かつ莫司

本页使用了标题或全文手工转换
维基百科ひゃっか自由じゆうてき百科ひゃっかぜん
かつ莫司
臨床りんしょう資料しりょう
商品しょうひんめいえいDrug nomenclaturePrograf, Advagraf, Protopic, others
其他名稱めいしょうFK-506, fujimycin
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601117
かくじゅん狀況じょうきょう
ふところ孕分きゅう
给药みち外用がいようくちふく靜脈じょうみゃく注射ちゅうしゃ
ATC碼
法律ほうりつ規範きはん狀態じょうたい
法律ほうりつ規範きはん
藥物やくぶつ動力どうりょくがくかずよりどころ
生物せいぶつ利用りよう24% (5–67%), less after eating food rich in fat
血漿けっしょう蛋白たんぱく結合けつごうりつ≥98.8%
药物だいLiver CYP3A4, CYP3A5
生物せいぶつはんおとろえ11.3 h for transplant patients (range 3.5–40.6 h)
排泄はいせつみちMostly fecal
识别しんいき
  • (−)-(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,26aS)-8-allyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-{(E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methylcyclohexyl]-1-methylvinyl}-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosane-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone
CASごう104987-11-3
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDBはいたいID
CompTox DashboardえいCompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.155.367 編輯維基數據鏈接
化学かがくしんいき
化学かがくしきC44H69NO12
尔质りょう804.03 g·mol−1
3D模型もけいJSmolえいJSmol
  • O=C3C(=O)N1CCCC[C@H]1C(=O)O[C@H](C(=C/[C@@H]2CC[C@@H](O)[C@H](OC)C2)/C)[C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@@H](/C=C(/C[C@@H](C[C@H](OC)[C@H]4O[C@]3(O)[C@H](C)C[C@@H]4OC)C)C)C\C=C
  • InChI=1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19+,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1 checkY
  • Key:QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N checkY

かつ莫司商品しょうひんめいひろし乐可复,いち免疫めんえき抑制よくせい药物かつ莫司可用かよう于降てい异体器官きかん移植いしょくきさき存在そんざいてきはい异反应风险。该药ぶつ还可よう于局给药T细胞かい导的疾病しっぺい(如异位せいかわえん银屑びょう)。此外,它也适用于骨髓こつづい移植いしょくきさき严重てき难治せい葡萄ぶどうまくえん、恶化てき微小びしょうびょう木村きむらびょう白癜しろなまず。此外,かつ莫司也可よう于治疗猫いぬてきしょう[5] [6]

かつ莫司いち钙调しん经磷さん抑制よくせい剂,该酶参与さんよ促进T细胞增殖ぞうしょく发育てきしろ细胞かいもと-2 てき产生,きさきしゃ适应せい免疫めんえきはんてきいち部分ぶぶん

化学かがくじょう,它是いちだい环内酯类うち[7] ,于 1987 ねんくび含有がんゆう Streptomyces tsukubensis てき日本にっぽん土壤どじょう样品发酵えきちゅう发现。

かつ莫司やめれついれ世界せかい卫生组织基本きほん药物きよし[8]

用途ようと[编辑]

器官きかん移植いしょく[编辑]

かつ莫司ゆうあずか环孢もと类似てき免疫めんえき抑制よくせい作用さようただしさら有效ゆうこう研究けんきゅう显示,そう于环孢素,ゆかりかつ莫司引起てき免疫めんえき抑制よくせいさら显著くだていりょう急性きゅうせい排斥はいせきはん应的发生りつ(30.7% vs 46.4%)。 [9]かん移植いしょくきさきてきくび年内ねんないかつ莫司てき临床结果优于环孢もと[10] [11] ただしさら长期てき研究けんきゅうちゅう则没ゆう显示此种程度ていどてき改善かいぜんかつ莫司つねさく移植いしょくきさき鸡尾しゅ疗法てきいち部分ぶぶん,疗法ない还可包括ほうかつ类固あつし霉酚さん しろ细胞かいもと-2 (IL-2) 受体抑制よくせい剂(如ともえとしむかし单抗とう药物。给药りょう以给药后指定してい时间ない达到标血药浓进行标定。 [12]

かわ[编辑]

かつ莫司 0.1% 软膏

さく软膏かつ莫司よう于治疗湿疹しっしんとく别是せい皮膚ひふえん。其抑制よくせいがわえんてき方式ほうしきあずか类固あつし类似,效力こうりょく也与类固あつし接近せっきんかつ莫司てきいち重要じゅうようてき优势かい导致包括ほうかつがわ肤萎缩在ないてき类固あつししょう副作用ふくさよう[13]

