったい 中心 ちゅうしん 构型
紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 结构 球 だま 棍模型 がた [ 13]
(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4,12-Diacetoxy-15[(2R,3S)-3- (benzoylamino)-2-hydroxy-3- phenylpropanoyl]oxy1,9- dihydroxy-10,14,17,17-tetramethyl -11-oxo-6-oxatetracyclo [11.3.1.0~3,10~.0~4,7~] heptadec-13-en-2-yl rel-benzoate
5β べーた ,20-环氧-1,2α あるふぁ ,4,7β べーた ,10β べーた ,13α あるふぁ -六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二 に 乙 おつ 酸 さん 酯-2-苯甲酸 さん 酯-13[(2'R,3'S)-N -苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]
紫 むらさき 杉 すぎ 醇 あつし 的 てき 作用 さよう 機 き 理 り 主要 しゅよう 是 ぜ 去 さ 影響 えいきょう 微 ほろ 管 かん 的 てき 正常 せいじょう 功 こう 能 のう ,透過 とうか 穩定與 あずか GDP結合 けつごう 的 てき 微 ほろ 管 かん 蛋白 たんぱく ,從 したがえ 而致使 し 快速 かいそく 分裂 ぶんれつ 的 てき 腫 しゅ 瘤 こぶ 細胞 さいぼう 在 ざい 有 ゆう 絲 いと 分裂 ぶんれつ 階段 かいだん 被 ひ 限 きり 制 せい 而無法 ほう 分離 ぶんり ,將 はた 細胞 さいぼう 阻斷於細胞 さいぼう 周期 しゅうき 之 の G2與 あずか M期間 きかん ,使 つかい 癌 がん 細胞 さいぼう 複製 ふくせい 受阻斷 だん 而死亡 しぼう 。因 よし 此紫杉 すぎ 醇 あつし 在 ざい 抗 こう 癌 がん 藥物 やくぶつ 當 とう 中 ちゅう ,被 ひ 視 し 為 ため 有 ゆう 絲 いと 分裂 ぶんれつ 中 ちゅう 的 てき 微 ほろ 管 かん 抑制 よくせい 劑 ざい [ 14] ,另一方面 ほうめん ,與 あずか 紫 むらさき 杉 すぎ 烷類相反 あいはん ,長春 ちょうしゅん 花 はな 生物 せいぶつ 鹼[ 15] 的 てき 作用 さよう 機轉 きてん 是 ぜ 通過 つうか 抑制 よくせい 微 ほろ 管 かん 蛋白 たんぱく 聚合來 らい 抑制 よくせい 紡錘 ぼうすい 體 たい 形成 けいせい 。 因 よし 此,紫 むらさき 杉 すぎ 烷和長春 ちょうしゅん 花 はな 生物 せいぶつ 鹼雖都 と 被 ひ 視 し 為 ため 有 ゆう 絲 いと 分裂 ぶんれつ 抑制 よくせい 劑 ざい ,但 ただし 是 ぜ 它們的 てき 機轉 きてん 差異 さい 事實 じじつ 上 じょう 非常 ひじょう 的 てき 大 だい ,順 じゅん 帶 たい 一 いち 提 ひさげ , 紫 むらさき 杉 すぎ 烷類也被發現 はつげん 對 たい 於放射線 ほうしゃせん 相當 そうとう 的 てき 敏感 びんかん 。
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