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抗生素(英語:antibiotic)又名抗菌素,是微生物(例如:放线菌)的代谢产物或人工合成的类似物,其主要用途是抑制其它种类微生物的生长(抑菌作用)或将它们杀死(杀菌作用),在定義上是一較廣的概念,包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素;但臨床實務中,抗生素常常是指抗細菌抗生素。抗生素的副作用之一是使肠道正常菌群失调。[1]
人类所认识的第一种抗生素——青黴素,是由微生物学家亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)于1928年偶然發現的。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中,觀察到黴菌附近的細菌都無法生長,推測黴菌中可能有殺菌的物質。1929年,弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》,但沒有得到重視。直到1939年,牛津大學的佛羅雷(Howard Florey)和錢恩(Ernst Chain)想開發能醫療細菌感染的藥物,才在聯絡弗萊明取得菌株後,成功提煉出青霉素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾醫學獎[2][3]。
人类合成的第一种抗生素是磺胺,1932~1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多馬克发现其具有体内抗菌活性,他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。
来源与製造方法
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抗生素的主要製造方法為发酵,也可以通過化學合成和半合成的方法製造。先採用適當的菌種,經輻射處理,選擇最具潛力的變異菌株,將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽,在溫度與通風控制的環境中培育,然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後,才告完成。
作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别:
- β-内酰胺类抗生素
- 青黴素类
- 天然青霉素:青霉素G(苄青霉素)
- 半合成青霉素
- 耐酸青霉素类
- 耐酶青霉素类
- 广谱青霉素类
- 抗铜绿假单胞菌青霉素类
- 抗革兰阴性菌青霉素类
- 头孢菌素
- 第一代
- 第二代
- 第三代
- 第四代
- 其他β-内酰胺类抗生素
- 头霉素
- 氧头孢烯类
- 碳青霉烯类
- 单环β-内酰胺类
- β-内酰胺酶抑制剂
- 大环内酯类抗生素
- 天然大环内酯类抗生素:红霉素
- 半合成大环内酯类抗生素:阿奇霉素、克拉霉素
- 第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素:泰利霉素、奎红霉素
- 氨基糖苷类抗生素:庆大霉素、链霉素
- 四环素类抗生素
- 天然:四环素、土霉素
- 半合成:多西环素、米诺环素
- 氯霉素(全合成抗生素):毒性反应严重,只用于滴眼液
- 其他类抗生素:
- 林可霉素类抗生素
- 多肽类抗生素:
- 人工合成抗菌药:在不严格的情况下,有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
- 喹诺酮类抗菌药
- 第一代:萘啶酸
- 第二代:吡哌酸
- 第三代:含氟的喹诺酮类:氧氟沙星、环丙沙星
- 第四代:莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
- 磺胺类药
- 甲氧苄啶(黄安增效剂)
- 硝基呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮(痢特灵)
抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用,但抗生素對微生物的作用具選擇性,依其作用,可分為廣效或是專一。主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理[5]:
- 阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。
- 与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
- 与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
- 阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。
與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素,是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌,故可稱為殺菌劑(Bactericidal agent);另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式,阻斷其繁殖,故又可稱之為抑菌劑(Bacteriostatic agent)[6]。
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種類
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第一線 |
巨環類、頭孢子菌類、胺基配糖體、青黴素類、四環素類、其他
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第二線 |
青黴素類、胺基配糖體、頭孢子菌類
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第三線 |
頭孢子菌類、恩菎類藥、青黴素類、其他
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第四線 |
頭孢子菌類、β-丙醯胺抗生素類、四環素類-胺基乙醯、其他
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