かつ莫司可用かよう于病变皮肤直いたり完全かんぜんいよいよごう,也可以低剂量连续使用しようまいしゅう两次),并可よう于面睑上较薄てきかわ肤。[らいみなもと請求せいきゅう]かつ莫司やめ完成かんせいりょう长达いちねんてき临床试验,こん也被よう于治疗儿わらわてき以面为首てき节段がた白癜しろなまず[14]

眼睛がんせい[编辑]

かつ莫司さく为滴剂,ゆう时由兽医开处かたよう于治疗ねこいぬ眼中がんちゅうてき角膜かくまくせい结膜えんしょう[15]よう于人てき疗尚ざい研究けんきゅうちゅう[16][17]

禁忌きんきしょう注意ちゅういごと[编辑]

禁忌きんきしょう注意ちゅういごと包括ほうかつ[18]

局部きょくぶ使用しよう[编辑]

  • ふう闭敷りょう
  • やめある疑似ぎじ恶性びょう
  • Netherton 综合せいある类似がわ肤病
  • ぼう些皮肤感染かんせん[13]

副作用ふくさよう[编辑]

くちふくあるせい注射ちゅうしゃ[编辑]

可能かのう存在そんざい严重副作用ふくさよう包括ほうかつ感染かんせんこころ脏损伤、こう视力模糊もこかん脏和肾脏问题(かつ莫司ゆう肾毒せい)、 [20]こう钾血しょうてい镁血しょうこう血糖けっとうしょう糖尿とうにょうびょう瘙痒はい损伤、 [21]以及かく种神经症じょう,如食ほし不振ふしんしつねむきさき可逆かぎゃくせい脑病综合せい精神せいしん错乱、虚弱きょじゃくそもそもいく、噩梦、痉挛かみ经病癫痫发作ふるえ紧张しょう[22]

此外,它可能会のうかい导致现有てききん感染かんせんある传染びょう(如带状疱疹あるこぶ病毒びょうどく加重かじゅう[18]

致癌诱变[编辑]

ざい接受せつじゅ免疫めんえき抑制よくせい剂以减少移植いしょく排斥はいせきはん应的人中ひとなかおおやけ认他かつ莫司あずか恶性肿瘤(がんしょうてき风险增加ぞうかゆう关。 [18]さいつね见的がんしょう是非ぜひ霍奇きん淋巴りんぱこぶ[23]かわ肤癌。致癌风险可能かのうあずか强度きょうど续时间有关。

局部きょくぶ外用がいよう[编辑]

あずか使用しよう外用がいようかつ莫司软膏,ゆう其是ざいだい范围使用しよう时相关的さいつね不良ふりょう事件じけん包括ほうかつはつつぎ使用しよう时有灼烧かんある瘙痒かん使用しよう区域くいき对阳光和こうわ热的敏感びんかんせい增加ぞうか[らいみなもと請求せいきゅう]しょう见的副作用ふくさよう包括ほうかつ流感りゅうかん样症じょう、头痛、咳嗽がいそう灼烧かん[24]

致癌风险[编辑]

虽仍ゆうそう议,かつ莫司另一种相关的湿疹药物(吡美莫司质疑ゆう致癌风险。 FDA 于 2005 ねん 3 がつすえ动物模型もけい少数しょうすう患者かんじゃてき经历对该药物发布りょう健康けんこう警告けいこくざい进一步的人体研究得到更确凿的结论前,FDA けん议用户了解りょうかい潜在せんざいてき风险。しか而,英国えいこくてきかわ肤科生目いきめぜん并不认为这是いち个重だい问题,并越来ごえくえつ推荐使用しよう这些しん药。 [25]

药物相互そうご作用さよう[编辑]

也像环孢きんもといち样,かつ莫司具有ぐゆう广泛てき相互そうご作用さよう。其主ようよしきも酶的细胞色素しきそP450けい统代谢,ゆう许多ぶつ质与该系统相互そうご作用さよう,诱导ある抑制よくせい该系统的だい谢活动。 [18]

葡萄ぶどうゆずかい增加ぞうかかつ莫司てき药浓よし感染かんせん移植いしょくきさき患者かんじゃ发病死亡しぼうてき主要しゅよう原因げんいんいん此最つね见的[らいみなもと請求せいきゅう]相互そうご作用さよう为与こう微生物びせいぶつ药物てき相互そうご作用さよう包括ほうかつ红霉もとかつひしげ霉素ざい内的ないてきだい环内酯类抗生こうせいもと,以及一些较新的抗真菌药物,ゆう其是唑类(氟康唑ふくりつやすし)。此类药物どおり过竞そう细胞色素しきそ酶来增加ぞうかかつ莫司てき药浓[18]

药理[编辑]

作用さようつくえせい[编辑]

かつ莫司てき靶蛋しろFKBP12

かつ莫司いちだい环内酯钙调しん经磷さん抑制よくせいざいT细胞なか,受体げきかつきさき一般会上调胞内钙浓度,继而どおり钙调蛋白たんぱくらいげきかつ钙调しん经磷さんこれきさきかつT细胞かく因子いんし (NF-AT) 钙调しん经磷さん酶去磷酸さく转录因子いんしにゅうかく并上调编码 IL-2 其他细胞因子いんししょう关基いんてきひょう达。かつ莫司阻止そし NF-AT 磷酸[26]

具体ぐたい而言,かつ莫司あずか免疫めんえき亲和もと FK506结合蛋白たんぱく(FKBP12)结合,诱导 FKBP12-FK506 复合物的ぶってき形成けいせい,从而抑制よくせい肽基脯氨酰异构酶てき活性かっせいきさきしゃ抑制よくせい钙调しん经磷さん酶,从而抑制よくせい T淋巴りんぱ细胞信号しんごう转导 IL-2 转录。 [27]虽然这种活性かっせいあずか环孢きんもと相似そうじただしかつ莫司てき急性きゅうせい排斥はいせきはん应发せいりつさらひく[9]ざい短期たんき免疫めんえき抑制よくせい、以及よし此涉及到てき患者かんじゃ移植いしょくぶつそんかつりつ方面ほうめん,两者てきかげ相似そうじただしかつ莫司ざいあぶら谱上ひょう现更优。こう虑到免疫めんえき排斥はいせきざい预后对移植物しょくぶつそんかつりつてきかげ响,这可能かのうゆう重要じゅうようてき长期义。 [28]

药代动力がく[编辑]

かつ莫司经口ふくざい肠道ちゅう吸收きゅうしゅう缓慢,总生物せいぶつ利用りよう为 20%-25%(最大さいだい变化范围达 5%-67%),1-3 しょう时后达到最高さいこう浆浓Cmax)。はた药物与三よそう餐,ゆう其是とみ脂肪しぼうてき食物しょくもついちおこり服用ふくようかい导致吸收きゅうしゅうてき减缓与生物せいぶつ利用りようてき下降かこうざい血液けつえきちゅうかつ莫司主要しゅようあずか红细胞结合,ざいちゅう仅发现5%,其中98.8%以上いじょうあずか浆蛋しろ结合。 [18] [29]

かつ莫司主要しゅようどおり过 CYP3A ざいきも脏和肠壁中代なかだい谢。ざい循环けい统中发现てき所有しょゆうだい谢物无活せいよし于清じょりつ不同ふどうかつ莫司ざい不同ふどう个体ちゅうてき生物せいぶつはんおとろえ异很だい健康けんこうじん平均へいきん 43 しょう时)乎高于肝移植いしょく(12 しょう时)ある移植いしょく(16 しょう时)てき患者かんじゃかつ莫司主要しゅよう以代谢物てき形式けいしきどおり过粪便びん排出はいしゅつ[18] [29]

局部きょくぶ应用于湿疹しっしん时,かつ莫司几乎ぼつ有生ゆうせいぶつ利用りよう[18]

药物遗传がく[编辑]

负责かつ莫司だい谢的酶主ようCYP3A5 。 发生ざいCYP3A5 てきもといん突变可能かのう导致 CYP3A5 蛋白たんぱく活性かっせいてきあらため变,从而可能かのうかげ响体ないかつ莫司てき浓度。とく别是,ざい单核苷酸态性(SNP) rs776746(也称为 CYP3A5 *3/*3)处G等位とういもといん纯合てき个体,其 CYP3A5 蛋白たんぱく不具ふぐ有功ゆうこうのうせい。 G等位とういもといんてき频率在世ざいせいかい范围ないかくあいどう部分ぶぶんしゅうじんぐんちゅうていいたり 4%,而高さくじんぐん中高なかだかいたり 80%-90%。 [30]大量たいりょう研究けんきゅう显示,あずかG等位とういもといん纯合てき个体しょう,纯合个体给药时体ないかつ莫司浓度さらだか,也只需要じゅようさらてい剂量てき药物。维持体内たいないてき药物浓度ざい标浓附近ふきん很重よう——如果浓度ふとてい,则有移植いしょく排斥はいせきてき风险,如果浓度たいだか,则有药物中毒ちゅうどくてき风险。ゆう证据表明ひょうめいすえ不同ふどうてき rs776746もといんがた针对せい给药以更かいさら频繁达到标药ぶつ浓度。しか而,すえ rs776746 いんがた调整给药能否のうひ改善かいぜん临床结果(れい如降てい移植いしょく排斥はいせきある药物毒性どくせいてき风险)なお缺乏けつぼう一致いっちてき证据,这可能かのういん服用ふくようかつ莫司てき患者かんじゃ接受せつじゅ疗药ぶつ监测[31] [32] [33] [34]

研究けんきゅう表明ひょうめい,CYP3A5 以外いがいてきもといん,如 NR1I2 [35] [36] (编码PXR)てき遗传态性也会显着かげ响他かつ莫司てき药代动力がく

历史[编辑]

かつ莫司发现于1987ねん[37]これ最早もはや发现てきだい环内酯类免疫めんえき抑制よくせい剂之いち 1975 ねんざいひしげ帕努(复活节岛)发现てきかみなり帕霉もと西にし罗莫さらはや[38]它由土壤どじょう细菌Streptomyces tsukubensis 产生[39]かつ莫司てき名称めいしょう为“筑波つくばだい环内酯类免疫めんえき抑制よくせい剂”。 [40]

かつ莫司于1994ねんくび美国びくに食品しょくひん药物管理かんりきょく(FDA)批准ひじゅん[41] [42]よう于肝移植いしょくきさき其适应症范围扩展肾移植いしょく[43]かつ莫司てき仿制药于 2017 ねんざい美国びくに获批。 [44]

かつ莫司于 2002 ねんざいおうめい获批,よう于治疗中いたり重度じゅうどとく应性かわえん[45] 2007 ねん,其适应症范围扩大いた预防成人せいじん肾脏、かん脏同种异たい移植いしょく受者てき移植いしょく排斥はいせきはん应,以及疗对其他免疫めんえき抑制よくせい药物ゆう抵抗ていこうりょくてき患者かんじゃてきどう种异たい移植いしょく排斥はいせきはん应。 [46] 2009 ねん,其适应人ぐん扩大いた包含ほうがん儿童,适应しょう扩大いた预防こころ移植いしょく排斥はいせきはん应。 [47]

可用かようせい[编辑]

Astellas Pharma拥有かつ莫司てき销售权,并以 Prograf ひんぱい售,每日まいにち服用ふくよう两次。其他许多せいづくりしょうゆうがえ代品だいひんぱいてき销售权,どう样每服用ふくよう两次。 [48]

每日まいにちいちてきせい剂中,获得上市うわいち许可てき包括ほうかつ Advagraf(Astellas Pharma)かず Envarsus(ざい美国びくによしVeloxis せい公司こうし以商品名ひんめい Envarsus XR 销售,ざいおうしまゆかり Chiesi 销售)。 [48]这些せい剂旨ざい减少血液けつえき水平すいへいてき药代动力がく变化,以及改善かいぜんふく药依从性。[らいみなもと請求せいきゅう]

局部きょくぶせい剂由 LEO Pharma 以 Protopic てき名称めいしょう销售。 [48]

生物せいぶつ合成ごうせい[编辑]

かつ莫司てき生物せいぶつ合成ごうせいよし 1 がた聚酮あい(PKS 1) かず非核ひかくとうからだ肽合酶 (NRPS) てき混合こんごうあい完成かんせい研究けんきゅう表明ひょうめい混合こんごうあい酶由10个 PKS1 块和1个 NRPS 块组なりかつ莫司てきごう存在そんざい于 19 个 fkb もといんむらがなか具体ぐたい为fkbQ、fkbN、fkbM、fkbD、fkbA、fkbP、fkbO、fkbB、fkbC、fkbL、fkbK、fkbJ、fkbI、fkbH、fkbG、allD、allR、allK allA。 [49]

かつ莫司てき生物せいぶつ合成ごうせいゆう几种可能かのうてきみち,其基本きほん组成单元如下:おこりはじめ单元为一分子ぶんし 4,5-羟基环己-1-烯羧さん (DHCHC) ,しん长单为元よん分子ぶんし へい酰辅酶A 、分子ぶんし きのえはじめへい酰辅酶A 、いち分子ぶんし 烯丙もとへい酰辅酶A 。两分子ぶんし へい酰辅酶A 也可以用两分子ぶんし かぶと氧基へい酰辅酶A がえだい,此时就不さい需要じゅよう进行あい酶后おさむ饰。かぶと氧基へい酰辅酶A いた酰基载体蛋白たんぱくてき生物せいぶつ合成ごうせいよし种酶(fkbG、fkbH、fkbI、fkbJ fkbK)完成かんせい。烯丙もとへい酰辅酶A 也可よう へい酰丙酰辅酶A がえだい[49]

おこりはじめ单元 DHCHC よし fkbO 酶催ぶんささえさん合成ごうせいずいきさき连接いた CoA 连接酶 (CoL) じょう。此后进行てき NADPH 赖性还原 (ER)。さん种酶 fkbA、B、C 组成あい酶中从加载模块到だい10个模块的部分ぶぶん,执行所有しょゆう PKS1 过程。fkbB 酶参与さんよ利用りよう烯丙もとへい酰辅酶Aてき骤,以及可能かのうてきざい C21 利用りようへい酰丙酰辅酶Aてき合成ごうせい骤,这对 PKS1 而言ふとしつね见的。如前しょじゅつ,如果两分子ぶんしへい酰辅酶A分子ぶんしかぶと氧基へい酰辅酶Aがえだい,此过ほどかいざい块7块8ちゅうゆかり fkbA 酶催ざい C13 C15 完成かんせいざい块10てきさいきさきいち PKS1 过程きさき,fkbL 酶催L-赖氨さん形成けいせい L-2-哌啶かぶとさんずいきさきあずからい块 10 的中てきちゅう间产ぶつ分子ぶんし完成かんせいNRPS过程,此过ほどゆかり fkbP しゅ导。なり环发せいざい合成ごうせいせい个中间产ぶつきさきこれきさきかつ莫司てきぜんからだ分子ぶんし经过あい酶后おさむ饰,如氧和由かずよしS-せん苷甲硫氨さん完成かんせいてききのえはじめ具体ぐたいらい说,fkbM 酶负责棕しょく表示ひょうじてき C31 てきあつしきのえはじめ,而 fkbD 酶负责绿しょく表示ひょうじてき C9 てき氧化。ざい此之きさき,产物ざいさく为他かつ莫司具有ぐゆう生物せいぶつ活性かっせい[49] [50] [51]

研究けんきゅう[编辑]

おおかみ疮性肾炎[编辑]

かつ莫司やめ证明以降いこうてい严重感染かんせんてき风险,どう时还以促进おおかみ疮性肾炎患者かんじゃ肾功のうてき缓和。 [52] [53]

溃疡せい结肠えん[编辑]

かつ莫司やめよう抑制よくせいあずか溃疡せい结肠えん(UC) あい关的炎症えんしょう。溃疡せい结肠えんいち炎症えんしょうせい肠病つきかんかつ莫司目前もくぜん几乎完全かんぜんただよう于试验病れいただし其用于抑制よくせい UC 发作时已ひょう现出显著てき有效ゆうこうせい[54] 2022 ねん更新こうしんてき Cochrane けい统评价发现,かつ莫司缓解改善かいぜん UC てき效果こうか可能かのう优于やす慰剂。 [55]

參考さんこう資料しりょう[编辑]

  1. ^ Tacrolimus Use During Pregnancy. Drugs.com. 3 October 2019 [29 April 2020]. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-07). 
  2. ^ Prograf- tacrolimus capsule, gelatin coated Prograf- tacrolimus injection, solution Prograf- tacrolimus granule, for suspension. DailyMed. [16 July 2021]. (原始げんし内容ないようそん于2022-09-25). 
  3. ^ Advagraf EPAR. European Medicines Agency. [16 July 2021]. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-07). 
  4. ^ Protopic EPAR. European Medicines Agency. [16 July 2021]. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-07). 
  5. ^ Berdoulay A, English RV, Nadelstein B. Effect of topical 0.02% tacrolimus aqueous suspension on tear production in dogs with keratoconjunctivitis sicca. Veterinary Ophthalmology. 2005, 8 (4): 225–32. PMID 16008701. doi:10.1111/j.1463-5224.2005.00390.x. 
  6. ^ Tacrolimus for Dogs and Cats. [2022-12-18]. (原始げんし内容ないようそん于2018-09-27). 
  7. ^ Baldo A, Cafiero M, Di Caterino P, Di Costanzo L. Tacrolimus ointment in the management of atopic dermatitis. Clin Cosmet Investig Dermatol. January 2009, 2: 1–7. PMC 3047924可免费查阅. PMID 21436963. doi:10.2147/ccid.s3378. 
  8. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. 2021. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  9. ^ 9.0 9.1 McCauley, Jerry. Long-Term Graft Survival In Kidney Transplant Recipients. Slide Set Series on Analyses of Immunosuppressive Therapies. Medscape. 2004-05-19 [2006-06-06]. (原始げんし内容ないようそん于2011-03-07). 
  10. ^ Haddad EM, McAlister VC, Renouf E, Malthaner R, Kjaer MS, Gluud LL. McAlister V , 编. Cyclosporin versus tacrolimus for liver transplanted patients. The Cochrane Database of Systematic Reviews. October 2006, 4 (4): CD005161 [2022-12-18]. PMC 8865611可免费查阅. PMID 17054241. doi:10.1002/14651858.CD005161.pub2. (原始げんし内容ないようそん于2020-01-11). 
  11. ^ O'Grady JG, Burroughs A, Hardy P, Elbourne D, Truesdale A. Tacrolimus versus microemulsified ciclosporin in liver transplantation: the TMC randomised controlled trial. Lancet. October 2002, 360 (9340): 1119–25. PMID 12387959. S2CID 10417106. doi:10.1016/S0140-6736(02)11196-2. 
  12. ^ Lee MN, Butani L. Improved pharmacokinetic monitoring of tacrolimus exposure after pediatric renal transplantation. Pediatric Transplantation. June 2007, 22 (4): 388–93. PMID 17493218. S2CID 23530214. doi:10.1111/j.1399-3046.2006.00618.x. 
  13. ^ 13.0 13.1 Haberfeld, H (编). Austria-Codex. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2015. Protopic とく语). 
  14. ^ Silverberg NB, Lin P, Travis L, Farley-Li J, Mancini AJ, Wagner AM, Chamlin SL, Paller AS. Tacrolimus ointment promotes repigmentation of vitiligo in children: a review of 57 cases. Journal of the American Academy of Dermatology. November 2004, 51 (5): 760–6. PMID 15523355. doi:10.1016/j.jaad.2004.05.036. 
  15. ^ Tacrolimus, Ophthalmic (PDF). Plumbs Veterinary Medication Guides. 2017 [2022-08-05]. (原始げんし内容ないようそん (PDF)于2022-12-18). 
  16. ^ Treatment of Dry Eye Using 0.03% Tacrolimus Eye Drops. U.S. National Library of Medicine. May 10, 2013 [2022-08-05]. (原始げんし内容ないようそん于2022-12-18). 
  17. ^ Hiroyuki Yazu; Kazumi Fukagawa; Eisuke Shimizu; Yasunori Sato; Hiroshi Fujishima. Long-term outcomes of 0.1% tacrolimus eye drops in eyes with severe allergic conjunctival diseases. Journal of Natural Science, Biology and Medicine. February 1, 2021 [2022-08-05]. doi:10.1186/s13223-021-00513-w. (原始げんし内容ないようそん于2022-12-18). 
  18. ^ 18.0 18.1 18.2 18.3 18.4 18.5 18.6 18.7 Haberfeld, H (编). Austria-Codex. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2015. Prograf とく语). 
  19. ^ Fukatsu S, Fukudo M, Masuda S, Yano I, Katsura T, Ogura Y, Oike F, Takada Y, Inui K. Delayed effect of grapefruit juice on pharmacokinetics and pharmacodynamics of tacrolimus in a living-donor liver transplant recipient. Drug Metabolism and Pharmacokinetics. April 2006, 21 (2): 122–5. PMID 16702731. doi:10.2133/dmpk.21.122. 
  20. ^ Naesens M, Kuypers DR, Sarwal M. Calcineurin inhibitor nephrotoxicity (PDF). Clinical Journal of the American Society of Nephrology. February 2009, 4 (2): 481–508 [2022-12-18]. PMID 19218475. doi:10.2215/CJN.04800908可免费查阅. (原始げんし内容ないようそん (PDF)于2018-07-20). 
  21. ^ Miwa Y, Isozaki T, Wakabayashi K, Odai T, Matsunawa M, Yajima N, Negishi M, Ide H, Kasama T, Adachi M, Hisayuki T, Takemura T. Tacrolimus-induced lung injury in a rheumatoid arthritis patient with interstitial pneumonitis. Modern Rheumatology. 2008, 18 (2): 208–11. PMID 18306979. S2CID 39537409. doi:10.1007/s10165-008-0034-3. 
  22. ^ O'Donnell MM, Williams JP, Weinrieb R, Denysenko L. Catatonic mutism after liver transplant rapidly reversed with lorazepam. General Hospital Psychiatry. 2007, 29 (3): 280–1. PMID 17484951. doi:10.1016/j.genhosppsych.2007.01.004. 
  23. ^ Key Statistics for Non-Hodgkin Lymphoma. www.cancer.org. [2020-02-19]. (原始げんし内容ないようそん于2019-08-24). 
  24. ^ Hanifin JM, Paller AS, Eichenfield L, Clark RA, Korman N, Weinstein G, Caro I, Jaracz E, Rico MJ. Efficacy and safety of tacrolimus ointment treatment for up to 4 years in patients with atopic dermatitis. Journal of the American Academy of Dermatology. August 2005, 53 (2 Suppl 2): S186–94. PMID 16021174. doi:10.1016/j.jaad.2005.04.062. 
  25. ^ N H Cox & Catherine H Smith. Advice to dermatologists re topical tacrolimus (PDF). Therapy Guidelines Committee. British Association of Dermatologists. December 2002. (原始げんし内容ないよう (PDF)そん档于2013-12-13). 
  26. ^ William F. Ganong. Review of medical physiology 22nd. Lange medical books. 2005-03-08: 530. ISBN 978-0-07-144040-0. 
  27. ^ Liu J, Farmer JD, Lane WS, Friedman J, Weissman I, Schreiber SL. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell. August 1991, 66 (4): 807–15. PMID 1715244. S2CID 22094672. doi:10.1016/0092-8674(91)90124-H. 
  28. ^ Abou-Jaoude MM, Najm R, Shaheen J, Nawfal N, Abboud S, Alhabash M, Darwish M, Mulhem A, Ojjeh A, Almawi WY. Tacrolimus (FK506) versus cyclosporine microemulsion (neoral) as maintenance immunosuppression therapy in kidney transplant recipients. Transplantation Proceedings. September 2005, 37 (7): 3025–8. PMID 16213293. doi:10.1016/j.transproceed.2005.08.040. 
  29. ^ 29.0 29.1 Dinnendahl, V; Fricke, U (编). Arzneistoff-Profile 9 18. Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. 2003. ISBN 978-3-7741-9846-3 とく语).  Editors listれつひょうかけすくな|last2= (帮助)
  30. ^ Bains, Ripudaman Kaur. Molecular diversity and population structure at the CYP3A5 gene in Africa (PDF). University College London. [13 June 2016]. (原始げんし内容ないようそん (PDF)于2015-10-22). 
  31. ^ Staatz CE, Tett SE. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of tacrolimus in solid organ transplantation. Clinical Pharmacokinetics. 2004, 43 (10): 623–53. PMID 15244495. S2CID 33877550. doi:10.2165/00003088-200443100-00001. 
  32. ^ Staatz CE, Goodman LK, Tett SE. Effect of CYP3A and ABCB1 single nucleotide polymorphisms on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of calcineurin inhibitors: Part I. Clinical Pharmacokinetics. March 2010, 49 (3): 141–75. PMID 20170205. S2CID 28346861. doi:10.2165/11317350-000000000-00000. 
  33. ^ Staatz CE, Goodman LK, Tett SE. Effect of CYP3A and ABCB1 single nucleotide polymorphisms on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of calcineurin inhibitors: Part II. Clinical Pharmacokinetics. April 2010, 49 (4): 207–21. PMID 20214406. S2CID 27047235. doi:10.2165/11317550-000000000-00000. 
  34. ^ Barbarino JM, Staatz CE, Venkataramanan R, Klein TE, Altman RB. PharmGKB summary: cyclosporine and tacrolimus pathways. Pharmacogenetics and Genomics. October 2013, 23 (10): 563–85. PMC 4119065可免费查阅. PMID 23922006. doi:10.1097/fpc.0b013e328364db84. 
  35. ^ Benkali K, Prémaud A, Picard N, Rérolle JP, Toupance O, Hoizey G, Turcant A, Villemain F, Le Meur Y, Marquet P, Rousseau A. Tacrolimus population pharmacokinetic-pharmacogenetic analysis and Bayesian estimation in renal transplant recipients. Clinical Pharmacokinetics. 2009-01-01, 48 (12): 805–16. PMID 19902988. S2CID 19900291. doi:10.2165/11318080-000000000-00000. 
  36. ^ Choi Y, Jiang F, An H, Park HJ, Choi JH, Lee H. A pharmacogenomic study on the pharmacokinetics of tacrolimus in healthy subjects using the DMETTM Plus platform. The Pharmacogenomics Journal. January 2017, 17 (1): 105–106. PMID 27958377. doi:10.1038/tpj.2016.85可免费查阅. 
  37. ^ Hatanaka H, Iwami M, Kino T, Goto T, Okuhara M. FR-900520 and FR-900523, novel immunosuppressants isolated from a Streptomyces. I. Taxonomy of the producing strain. The Journal of Antibiotics. November 1988, 41 (11): 1586–91. PMID 3198493. doi:10.7164/antibiotics.41.1586可免费查阅. 
  38. ^ Kino T, Hatanaka H, Hashimoto M, Nishiyama M, Goto T, Okuhara M, Kohsaka M, Aoki H, Imanaka H. FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics. The Journal of Antibiotics. September 1987, 40 (9): 1249–55. PMID 2445721. doi:10.7164/antibiotics.40.1249可免费查阅. 
  39. ^ Pritchard DI. Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens. Drug Discovery Today. May 2005, 10 (10): 688–91. PMID 15896681. doi:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. 
  40. ^ Ponner, B, Cvach, B (Fujisawa Pharmaceutical Co.): Protopic Update 2005
  41. ^ Prograf: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [29 April 2020]. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-07). 
  42. ^ Prograf: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [29 April 2020]. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-07). 
  43. ^ Tacrolimus (Systemic) Monograph.
  44. ^ Tacrolimus: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [29 April 2020]. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-07). 
  45. ^ Protopic EPAR. European Medicines Agency (EMA). [29 April 2020]. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-07). 
  46. ^ Advagraf EPAR. European Medicines Agency (EMA). [29 April 2020]. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-07). 
  47. ^ Modigraf EPAR. European Medicines Agency (EMA). [29 April 2020]. (原始げんし内容ないようそん于2020-08-03). 
  48. ^ 48.0 48.1 48.2 Joint Formulary Committee. British National Formulary (online). London: BMJ Group and Pharmaceutical Press. [24 September 2015]. (原始げんし内容ないようそん于2021-06-10). 
  49. ^ 49.0 49.1 49.2 Ordóñez-Robles M, Santos-Beneit F, Martín JF. omic Approaches. Antibiotics. May 2018, 7 (2): 39. PMC 6022917可免费查阅. PMID 29724001. doi:10.3390/antibiotics7020039可免费查阅. 
  50. ^ Chen D, Zhang L, Pang B, Chen J, Xu Z, Abe I, Liu W. FK506 maturation involves a cytochrome p450 protein-catalyzed four-electron C-9 oxidation in parallel with a C-31 O-methylation. Journal of Bacteriology. May 2013, 195 (9): 1931–9. PMC 3624582可免费查阅. PMID 23435975. doi:10.1128/JB.00033-13. 
  51. ^ Mo S, Ban YH, Park JW, Yoo YJ, Yoon YJ. Enhanced FK506 production in Streptomyces clavuligerus CKD1119 by engineering the supply of methylmalonyl-CoA precursor. Journal of Industrial Microbiology & Biotechnology. December 2009, 36 (12): 1473–82. PMID 19756799. S2CID 32967249. doi:10.1007/s10295-009-0635-7. 
  52. ^ Singh JA, Hossain A, Kotb A, Wells G. Risk of serious infections with immunosuppressive drugs and glucocorticoids for lupus nephritis: a systematic review and network meta-analysis. BMC Medicine. September 2016, 14 (1): 137. PMC 5022202可免费查阅. PMID 27623861. doi:10.1186/s12916-016-0673-8. 
  53. ^ Singh, Jasvinder A.; Hossain, Alomgir; Kotb, Ahmed; Wells, George A. Comparative effectiveness of immunosuppressive drugs and corticosteroids for lupus nephritis: a systematic review and network meta-analysis. Systematic Reviews. 2016, 5 (1): 155. ISSN 2046-4053. PMC 5020478可免费查阅. PMID 27619512. doi:10.1186/s13643-016-0328-z. 
  54. ^ Baumgart DC, Pintoffl JP, Sturm A, Wiedenmann B, Dignass AUえーゆー. Tacrolimus is safe and effective in patients with severe steroid-refractory or steroid-dependent inflammatory bowel disease--a long-term follow-up. The American Journal of Gastroenterology. May 2006, 101 (5): 1048–56. PMID 16573777. S2CID 10233231. doi:10.1111/j.1572-0241.2006.00524.x. 
  55. ^ Gordon, Morris; Sinopoulou, Vassiliki; Akobeng, Anthony K.; Pana, Mirela; Gasiea, Rehab; Moran, Gordon William. Tacrolimus (FK506) for induction of remission in corticosteroid-refractory ulcerative colitis. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2022-04-07, 2022 (4): CD007216. ISSN 1469-493X. PMC 8987360可免费查阅. PMID 35388476. doi:10.1002/14651858.CD007216.pub2. 

つぶせてん阅读[编辑]

  • Lv X, Qi J, Zhou M, et al. Comparative efficacy of 20 graft-versus-host disease prophylaxis therapies for patients after hematopoietic stem-cell transplantation: A multiple-treatments network meta-analysis. Crit. Rev. Oncol. Hematol. March 2020, 150: 102944. PMID 32247246. S2CID 214794350. doi:10.1016/j.critrevonc.2020.102944. 

外部がいぶ链接[编辑]